تینیدازول

تینیدازول
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Fasigyn, Simplotan, Tindamax
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a604036
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: B3 ; ;
روش مصرف دارو	oral
کد ATC	J01XD02 P01AB02 (WHO)‎ QP51AA02;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی	۱۲٪
متابولیسم	Hepatic (CYP3A4)
نیمه‌عمر حذف	12-14 hours
دفع	Urine (20-25%), faeces (12%)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 1-(2-ethylsulfonylethyl)-2-methyl-5-nitro-imidazole;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۹۳۸۷-۹۱-۸ ;
پاب‌کم CID	۵۴۷۹;
دراگ‌بنک	DB00911 ;
کم‌اسپایدر	۵۲۷۹ ;
UNII	033KF7V46H;
KEGG	D01426 ;
ChEMBL	ChEMBL۱۲۲۰ ;
NIAID ChemDB	007940;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4023676 ;
ECHA InfoCard	100.039.089
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C8H13N3O4S۱
جرم مولی	247.273 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES [O-][N+](=O)c1cnc(n1CCS(=O)(=O)CC)C;
	InChI InChI=1S/C8H13N3O4S/c1-3-16(14,15)5-4-10-7(2)9-6-8(10)11(12)13/h6H,3-5H2,1-2H3 ; Key:HJLSLZFTEKNLFI-UHFFFAOYSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

تینیدازول (به انگلیسی: Tinidazole) دارویی مشابه به داروهای آنتی بیوتیکی است که برای از بین بردن باکتری‌ها، انگل‌ها و آلودگی‌های مشابه کاربرد دارد. این دارو ارگانیسم‌هایی را که موجب ایجاد عفونت در بدن می‌شوند را از بین می‌برد.همچنین از این دارو برای درمان انواع عفونت روده‌ای، عفونت دستگاه گوارش، عفونت واژن و عفونت لثه (و موارد مشابه دیگر) استفاده می‌گردد.

رده درمانی: نیترو ایمیدازول، آنتی بیوتیک

موارد مصرف ویرایش

درمان انگل‌ها، آمیبها و تک یاخته‌ها ژیاردیا، انتاموبا، تریکوموناس واژینالیس، گاردنرلا واژینالیس، واژینوز باکتریال و باکتری‌های گرم مثبت بی هوازی و گرم منفی بی هوازی، آبسه آمیبی کبد، هلیکوباکتر پیلوری، بیماری کرون، التهاب حاد و زخم لثه، عفونت‌های داخل شکمی و عفونت‌های عمومی ناشی از باکتری‌های بی هوازی کاربرد دارد.

در موارد مقاومت به مترونیدازول از تینیدازول استفاده می‌شود. هر چند مقاومت متقاطع بین نیترو ایمیدازولها وجود دارد اما جایگزین خوبی بجای مترونیدازول است.

در ایالات متحده به عنوان خط اول درمان‌های آمیبی استفاده می‌شود.

مکانیسم اثر ویرایش

تینیدازول یک آنتی بیوتیک از گروه نیترو ایمیدازولها و همانند مترونیدازول است. به سرعت از راه خوراکی جذب می‌شود. نیمه عمر تینیدازول ۱۲ تا ۱۴ ساعت است اما مترونیدازول ۶ تا ۸ ساعت است. پس از جذب از سد خونی مغز عبور می‌کند و به‌طور گسترده‌ای در تمام بافت‌های بدن توزیع می‌شود. در کبد توسط سیتوکروم P450 در ایزوفرم CYP3A4 متابولیزه می‌شود و با پیوند یافتن به DNA سلول باکتری موجب توقف ساخت و تکثیر آن و در نهایت مرگ سلول می‌شود. دفع آن کبدی و کلیوی است و حدود ۱۲٪ آن از طریق مدفوع دفع می‌شود. از جفت عبور می‌کند و در شیر مادر ترشح می‌شود.

تداخلات دارویی ویرایش

مصرف همزمان با فنوباربیتال، فنی توئین، ریفامپین و داروهای ضد انعقاد خوراکی مانند وارفارین تداخل دارد.

در صورت مصرف با فلوروکینولونها منجر به تظاهرات اعصاب و تشدید لرزش می‌شود.

در طول درمان از مصرف مشروبات الکلی خودداری شود.

عوارض جانبی ویرایش

عوارض نسبتا شایع (%10-1): سیستم اعصاب مرکزی: خستگی، کسالت، سرگیجه، سردرد پوستی: بوی بد بدن (واژینال) غدد درون ریز و متابولیسم: خونریزی شدید و طولانی قاعدگی گوارشی: اختلال چشایی (احساس طعم تلخ یا فلزی در دهان)، تهوع، بی اشتهایی، کاهش اشتها، نفخ، سوء هاضمه، کرامپ‌ شکمی، درد اپی گاستر (سر دل)، استفراغ، یبوست ادراری تناسلی: کاندیدیازیس ولوواژینال، سوزش ادرار، درد لگن، اختلالات ادراری، بیماری های ولوواژینال عصبی، عضلانی و اسکلتی: ضعف کلیوی: عفونت مجاری ادراری تنفسی: عفونت مجاری تنفسی فوقانی سایر عوارض (درصد نامشخص): قلبی عروقی: گرگرفتگی، تپش قلب سیستم اعصاب مرکزی: آتاکسی، احساس سوزش، خواب آلودگی، بی خوابی، نوروپاتی محیطی (گذرا، به شکل کرختی و خواب رفتگی اندام)، تشنج، سرگیجه پوستی: افزایش تعریق، خارش، راش پوستی، کهیر غدد درون ریز و متابولیسم: عطش گوارشی: درد شکمی، اسهال، کاندیدیازیس دهانی، ترشح بزاق، التهاب دهان، تغییر رنگ زبان، خشکی دهان ادراری تناسلی: تیرگی ادرار، ترشحات واژینال هماتولوژی و انکولوژی: لکوپنی گذرا، نوتروپنی گذرا کبدی: افزایش ترانس آمینازهای سرم ازدیاد حساسیت: آنژیوادم عفونی: کاندیدیازیس (رشد بیش از حد) عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، آرتریت، درد عضلانی متفرقه: تب

موارد منع مصرف ویرایش

مصرف این دارو در حاملگی اکیدا ممنوع است و جزء گروه داروهای X است و ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین شود.

در صورت نیاز به تک دوز درمانی در دوران شیردهی 12 تا 24 ساعت از شیردهی پرهیز شود.

حساسیت شخص به دارو یا مشتقات نیتروایمیدازول‌ها

بیماران مبتلا به اختلالات CNS اعصاب میباشد

مقدار مصرف ویرایش

تریکومونازیس

دوز توصیه شده برای بزرگسالان ۲ گرم (معادل ۴ قرص) به صورت خوراکی در دوز واحد.

چون تریکومونازیس یک بیماری مقاربتی است، هر دو شریک جنسی (مرد و زن) باید با همین دوز به‌طور همان زمان درمان شوند.

واژینوز باکتریال

روش اول: دوز توصیه شده (در زنان غیر باردار) ۲ گرم به صورت خوراکی، به مدت ۲ روز

روش دوم: دوز ۱ گرم (۲ قرص) به مدت ۵ روز

ژیاردیازیس

دوز توصیه شده برای بزرگسالان ۲ گرم (معادل ۴ قرص) به صورت خوراکی در دوز واحد. در کودکان با سن بیش از ۳سال، دوز توصیه شده mg / kg 50 (حداکثر تا ۲ گرم) در دوز واحد با معده پر.

اسهال آمیبی روده

دوز توصیه شده برای بزرگسالان ۲ گرم در روز است، اما به مدت ۳ روز تکرار شود. در کودکان با سن بیش از ۳سال، دوز توصیه شده ۵۰ میلی گرم / کیلوگرم است (حداکثر تا ۲ گرم) به مدت ۳ روز با معده پر.

آبسه کبد

دوز توصیه شده برای بزرگسالان ۲ گرم در روز، برای ۳-۵ روز تکرار شود. در کودکان با سن بیش از ۳سال، دوز توصیه شده mg / kg 50 (حداکثر تا ۲ گرم) برای ۳-۵ روز با معده پر. هنگامی که درمان بیش از ۳ روز طول می‌کشد، هر چند شواهدی تا درمان ۵ روز مبنی بر عوارض جانبی تا کنون گزارش نشده اما کودکان باید به دقت تحت نظارت قرار گیرند و مانیتور شوند.