تلبی‌وودین

تلبی‌وودین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Tyzeka, Sebivo
نام‌های دیگر	1-(2-deoxy-β-L-ribofuranosyl)-5-methyluracil; β-L-2-deoxythymidine; β-L-thymidine (LdT); 1-[(2S,4R,5S)-4-hydroxy-5-hydroxymethyltetrahydrofuran-2-yl]-5-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a607045
داده‌ها	EU EMA: by INN; US DailyMed: Telbivudine;
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: B1 ; ;
روش مصرف دارو	By mouth
کد ATC	J05AF11 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ; EU: Rx-only ;
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی	Low (3.3% in vitro)
متابولیسم	Nil
نیمه‌عمر حذف	40 to 49 hours (terminal phase)
دفع	Kidney
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 1-(2-deoxy-β-L-erythro-pentofuranosyl)-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	3424-98-4 ;
پاب‌کم CID	159269;
دراگ‌بنک	DB01265 ;
کم‌اسپایدر	140081 ;
UNII	2OC4HKD3SF;
ChEMBL	ChEMBL374731 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID30187813 ;
ECHA InfoCard	100.125.511
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C10H14N2O5
جرم مولی	۲۴۲٫۲۳۱ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES Cc1cn([C@@H]2C[C@@H](O)[C@H](CO)O2)c(=O)[nH]c1=O;
	InChI InChI=1S/C10H14N2O5/c1-5-3-12(10(16)11-9(5)15)8-2-6(14)7(4-13)17-8/h3,6-8,13-14H,2,4H2,1H3,(H,11,15,16)/t6-,7+,8+/m1/s1 ; Key:IQFYYKKMVGJFEH-CSMHCCOUSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

تلبی‌وودین (انگلیسی: Telbivudine) یک داروی ضد ویروسی است که در درمان عفونت هپاتیت ب به کار می‌رود. این دارو توسط شرکت داروسازی سوئیسی نوارتیس با نام‌های تجاری Sebivo (اتحادیه اروپا) و Tyzeka (ایالات متحده آمریکا) به بازار عرضه می‌شود. کارآزمایی‌های بالینی نشان داده‌اند که این دارو به طور قابل‌توجهی مؤثرتر از لامیوودین یا آدفوویر است و احتمال کمتری ایجاد مقاومت دارد. با این حال، جهش مقاومت به HBV M204I (تغییر از متیونین به ایزولوسین در موقعیت 204 در حوزه رونوشت معکوس پلیمراز هپاتیت ب) یا L180M+M204V با مقاومت به تلبی‌وودین مرتبط است.^[۱]^[۲]^[۳]^[۴]

تلبی‌وودین یک آنالوگ بتا-L-نوکلئوزید تیمیدین مصنوعی و ایزومر L تیمیدین است. تلبی‌وودین تکثیر DNA ویروس هپاتیت ب (HBV) را با پایان دادن به زنجیره مختل می کند. با نوکلئوتید طبیعی تنها با توجه به محل قند و بخش های پایه متفاوت است، و مانند دئوکسی نوکلئوزیدهای طبیعی، یک پیکربندی چرخشی در مقابل یک پیکربندی چرخشی راستگرد به خود می‌گیرد. این دارو به صورت خوراکی در دوز ۶۰۰ میلی گرم یک بار در روز با یا بدون غذا مصرف می‌شود.^[۵]

در سال ۲۰۱۶، نوارتیس یک اخطار توقف برای Tyzeka ارسال کرد^[۶]^[۷]

منابع ویرایش

↑ Osborn MK (2009). "Safety and efficacy of telbivudine for the treatment of chronic hepatitis B". Ther Clin Risk Manag. 5: 789–98. doi:10.2147/tcrm.s5318. PMC 2762437. PMID 19851526.
↑ Lai CL, Leung N, Teo EK, et al. (2005). "A 1-year trial of telbivudine, lamivudine, and the combination in patients with hepatitis B e antigen-positive chronic hepatitis B". Gastroenterology. 129 (2): 528–36. doi:10.1016/j.gastro.2005.05.053. PMID 16083710.
↑ Lai CL, Gane E, Liaw YF, et al. (2007). "Telbivudine versus lamivudine in patients with chronic hepatitis B". N Engl J Med. 357 (25): 2576–88. doi:10.1056/NEJMoa066422. hdl:10722/57525. PMID 18094378.
↑ Chan HL, Heathcote EJ, Marcellin P, et al. (4 December 2007). "Treatment of hepatitis B e antigen positive chronic hepatitis with telbivudine or adefovir: a randomized trial". Ann Intern Med. 147 (11): 745–54. doi:10.7326/0003-4819-147-11-200712040-00183. PMID 17909201.
↑ Osborn MK. "Safety and efficacy of telbivudine for the treatment of chronic hepatitis B". Ther Clin Risk Manag. 5: 789–98. PMC 2762437. PMID 19851526.
↑ "HBV drug Tyzeka discontinued". www.healio.com. Retrieved 2021-01-11.
↑ "FDA: Hepatitis B Drug Discontinued". MPR. 2016-10-05. Retrieved 2021-01-11.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Telbivudine». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۱۷ نوامبر ۲۰۲۱.
"Telbivudine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] Osborn MK (2009). "Safety and efficacy of telbivudine for the treatment of chronic hepatitis B". Ther Clin Risk Manag. 5: 789–98. doi:10.2147/tcrm.s5318. PMC 2762437. PMID 19851526.

[Lai1-2] Lai CL, Leung N, Teo EK, et al. (2005). "A 1-year trial of telbivudine, lamivudine, and the combination in patients with hepatitis B e antigen-positive chronic hepatitis B". Gastroenterology. 129 (2): 528–36. doi:10.1016/j.gastro.2005.05.053. PMID 16083710.

[NEJM-3] Lai CL, Gane E, Liaw YF, et al. (2007). "Telbivudine versus lamivudine in patients with chronic hepatitis B". N Engl J Med. 357 (25): 2576–88. doi:10.1056/NEJMoa066422. hdl:10722/57525. PMID 18094378.

[4] Chan HL, Heathcote EJ, Marcellin P, et al. (4 December 2007). "Treatment of hepatitis B e antigen positive chronic hepatitis with telbivudine or adefovir: a randomized trial". Ann Intern Med. 147 (11): 745–54. doi:10.7326/0003-4819-147-11-200712040-00183. PMID 17909201.

[5] Osborn MK. "Safety and efficacy of telbivudine for the treatment of chronic hepatitis B". Ther Clin Risk Manag. 5: 789–98. PMC 2762437. PMID 19851526.

[6] "HBV drug Tyzeka discontinued". www.healio.com. Retrieved 2021-01-11.

[7] "FDA: Hepatitis B Drug Discontinued". MPR. 2016-10-05. Retrieved 2021-01-11.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]