فولینیک اسید

لوکوورین یا فولینیک اسید (به انگلیسی: LEUCOVORIN)

فولینیک اسید

داده‌های بالینی
تلفظ	Leucovorin ‎/luːkoʊˈvɔːrɪn/‎
نام‌های تجاری	Many
نام‌های دیگر	citrovorum factor, 5-formyltetrahydrofolate
AHFS/Drugs.com	monograph
رده‌بندی داروهای بارداری	AU: A
روش مصرف دارو	خوراکی، تزریق عضلانی، تزریق وریدی
کد ATC	V03AF03
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	℞ (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	وابسته به دوز
پیوند پروتئینی	~۱۵٪
نیمه‌عمر حذف	۶٫۲ ساعت
دفع	ادراری
شناسه‌ها
نام آیوپاک (2S)-2-{[4-[(2-amino-5-formyl-4-oxo-5,6,7,8- tetrahydro-1H-pteridin-6-yl)methylamino] benzoyl]amino}pentanedioic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۴۹۲-۱۸-۸ Y
پاب‌کم CID	۶۰۰۶
IUPHAR/BPS	۴۸۱۶
دراگ‌بنک	DB00650 N
کم‌اسپایدر	۵۷۸۴ Y
UNII	RPR1R4C0P4
ChEMBL	ChEMBL۱۶۷۹ Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0048216
ECHA InfoCard	100.000.328
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C20H23N7O۷
جرم مولی	473.44 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
نقطه ذوب	۲۴۵ درجه سلسیوس (۴۷۳ درجه فارنهایت) decomp
SMILES O=C(O)[C@@H](NC(=O)c1ccc(cc1)NCC3N(/C2=C(/N/C(=N\C2=O)N)NC3)C=O)CCC(=O)O
InChI InChI=1S/C20H23N7O7/c21-20-25-16-15(18(32)26-20)27(9-28)12(8-23-16)7-22-11-3-1-10(2-4-11)17(31)24-13(19(33)34)5-6-14(29)30/h1-4,9,12-13,22H,5-8H2,(H,24,31)(H,29,30)(H,33,34)(H4,21,23,25,26,32)/t12?,13-/m0/s1 Y Key:VVIAGPKUTFNRDU-ABLWVSNPSA-N Y
NY (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

رده درمانی: آنتی‌دوتها، شلات‌کننده‌ها و آنتاگونیستها

اشکال دارویی: قرص، آمپول

موارد مصرف

لوکوورین (یا لِدِرفولین) پادزهرمسمومیت با آنتاگونیست‌های اسید فولیک مانند پیریمتامین، متوترکسات یاترمتوپریم می‌باشد. لوکوورین جهت‌جلوگیری از مسمومیت شدید ناشی از مصرف بیش از اندازه متوترکسات یادرمان با مقادیر زیاد این دارو به‌عنوان‌بخشی از برنامه‌های شیمی درمانی سرطان مصرف می‌شود. همچنین لوکوورین برای درمان کم‌خونیهای مگالوبلاستیک ناشی از اسپرو، کمبودهای تغذیه‌ای، آبستنی وشیرخوارگی که درمان با اسید فولیک خوراکی در مورد آن عملی نیست، به‌کارمی‌رود.

مکانیسم اثر

لوکوورین ممکن است از طریق رقابت با متوترکسات در فرایندانتقال به داخل سلول مانع اثر متوترکسات‌روی سلول‌های مغز استخوان و مجرای‌گوارش شود اما ظاهراً بر مسمومیت کلیوی ناشی از مصرف متوترکسات بی‌تأثیر است. لوکوورین (فولینیک اسید) شکل کوتاه شده فولات (مشابه FH۴) است که برای تأثیر خود نیازی به استفاده از آنزیم DHFR ندارد. لوکوورین به درون سلول‌های سالم انتقال یافته و برای ساخت DNA و RNA استفاده می‌شود. سلول‌های سرطانی به علت دارا بودن مکانیسم‌های انتقال آسیب دیده قادر به استفاده از لوکوورین نیستند. لوکوورین معمولاً در طی ۲۴ تا ۳۶ ساعت پس از دریافت متوترکسات آغاز شده و تا زمانی که سطوح سرمی متوتروکسات به زیر سطوح غیر سمی برسد، ادامه می‌یابد.

عوارض جانبی

بثورات‌جلدی، کهیر، خارش، خس خس سینه، حملات صرعی.

جستارهای وابسته

متوتروکسات

منابع

• فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷