پنی‌سیلین: تفاوت میان نسخه‌ها

'''پنی‌سیلین''' {{انگلیسی|Penicillin}} که با نام('''pen''' و '''PCN''') نیز شناخته می‌شوند، دسته ایدسته‌ای از [[آنتی بیوتیک|آنتی بیوتیک ها]] شامل [[بنزیل پنی‌سیلین|پنی‌سیلین جی]](به صورت [[تزریق وریدی]])، [[فنوکسی‌متیل‌پنی‌سیلین|پنی‌سیلین وی]] (به صورت خوراکی)، [[پروکائین بنزیل‌پنی‌سیلین]] و [[بنزاتین بنزیل‌پنی‌سیلین]] (به صورت [[تزریق ماهیچه‌ای]]) است. پنی سیلین‌ها از نخستین داروهای ساخته شده جهت درمان بیماری‌های ناشی از باکتری‌های بیماری زا بودند که همچنان به صورت وسیع کاربرد دارد.

== انواع پنی سیلینپنی‌سیلین G ==

فرم اصلی و اولیه پنی‌سیلین، بنزیل پنی سیلینپنی‌سیلین (پنی سیلین G) است که شامل هستهٔ '''۶- آمینو پنی سیلانیک اسید''' که در تمام پنی سیلین‌ها مشترک است به اضافهٔ یک زنجیرهٔ فرعی '''[[بنزیل]]'''.

* پنی سیلینپنی‌سیلین G محلول در آب که بسرعت متابولیزه می‌شود.

* پنی سیلینپنی‌سیلین G پروکائین که در آن پنی سیلین G به پروکائین متّصل شده‌است. این شکل دارو آهسته تر متابولیزه شده، هنگامی که به صورت داخل عضلانی تزریق می‌شود، درد کمتری ایجاد می‌کند زیرا پروکائین به صورت یک عامل بیحس‌کننده عمل می‌نماید. در غلظت‌های ۸۰۰۰۰۰ واحدی و ۴۰۰۰۰۰ واحدی با فاصله تزریق ۲۴ ساعتی معروف هستند. برای درمان عفونت‌های شدید به مدت ۱۰-۵ روز به فاصله ۲۴ ساعت تزریق عضلانی می‌شوند.

* پنی سیلینپنی‌سیلین G بنزاتین که در آن پنی سیلینپنی‌سیلین G به بنزاتین متّصل شده‌است. این شکل دارو بسیار آهسته متابولیزه می‌شود و غالباً به عنوان یک فراوردهٔ ذخیره‌ای شناخته می‌شود (به عنوان نمونه آمپول ۱۲۰۰۰۰۰). اثر پنی سیلین بنزاتین به آرامی (۲۴ ساعت) شروع شده و به مدت طولانی تری (۴-۳ هفته) می‌ماند. این نوع پنی سیلین‌هاپنی‌سیلین‌ها بعد از تزریق عمیق عضلانی با مقدار آب مقطری که کارخانه سازنده توصیه می‌کند به شکل یک توده چسبنده داخل عضله می‌ماند و به آرامی از کناره‌ها توسط مایعات بین بافتی تجزیه شده و پنی سیلینپنی‌سیلین G را وارد جریان خون می‌کند. این نوع پنی سیلین باید با فاصله ماهیانه تزریق شود. مورد مصرف اصلی آن در گلو درد استرپتوکوکی یا همان [[آنژین]] چرکی گلو می‌باشد.

* پنی سیلین ۶:۳:۳ که به پنی سیلین آهسته رهش معروف است و از ۶۰۰۰۰۰ واحد پنی سیلینپنی‌سیلین G بنزاتین + ۳۰۰۰۰۰ واحد پنی سیلینپنی‌سیلین G پروکائین + ۳۰۰۰۰۰ واحد پنی سیلینپنی‌سیلین G تشکیل شده‌است. بعد از تزریق عضلانی ابتدا پنی سیلین G فوراً جذب و وارد جریان خون می‌شود (که حدود ۴ ساعت دوام دارد) سپس پنی سیلینپنی‌سیلین G پروکائین نسبتاً سریع جذب می‌شود که حدود ۲۴ ساعت دوام دارد بالاخره پنی سیلین G بنزاتین به آرامی و در مدت ۳-۴ هفته وارد خون شده و میزان پنی سیلینپنی‌سیلین G را در آن مدت در جریان خون در حد درمانی نگه می‌دارد. در عفونت‌های شدید و حاد یک ویال از راه عضلانی تزریق می‌شود و در عفونت‌های مزمن دارای عواقب هر ۴-۵ روز یک ویال از راه عضلانی تزریق می‌شود.

طیف اثر پنی‌سیلین محدود بوده و هنوز در کاربرد بالین به کار می‌رود. شامل عفونتهایعفونت‌های ایجاد شده توسط:

یکی از اشکالات مهم پنی سیلین [[آبکافت]] شدن آن توسط اسید معده‌است که با تغییر زنجیره پهلویی برطرف می‌شود. محلی که اسید معده مانع آبکافت دارو می‌شود در [[پیوند آمیدی]] میان زنجیره پهلویی و هسته پنی سیلانیک اسید می‌باشد. اصلاح جزئی در این محل در زنجیره پهلویی، همانند افزودن اکسیژن که به سنتز '''پنی سیلینپنی‌سیلین V''' می‌انجامد یا افزودن گروه آمین (که به سنتز آمپی سیلین می‌انجامد) از آبکافت دارو جلوگیری کرده و در این روی توانا خواهیم بود که دارو را به گونه خوراکی مصرف نماییم.

در برابر عملکرد بتالاکتاماز باکتری‌ها تغییرات دیگری به وجود آمد، دست یابی آنزیم به حلقهٔ بتا لاکتام را می‌توان با اصلاح زنجیرهٔ پهلویی سد نمود. این عمل با افزودن حلقه‌های بزرگ [[آروماتیک]] صورت می‌پذیرد که در بر گیرنده گروه‌های اتیل و متیل فراوان هستند (متی سیلین، اکساسیلین، نفی سیلین و دیگر). دفاع دیگری که در برابر بتا- لاکتامازها هست مهار کننده‌هایی مانند '''اسید کلاوونیک''' و '''سالباکتام''' می‌باشند. این مواد آنالوگ‌های ساختمانی پنی سیلین بوده که فعالیت ضد میکروبی کمی دارند ولی با قدرت بسیار به بتا- لاکتامازها اتصال یافته و مانع محافظت از پنی سیلینپنی‌سیلین می‌شوند. ترکیباتی همانند آموکسی سیلین - اسید کلاوولانیک ([[آگمنتین]] یا [[کوآموکسی کلاو]]) از این خاصیت بهره گرفته‌اند.

تست برای بیمارانی که سن '''زیر ۱۲ سال''' دارند به دلیل احتمال کم ایجاد حساسیت قبلی انجام نمی‌شود'''انجام نمی‌شود.''' همچنین برای بیمارانی که تزریق اخیر (کمتر از یک سال) داشته‌اند انجام نمی‌شود و تزريق انجام ميگيردمی‌گيرد.