آنتاگونیست گیرنده: تفاوت میان نسخه‌ها

[[پرونده:Antagonist 2.png|left|thumb|200px|آنتاگونیست با اشغال محل آگونیست در گیرنده‌سلول فعالیت آن‌راآن را محدود می‌کند]]

'''آنتاگونیست''' {{انگلیسی|Antagonist}} در [[فارماکولوژی]] و [[بیوشیمی]] کاربرد دارد و نوعی [[لیگاند (بیوشیمی)|لیگاند]] و ماده‌شیمیایی قابل پیوند با [[گیرنده (بیوشیمی)|گیرندهٔ‌سلولی]] و یا گونه‌ای دارو است که در [[سلول]] با اتصال به گیرنده‌های آن سلول عمل پیوند ''لیگاند-گیرنده'' را انجام داده ولی باعث هیچ‌گونه پاسخ و واکنش از سوی سلول نمی‌شود. آنتاگونیست در فارماکولوژی تقلیدکننده عمل یک [[آگونیست]] در سلول است ولی با مسدود کردن محل اتصال (سایت‌سایت فعال) مانع از اتصال و عمل آگونیست می‌گردد یا به اصطلاح عمل را انجام می‌دهد ولی تأثیر نمی‌کند.<ref>دیکشنری پزشکی ''دورلند''</ref><ref>[http://www.pdg.cnb.uam.es/cursos/Barcelona2002/pages/Farmac/Comput_Lab/Guia_Glaxo/chap2c.html Pharmacology Guide: In vitro pharmacology: concentration-response curves]</ref>

آنچه که با وجود آنتاگونیست در یک سلول رخ می‌دهد بسته به نوع پیوند ایجاد شده با گیرنده ممکن است قابل بازگشت و یا غیر قابلغیرقابل بازگشت باشد٬باشد، اما غالباً تأثیر آنتاگونیست‌های مرتبط با [[سیستم عصبی|اعصاب]] بدلیلبه دلیل اخلال در روند پیام‌رسانی عصبی می‌تواند در پاره‌ای موارد منجر به مسمومیت و یا مرگ گردد.<ref>[http://www.nature.com/npp/journal/v30/n9/abs/1300710a.html Neuropsychopharmacology] (2005) 30, 1649–1661. doi:10.1038/sj.npp.1300710; published online 9 March 2005</ref>

== گیرنده ==

گیرنده‌های سلولی نوعی پروتئین هستند&nbsp;که در پیوند با [[لیگاند]] مربوط به خود (مانند [[هورمون]]‌ها و [[پیامرسان عصبی|انتقال دهنده‌های عصبی]]) و یا یک ماده خارجی (مانند داروها و یا مادهٔ مخدر) فعال یا غیر فعالغیرفعال شده که هوده و تأثیر آن٬آن، تحریک و یا مهار یک واکنش بیولوژیکی از طرف سلول٬سلول، خواهدبود.<ref>فارماکولوژی پایه٬پایه، اِلسِویر ۲۰۰۶</ref>

== فارماکودینامیک ==

[[گیرنده (بیوشیمی)|گیرنده‌های زیستی‌سلولی]] دارای محل‌های ویژه‌ای بنام سایت فعال هستند که بخاطر شکل خاصی که دارند فقط قابلیت [[پیوند شیمیایی|پیوند]] با موادی مرتبط (لیگاند مربوطه) را پیدا می‌کنند که پس از پیوند٬پیوند، واکنش انجام شونده منجر به پاسخی دیگر می‌شود (باز شدن یک [[غشای یاخته|کانال غشایی]] و یا تولید یک ماده‌شیمیایی). حال اگر ماده‌ای بتواند با تقلید قسمتی از بدنه پروتئینی لیگاند٬لیگاند، در سایت فعال قرار گیرد ولی بخاطر نقص و کمبود ساختاری ادامه روند مختل شود (مثلاً کانال باز نشده و یا ماده‌مورد نیاز تولید نشود) و همچنین بخاطر اشغال سایت از پیوند [[آگونیست]] هم جلوگیری کند٬کند، بخشی از واکنش‌های سلولی موردنیاز بدن حذف می‌گردد. از این خاصیت در [[فارماکولوژی]] برای درمان برخی نارسایی‌ها و یا بیماری‌ها می‌توان استفاده نمود.<ref>فیزیولوژی گایتون;گایتون؛ ''آرتور گایتون، بازنویسی علی حائری روحانی''</ref> گاهی برخی [[سم]]وم (مثلاً سم نیش مار) با بلوک کردن یک گیرنده باعث مختل شدن [[متابولیسم|سوخت‌وساز سلولی]] شده و می‌تواند خطر مرگ را نیز بدنبال داشته‌باشد.

== انواع ==

*آنتاگونیست رقابتی: هنگامیکه افزايشافزایش غلظت يكیک آنتاگونيستآنتاگونیست می‌تواند پاسخ به غلظتهای ثابت يكیک آگونيستآگونیست را مهار كندکند.( (مثلاً برخی شل‌كنندهشل‌کننده عضلات بعنوان آنتاگونيستآنتاگونیست رقابتيرقابتی میتوانند٬می‌توانند، اثر آگونیست [[استيلاستیل كولينکولین]] را خنثی کنند)

*آنتاگونیست غیررقابتی: وقتی حتيحتی افزایش غلظت آگونيستآگونیست نتواند آنتاگونيستآنتاگونیست غلبه كندکند و درهرحال آنتاگونیست به بلوک گیرنده ادامه دهد.

* ''آگونیست'' ناقص: اگر یک آگونیست با نشستن بر سایت فعال٬فعال، عمل مطلوب را بطور ناقص انجام دهد یعنی کمتر از آن‌چهآنچه یک آگونیست کامل میتوانستمی‌توانست در سلول ایجاد کند.

آنتاگونیستهای برگشت پذیربرگشت‌پذیر با پیوندهایی به غیر از پیوند کووالانسی همچون یونی - هیدروژنی - الکترواستاتیک - هیدرو فوبی و ... به رسپتور باند میشوند می‌شوند.<br />{{سخ}}

آنتاگونیستهای برگشتبرگشت‌ناپذیر ناپذیر منحصرامنحصراً با پیوند کووالانسی با رسپتور اینتراکشن پیدا می کنندمی‌کنند.<ref>Principles of Drug Action : Wiliam B.Pratt - Palmer Taylor</ref>

== جستارهای وابسته ==

* [[آگونیست]]

* [[بلوک کننده آنزیم]]

* [[گیرنده (بیوشیمی)|گیرنده بیولوژیک]]

== منابع ==

{{پانویس|۲}}