فلودیپین (انگلیسی: Felodipine) دارویی از نوع مسدودکننده کانال کلسیم است که برای درمان فشار خون بالا به کار می‌رود.

فلودیپین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریPlendil
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa692016
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۱۵٪
متابولیسمکبدی
اثر دارو۲٫۵–۵ ساعت
نیمه‌عمر حذف۲۵ ساعت[۱]
دفعکلیوی
شناسه‌ها
  • (RS)-3-ethyl 5-methyl 4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.149.305 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC18H19Cl2NO۴
جرم مولی۳۸۴٫۲۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C(OCC)\C1=C(\N/C(=C(/C(=O)OC)C1c2cccc(Cl)c2Cl)C)C
  • InChI=1S/C18H19Cl2NO4/c1-5-25-18(23)14-10(3)21-9(2)13(17(22)24-4)15(14)11-7-6-8-12(19)16(11)20/h6-8,15,21H,5H2,1-4H3 ✔Y
  • Key:RZTAMFZIAATZDJ-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

این دارو در سال ۱۹۷۸ ثبت اختراع شد و در سال ۱۹۸۸ برای استفاده پزشکی تأیید شد.[۲]

کاربرد پزشکی ویرایش

فلودیپین برای درمان فشار خون بالا و آنژین پایدار استفاده می‌شود.[۱][۳]

برای افرادی که باردار هستند، نارسایی حاد قلبی دارند، دچار حمله قلبی شده‌اند، دریچه قلب مسدود شده‌است، یا دارای انسدادهایی هستند که جریان خون از قلب را مسدود می‌کند، نباید استفاده شود.

برای افراد مبتلا به نارسایی کبد، دوز باید کاهش یابد، زیرا فلودیپین توسط کبد دفع می‌شود.

اثرات نامطلوب ویرایش

تنها عارضه جانبی بسیار شایع که در بیش از ۱/۱۰ نفر رخ می‌دهد، درد و تورم در بازوها و پاها است.

عوارض جانبی رایج که در میان ۱٪ تا ۱۰٪ افراد رخ می‌دهد، شامل گرگرفتگی، سردرد، تپش قلب، سرگیجه و خستگی است.

فلودیپین می‌تواند التهاب لثه را تشدید کند.

تداخل ویرایش

فلودیپین توسط سیتوکروم P450 3A4 متابولیزه می‌شود، بنابراین موادی که CYP3A4 را مهار یا فعال می‌کنند می‌توانند به شدت بر میزان وجود فلودیپین تأثیر بگذارند.

مهارکننده‌های CYP3A4 که میزان فلودیپین موجود در هر دوز را افزایش می‌دهند، عبارتند از سایمتیدین، اریترومایسین، ایتراکونازول، کتوکونازول، مهارکننده‌های پروتئاز HIV و آب گریپ فروت.[۴]

فعال‌کننده‌های CYP3A4 که میزان فلودیپین موجود در هر دوز را کاهش می‌دهند، شامل فنی‌توئین، کاربامازپین، ریفامپین، باربیتورات‌ها، افاویرنز، نویراپین و خار مریم سنت جان هستند.

مکانیسم عمل ویرایش

فلودیپین یک مسدودکننده کانال کلسیم است. همچنین مشخص شده‌است که فلودیپین به عنوان یک آنتاگونیست گیرنده مینرالوکورتیکوئید یا به عنوان یک آنتی‌مینرالوکورتیکوئید عمل می‌کند.[۵]

منابع ویرایش

  1. ۱٫۰ ۱٫۱ "Felopidine UK label". UK Electronic Medicines Compendium. 15 September 2015. Archived from the original on 16 August 2019. Retrieved 16 September 2022.
  2. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 465. ISBN 9783527607495.
  3. "Felodipine US label" (PDF). FDA. October 2012.
  4. Kiani J, Imam SZ (October 2007). "Medicinal importance of grapefruit juice and its interaction with various drugs". Nutrition Journal. 6 (33): 33. doi:10.1186/1475-2891-6-33. PMC 2147024. PMID 17971226..
  5. Luther JM (September 2014). "Is there a new dawn for selective mineralocorticoid receptor antagonism?". Current Opinion in Nephrology and Hypertension. 23 (5): 456–61. doi:10.1097/MNH.0000000000000051. PMC 4248353. PMID 24992570.

پیوند به بیرون ویرایش