تفاوت میان نسخه‌های «الانزاپین»

ویرایش به‌وسیلهٔ ابرابزار:
(ویرایش به‌وسیلهٔ ابرابزار:)
|زیست فراهمی =۸۷٪
|مکانیسم اثر =اثرات آنتاگونیستی بر روی گیرنده‌های دوپامین و سروتونین دارد و همچنین موجب مهار بازجذب سروتونین و دوپامین در انتهای پیش سیناپسی اعصاب CNS می‌شود.
|عوارض جانبی =احتمال یک در صد نفر: سرگیجه، آژیتاسیون، اختلال شخصیتی، اضطراب، گوشهگوشه‌گیری، گیری،« ریزش موی سکه ای (آلوپسی آره تا)
احتمال یک در هزار نفر: اقدام به خودکشی، آنفارکتوس میوکارد، بلوک AV، هیپوتانسیون، تاکیکاردی، یبوست، اختلال بینایی، مرگ ناگهانی، خون‌ریزی گوارشی، بثورات جلدی، خشکی دهان، تب، بزرگی شکم، آسیت، سنکوپ، لرزش.
|موارد مصرف =درمان تظاهرات اختلالات سایکوتیک، اسکیزوفرنی
|راه استعمال =خوراکی به‌صورت قرص؛
شیافی و نیز (در کشورهای دیگر با تزریق عضلانی نیز تجویز می‌شود)
|اشکال دارویی =قرصهای ۲٫۵، ۵، ۱۰ و ۱۵ میلی‌گرمی
|مصرف در بارداری =گروه C
|بیشینه غلظت =
}}
'''الانزاپین''' {{انگلیسی|Olanzapine}} اولانزاپین که با نام تجاری زیپرکسا فروخته میشود،می‌شود، یک داروی [[آنتی‌سایکوتیک آتیپیک]] است که در درجه اول برای درمان اسکیزوفرنی و اختلال دو قطبی استفاده میشودمی‌شود.<ref name="AHFS2018">{{cite web|title=Olanzapine, Olanzapine Pamoate Monograph for Professionals|url=https://www.drugs.com/monograph/olanzapine-olanzapine-pamoate.html|website=Drugs.com|publisher=AHFS|accessdate=24 December 2018|language=en}}</ref> در موارد ابتلا به اسکیزوفرنی، از دارو میتوانمی‌توان برای بهبود طولانی مدت و همینطورهمین‌طور ظهور علائم بیماری استفاده نمود.<ref name="AHFS20182">{{cite web|title=Olanzapine, Olanzapine Pamoate Monograph for Professionals|url=https://www.drugs.com/monograph/olanzapine-olanzapine-pamoate.html|website=Drugs.com|publisher=AHFS|accessdate=24 December 2018|language=en}}</ref> دارو را میتوانمی‌توان به صورت تزریق در عضلات و به صورت خوراکی مصرف کرد.<ref name="AHFS20184">{{cite web|title=Olanzapine, Olanzapine Pamoate Monograph for Professionals|url=https://www.drugs.com/monograph/olanzapine-olanzapine-pamoate.html|website=Drugs.com|publisher=AHFS|accessdate=24 December 2018|language=en}}</ref> عوارض شایع آن نیز شامل افزایش وزن، [[اختلالات حرکتی]]، [[سرگیجه]]، خستگی مفرط، [[یبوست]] و خشکی دهان است.<ref name="AHFS20183">{{cite web|title=Olanzapine, Olanzapine Pamoate Monograph for Professionals|url=https://www.drugs.com/monograph/olanzapine-olanzapine-pamoate.html|website=Drugs.com|publisher=AHFS|accessdate=24 December 2018|language=en}}</ref> عوارض جانبی دیگر شامل افط فشار خون هنگام ایستادن ،ایستادن، واکنشهای آلرژیک ،آلرژیک، [[نشانگان نورولپتیک بدخیم|سندرم بدخیم نورولپتیک]] ، افزایش قند خون ،خون، [[تشنج]] ، [[بزرگ‌شدن پستان مردانه]]، [[اختلال نعوظ|اختلال در نعوظ]] و نهایتانهایتاً افزایش احتمال مرگ در افراد مسن مبتلا به زوال عقل، است.<ref name="AHFS20185">{{cite web|title=Olanzapine, Olanzapine Pamoate Monograph for Professionals|url=https://www.drugs.com/monograph/olanzapine-olanzapine-pamoate.html|website=Drugs.com|publisher=AHFS|accessdate=24 December 2018|language=en}}</ref><ref name="AHFS20187">{{cite web|title=Olanzapine, Olanzapine Pamoate Monograph for Professionals|url=https://www.drugs.com/monograph/olanzapine-olanzapine-pamoate.html|website=Drugs.com|publisher=AHFS|accessdate=24 December 2018|language=en}}</ref> استفاده از دارو در مادرانی که در ماه‌های آخر زایمانشان هستند احتمال ابتلای نوزاد به اختلالات حرکتی در هفته‌های اولیه تولدشان را بالا میبردمی‌برد.<ref name="AHFS20186">{{cite web|title=Olanzapine, Olanzapine Pamoate Monograph for Professionals|url=https://www.drugs.com/monograph/olanzapine-olanzapine-pamoate.html|website=Drugs.com|publisher=AHFS|accessdate=24 December 2018|language=en}}</ref>اگرچه نحوه اثر کاملاً مشخص نیست ،نیست، اما دارو مهارکننده بازجذب [[دوپامین]] و [[سروتونین]] است.<ref name="AHFS20188">{{cite web|title=Olanzapine, Olanzapine Pamoate Monograph for Professionals|url=https://www.drugs.com/monograph/olanzapine-olanzapine-pamoate.html|website=Drugs.com|publisher=AHFS|accessdate=24 December 2018|language=en}}</ref>اولانزاپین در سال 1971۱۹۷۱ ثبت اختراع شد و در سال 1996۱۹۹۶ برای استفاده پزشکی در ایالات متحده تأیید گردید.<ref name="AHFS20189">{{cite web|title=Olanzapine, Olanzapine Pamoate Monograph for Professionals|url=https://www.drugs.com/monograph/olanzapine-olanzapine-pamoate.html|website=Drugs.com|publisher=AHFS|accessdate=24 December 2018|language=en}}</ref><ref>{{cite book|vauthors=Taylor D, Paton C, Kapur S|title=The Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry|date=2015|publisher=Wiley-Blackwell|location=London, U K|isbn=978-1-118-75460-3|page=16|edition=12th|url=https://books.google.com/books?id=XvOyBwAAQBAJ&pg=PA16}}</ref> داروی فوق به عنوان یک [[داروی ژنریک]] تجویز میشودمی‌شود.<ref name="AHFS201810">{{cite web|title=Olanzapine, Olanzapine Pamoate Monograph for Professionals|url=https://www.drugs.com/monograph/olanzapine-olanzapine-pamoate.html|website=Drugs.com|publisher=AHFS|accessdate=24 December 2018|language=en}}</ref>در سال 2017 ،۲۰۱۷، این دارو با تجویز بیش از دو میلیون نسخه‌ای در سال، 239مین۲۳۹مین داروی رایج در ایالات متحده بود.<ref>{{cite web|title=The Top 300 of 2020|url=https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx|website=ClinCalc|access-date=11 April 2020}}</ref>
 
مقادیر مصرفی دارو به شکل [[قرص]]: ۲٫۵، ۵، ۱۰ و ۱۵ میلی‌گرم است.
 
== استفاده‌های پزشکی ==
 
=== اسکیزوفرنی ===
قدم اول روان‌درمانی اسکیزوفرنی تجویز داروهای ضدروانپریشیست، که اولانزاپین یکی از این درمان‌هاست. <ref name="fn_723">{{cite web|url=http://www.nice.org.uk/nicemedia/pdf/CG82FullGuideline.pdf|title=Schizophrenia: Full national clinical guideline on core interventions in primary and secondary care|access-date=25 November 2009|author=National Collaborating Centre for Mental Health|date=25 March 2009}}</ref>چنان کهچنان‌که پیداست اولانزاپین در کاهش پیدایش علائم اولیه اسکیزوفرنی، اسکیزوفرنی زودراس و علائم تشدید شونده حاد، موثرمؤثر است.<ref name="Leucht20133">{{cite journal|display-authors=6|vauthors=Leucht S, Cipriani A, Spineli L, Mavridis D, Orey D, Richter F, Samara M, Barbui C, Engel RR, Geddes JR, Kissling W, Stapf MP, Lässig B, Salanti G, Davis JM|date=September 2013|title=Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis|journal=Lancet|volume=382|issue=9896|pages=951–62|doi=10.1016/S0140-6736(13)60733-3|pmid=23810019|s2cid=32085212}}</ref><ref name=":03">{{cite journal|vauthors=Harvey RC, James AC, Shields GE|date=January 2016|title=A Systematic Review and Network Meta-Analysis to Assess the Relative Efficacy of Antipsychotics for the Treatment of Positive and Negative Symptoms in Early-Onset Schizophrenia|journal=CNS Drugs|volume=30|issue=1|pages=27–39|doi=10.1007/s40263-015-0308-1|pmid=26801655|s2cid=35702889}}</ref><ref>{{cite journal|vauthors=Pagsberg AK, Tarp S, Glintborg D, Stenstrøm AD, Fink-Jensen A, Correll CU, Christensen R|date=March 2017|title=Acute Antipsychotic Treatment of Children and Adolescents With Schizophrenia-Spectrum Disorders: A Systematic Review and Network Meta-Analysis|journal=Journal of the American Academy of Child and Adolescent Psychiatry|volume=56|issue=3|pages=191–202|doi=10.1016/j.jaac.2016.12.013|pmid=28219485}}</ref><ref>{{cite journal|vauthors=Osser DN, Roudsari MJ, Manschreck T|year=2013|title=The psychopharmacology algorithm project at the Harvard South Shore Program: an update on schizophrenia|journal=Harvard Review of Psychiatry|volume=21|issue=1|pages=18–40|doi=10.1097/HRP.0b013e31827fd915|pmid=23656760|s2cid=22523977}}</ref> تعیین سودمندی دارو اگرچه دشوار است، دست‌کم نیمی از داوطلبان ازمایشآزمایش پیش از آن که دوره شش هفته‌ای درمان تکمیل شود از  آزمایش انصراف دادند.<ref>{{cite journal|vauthors=Duggan L, Fenton M, Rathbone J, Dardennes R, El-Dosoky A, Indran S|date=April 2005|title=Olanzapine for schizophrenia|journal=The Cochrane Database of Systematic Reviews|volume=|issue=2|pages=CD001359|doi=10.1002/14651858.CD001359.pub2|pmid=15846619}}</ref>درمان با اولانزاپین، ممکن است باعث افزایش وزن و افزایش سطح کلسترول و گلوکوز شود، چنان کهچنان‌که بیشتر داروهای ضد روانپریشی نسل دومی بانی بروز چنین عوارضی میشدندمی‌شدند.<ref name=":02">{{cite journal|vauthors=Harvey RC, James AC, Shields GE|date=January 2016|title=A Systematic Review and Network Meta-Analysis to Assess the Relative Efficacy of Antipsychotics for the Treatment of Positive and Negative Symptoms in Early-Onset Schizophrenia|journal=CNS Drugs|volume=30|issue=1|pages=27–39|doi=10.1007/s40263-015-0308-1|pmid=26801655|s2cid=35702889}}</ref>
 
=== اختلال دوقطبی ===
اولانزاپین توسط موسسهمؤسسه ملی بهداشت و مراقبت به عنوان وهله اول درمان [[مانیا|مانیای]] حاد در اختلال دو قطبی توصیه گردیده.<ref name="NICE2014B3">{{cite web|url=http://www.nice.org.uk/guidance/cg185/chapter/1-recommendations|title=Bipolar disorder: the assessment and management of bipolar disorder in adults, children and young people in primary and secondary care &#124; 1-recommendations &#124; Guidance and guidelines &#124; NICE|format=|website=|accessdate=26 July 2016}}</ref> [[هالوپریدول]]، [[ریسپریدون]]، [[کوئتیاپین]]، در زمره دیگر داروهایی هستند که به عنوان قدم اول درمان مانیا در اختلال دوقطبی کاربرد دارند.<ref name="NICE2014B2">{{cite web|url=http://www.nice.org.uk/guidance/cg185/chapter/1-recommendations|title=Bipolar disorder: the assessment and management of bipolar disorder in adults, children and young people in primary and secondary care &#124; 1-recommendations &#124; Guidance and guidelines &#124; NICE|format=|website=|accessdate=26 July 2016}}</ref> داروی فوق در کنار [[فلوکستین]] به عنوان قدم نخست درمان افسردگی حاد در اختلال دوقطبی و همینطورهمین‌طور به عنوان گام دوم تداوم درمانی اختلال دو قطبی تجویز میشودمی‌شود.<ref name="NICE2014B4">{{cite web|url=http://www.nice.org.uk/guidance/cg185/chapter/1-recommendations|title=Bipolar disorder: the assessment and management of bipolar disorder in adults, children and young people in primary and secondary care &#124; 1-recommendations &#124; Guidance and guidelines &#124; NICE|format=|website=|accessdate=26 July 2016}}</ref> تحقیقی در سال 2014۲۰۱۴ چنین نتیجه گرفت که اولانزاپین به همراه فلوکستین در بین 9۹ روش درمان موثرترین شیوه درمانی افسردگی دوقطبی است.<ref>{{cite journal|vauthors=Selle V, Schalkwijk S, Vázquez GH, Baldessarini RJ|date=March 2014|title=Treatments for acute bipolar depression: meta-analyses of placebo-controlled, monotherapy trials of anticonvulsants, lithium and antipsychotics|url=|journal=Pharmacopsychiatry|volume=47|issue=2|pages=43–52|doi=10.1055/s-0033-1363258|pmid=24549862|doi-access=free}}</ref>
 
== مکانیسم اثر ==
اثر ضد سایکوز '''الانزاپین''' از طریق اثرات [[آنتاگونیست]]ی آن بر روی [[گیرنده (زیست‌شیمی)|گیرنده هایگیرنده‌های]] [[دوپامین]] و [[سروتونین]] اعمال می‌شود.'''الانزاپین''' همچنین موجب مهار بازجذب سروتونین و دوپامین، در انتهای پیش [[سیناپس]]ی اعصاب [[دستگاه عصبی مرکزی]] (CNS) می‌شود.
* نکته از فارماکولوژی کاتزونگ: اکثر داروهای آنتی سایکوتیک گیرنده‌های دوپامینی (به خصوص گیرنده D2) را بلوک می‌نمایند. '''الانزاپین''' جزو داروهای [[آتیپیک]] جدید (شامل: [[ریسپریدون]]، [[کوئتیاپین]]، [[سرتیندول]] و الانزاپین) می‌باشد که تمایل زیادی برای گیرنده 5HT2a دارند.
* نکته دیگر: به‌طور کلی اثرات داروهای ضد سایکوز بر مسیرهای [[مزوکورتیکال]] و [[مزولیمبیک]] اعمال می‌شود. همچنین اثر بر ناحیهٔ [[کمورسپتور]] محرک، سبب رفع [[تهوع]] و [[استفراغ]] می‌شود. عوارض این داروها ([[عوارض اکستراپیرامیدال]]، [[هیپرپرولاکتینمی]]) در نتیجه اثر داروها بر نواحی دیگر مغزی بروز می‌کند. ترکیب ثابت الانزاپین و فلوکستین (symbyax) برای درمان اختلال افسردگی اساسی تایید شدهتأیید استشده‌است
 
== موارد منع مصرف ==
* بیماران در معرض [[پنومونی]] ناشی از [[آسپیراسیون ریوی|آسپیراسیون]]
 
=== علایم افزایش مصرف : ===
* علائم مصرف بیش از حد شامل [[تندتپشی|تاکی کاردی]] ، [[آژیتاسیون|آشفتگی]] ، [[دیس‌آرتری|دیزارتریا]] ، کاهش هوشیاری و اغما است. مرگ پس از مصرف بیش از حد حاد 450 میلی۴۵۰ گرممیلی‌گرم گزارش شده است &nbsp; ،شده‌است، اما همچنین بقای بعد از مصرف بیش از حد حاد 2000 &nbsp; میلی گرم۲۰۰۰ میلی‌گرم<ref name="RxList2">{{Cite web|url=http://www.rxlist.com/cgi/generic/symbyax_od.htm|title=Symbyax (Olanzapine and fluoxetine) drug overdose and contraindication information|accessdate=2007-12-03|year=2007|website=RxList: The Internet Drug Index|publisher=[[WebMD]]|archiveurl=https://web.archive.org/web/20071214235622/http://www.rxlist.com/cgi/generic/symbyax_od.htm|archivedate=2007-12-14}}</ref> هم گزارش شده استشده‌است. به طوربه‌طور کلی تلفات با غلظت پلاسمایی اولانزاپین بیشتر ازng / ml 1000 رخ داده است &nbsp; داده‌است<ref name="Schwenger Review2">{{Cite journal|vauthors=Schwenger E, Dumontet J, Ensom MH|date=July 2011|title=Does olanzapine warrant clinical pharmacokinetic monitoring in schizophrenia?|journal=Clinical Pharmacokinetics|volume=50|issue=7|pages=415–28|doi=10.2165/11587240-000000000-00000|pmid=21651311}}</ref> هیچ آنتی دوت مشخصی برای مصرف بیش از حد الانزاپین شناخته نشده است ،نشده‌است، و حتی به پزشکان توصیه می شودمی‌شود برای اطلاعات در مورد درمان چنین موردی با یک [[ مرکز کنترل سموم|مرکز کنترل سم تماس بگیرند]] . <ref name="RxList2" /> اولانزاپین در مصرف بیش از حدتوکسیک در نظر گرفته می شود ،می‌شود، توکسیک تر از quetiapine ،, aripiprazole و [[بازدارنده بازجذب سروتونین|SSRIs]] و نسبت به [[بازدارنده مونوآمین اکسیداز|MAOIs]] و [[ضدافسردگی‌های سه‌حلقه‌ای|TCAs]] کمتر توکسیک است. <ref name="Maudsley2">{{Cite book|last=Taylor|first=D|title=The Maudsley prescribing guidelines in psychiatry|volume=|trans_title=|quote=|origyear=|publisher=Wiley-Blackwell|work=}}</ref>
 
== تداخلات دارویی ==
* در صورت مصرف همزمان این دارو با [[کاربامازپین]]، [[امپرازول]] و [[ریفامپین]]، [[کلیرانس]] '''الانزاپین''' افزایش می‌یابد.
* مصرف همزمان [[لوودوپا]] و [[آگونیست]]های [[دوپامین]]، باعث بروز اثرات [[آنتاگونیست]]ی در این داروها می‌گردد.
* داروها یا عواملی که فعالیت آنزیم [[ CYP1A2|CYP1A2 را افزایش می دهندمی‌دهند]] ، به ویژه دود سیگار ،سیگار، ممکن است میزان کلیرانس اولانزاپین را به میزان قابل توجهی افزایش دهد. برعکس ،برعکس، داروهایی که فعالیت CYP1A2 را مهار می کنندمی‌کنند (مثال: [[سیپروفلوکساسین]] ، [[فلووکسامین]] ) ممکن است کلیرانس اولانزاپین را کاهش دهند. <ref name="olanzapinepi">{{Cite web|title=Olanzapine Prescribing Information|website=|publisher=Eli Lilly and Company|date=2009-03-19|url=http://pi.lilly.com/us/zyprexa-pi.pdf|doi=|accessdate=2009-09-06}}</ref> [[کاربامازپین|Carbamazepine]] ، یک القاکننده آنزیم شناخته شده ،شده، غلظت / دوز سهم اولانزاپین را در مقایسه با اولانزاپین به تنهایی 33۳۳ درصد کاهش داده استداده‌است. <ref name="Schwenger Review">{{Cite journal|vauthors=Schwenger E, Dumontet J, Ensom MH|date=July 2011|title=Does olanzapine warrant clinical pharmacokinetic monitoring in schizophrenia?|journal=Clinical Pharmacokinetics|volume=50|issue=7|pages=415–28|doi=10.2165/11587240-000000000-00000|pmid=21651311}}</ref> دیگر القاء کننده آنزیم ،آنزیم، [[ریتوناویر|ریتونوویر]] ، همچنین به دلیل القای آنزیم هایآنزیم‌های CYP1A2 و [[ گلوکورونوسیل ترانسفراز|5-diphospho-glukuronosyltransferase]] (UGT) ، میزان مواجهه بدن با الانزاپین را کاهش می دهدمی‌دهد. <ref name="Schwenger Review" /> [[پروبنیسید|پروبنسید]] میزان قرار گرفتن در معرض کل ( [[ ناحیه زیر منحنی (فارماکوکینتیک)|ناحیه زیر منحنی]] ، یا AUC) و [[ Cmax (داروسازی)|حداکثر غلظت پلاسما]] (C <sub>حداکثر</sub> ) اولانزاپین را افزایش می دهدمی‌دهد. <ref name="Schwenger Review" /> اگرچه متابولیسم اولانزاپین شامل مسیر متابولیک جزئی [[ CYP2D6|CYP2D6 است]] ، اما وجود مهار کننده CYP2D6 [[فلوکستین]] فاقد تأثیر بالینی در کلیرانس اولانزاپین است.  
 
== عوارض جانبی ==
* در '''دستگاه گوارش''': [[یبوست]]، [[خشکی دهان]]، [[درد شکم]]، افزایش اشتها، افزایش [[بزاق]]، [[تهوع]]، [[استفراغ]]، [[تشنگی]]
* در '''دستگاه تناسلی ادراری''': [[سندرم پیش از قاعدگی]]، [[هماچوری]]، [[متروراژی]]، [[بی‌اختیاری ادرار]]، [[عفونت]] [[دستگاه ادراری]]
* در '''سایر دستگاه‌ها''': درد اندامها، [[سفتی گردن]]، [[تنگی نفس]]، [[سرفه]]، افزایش وزنوزن،<ref>{{Cite journal|last=میرسپاسی|first=زهرا|last2=مزینانی|first2=ربابه|last3=فدایی|first3=فربد|last4=علی‌بیگی|first4=ندا|last5=ناظری آستانه|first5=علی|date=2014-01-10|title=اثر توپیرامات بر کنترل وزن مبتلایان به اختلال دوقطبی نوع یک تحت درمان با لیتیوم و داروهای ضد روان‌پریشی در دوره شیدایی|url=http://ijpcp.iums.ac.ir/article-1-2070-fa.html|journal=مجله روانپزشکی و روانشناسی بالینی ایران|language=fa|volume=19|issue=3|pages=195–201}}</ref>، [[سندرم فلو]]، تمایلات [[خودکشی]]
(البته برخی از این عوارض بسیار نادر هستند و ممکن است در اغلب بیماران هیچ‌گاه رخ ندهند)
 
=== اثرات متناقض : ===
اولانزاپین از نظر درمانی برای معالجه بیماری روانی جدی استفاده می شودمی‌شود. گاهی اوقات ، میاوقات، تواندمی‌تواند اثر متضاد داشته باشد و در یک زیر گروه کوچک از افراد ،افراد، [[واکنش متناقض|واکنش هایواکنش‌های]] جدی [[واکنش متناقض|پارادوکسیکال را برانگیزد]] و باعث ایجاد تغییرات غیرمعمول در شخصیت ،شخصیت، افکار یا رفتار شود. توهم و [[افکار خودکشی|افکار بیش از حد در مورد خودکشی]] نیز با استفاده از اولانزاپین مرتبط بوده استبوده‌است. <ref>{{Cite web|url=https://www.drugs.com/mtm/olanzapine.html|title=Olanzapine|last=Cerner Multum Incorporated|authorlink=Cerner|date=27 September 2011|publisher=Drugs.com}}</ref> <br />
 
== جستارهای وابسته ==
 
== منابع ==
{{پانویس}}
* راهنمای کاربرد داروهای ژنریک ایران، رامین خدّام، چاپ هفتم، ۱۳۸۸، صفحات:۶۹۰ و ۶۹۱
* داروهای ژنریک ایران و دسته‌بندی داروها، مصطفی صابر، چاپ هفتم، صفحه :۷۴
[[رده:مجادلات روان‌پزشکی]]
[[رده:مسدودکننده‌های آلفا-۱]]
[[رده:مهارکننده گیرنده‌های H2]]