پرومتازین

پرومتازین (به انگلیسی: Promethazine)

پرومتازین
Promethazine.svg
Promethazine ball-and-stick model.png
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریPhenergan, many others[۱]
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa682284
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • AU: C
روش مصرف داروBy mouth, rectal, IV, IM, topical
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی88% absorbed but after first-pass metabolism reduced to 25% absolute bioavailability[۲]
پیوند پروتئینی۹۳%
متابولیسمکبد glucuronidation و sulfoxidation
نیمه‌عمر حذف10–19 hours[۲][۳]
دفعKidney and biliary
شناسه‌ها
  • (RS)-N,N-Dimethyl-1-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-2-amine
شمارهٔ CAS
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.445 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC17H20N2S
جرم مولی۲۸۴٫۴۲ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
دست‌سانی Racemic mixture
  • S2c1ccccc1N(c3c2cccc3)CC(N(C)C)C
  • InChI=1S/C17H20N2S/c1-13(18(2)3)12-19-14-8-4-6-10-16(14)20-17-11-7-5-9-15(17)19/h4-11,13H,12H2,1-3H3 ✔Y
  • Key:PWWVAXIEGOYWEE-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (verify)

رده درمانی: آنتی‌هیستامینها

رده بارداری: C

اشکال دارویی: شربت و آمپول

موارد مصرفویرایش

کاربرد اصلی پرومتازین برای درمان سرگیجه و آلرژی می‌باشد. همچنین در درمان اضطراب، به عنوان آرام بخش قبل از بیهوشی عمومی، بیماری مسافرت و کنترل تهوع حتی در زنان حامله نیز استفاده می‌گردد.

موارد منع مصرفویرایش

به دلیل بروز دپرسیون تنفسی خطرناک این دارو نباید در کودکان کوچکتر از ۲ سال مصرف گردد و در کودکان ۲ سال و بزرگتر باید کمترین دوز مؤثر استفاده شود و از مصرف سایر داروهای مضعف تنفسی به همراه این دارو خودداری گردد. این دارو می‌تواند موجب بروز واکنش‌های پوستی حساسیت به نور گردد لذا در طول درمان، از قرار گرفتن در معرض نور مستقیم خورشید خودداری کنید و از کرمهای ضدآفتاب استفاده کنید. راه ترجیحی تجویز این دارو به صورت تزریق عمیق عضلانی می‌باشد اما در صورت مصرف وریدی، دارو باید در ۱۰ تا ۲۰ میلی‌لیتر نرمال سالین یا به نسبت یک به ۱۰ با آب مقطر رقیق گردد و به آهستگی از راه وریدی تزریق شود. از تزریق زیرجلدی و داخل شریانی دارو اجتناب نمایید. در صورت تغییر رنگ یا مشاهده وجود ذره در محلول تزریقی، از استفاده آن اجتناب نمایید. به دلیل عوارض کاهش یا قطع ترشح بزاق در اثر مصرف طولانی مدت این دارو، بهتر است در صورت مصرف طولانی مدت این دارو، بیمار از نظر سالم بودن دندان‌ها مورد معاینه قرار گیرد. در صورت افزایش دوز یا مصرف بیش از حد دارو، با یک مرکز کنترل مسمومیت تماس بگیرید.

در موارد زیر باید با احتیاط مصرف گرددویرایش

سابقه حساسیت شدید به این دارو یا داروهای مشابه، کما، اختلالات دستگاه تنفسی شامل انسداد مزمن ریوی، آپنه، کودکان زیر ۲ سال. در موارد ذیل با احتیاط مصرف گردد: مشکلات کلیوی مانند انسداد گردن مثانه، هایپرتروفی پروستات یا احتباس ادرار، دپرسیون مغز استخوان (افزایش ریسک لکوپنی و گرانولوسیتوز)، مشکلات و بیماری‌های قلبی – عروقی، آنسفالوپاتی، سندرم ری، صرع یا تشنج، گلوکوم با زاویه باز و بسته، نقص عملکرد کبدی، زردی یا یرقان.

مکانیسم اثرویرایش

پرومتازین یک آنتی هیستامین نسل اول از گروه فنوتیازینها است و موجب بلوک گیرنده‌های هیستامین یک در بافت‌ها می‌شود. اثر آرام‌بخش و خواب‌آوری و ضد خارش آن نیز احتمالاً به دلیل خاصیت ضد هیستامینی می‌باشد. اثر ضد اضطراب این دارو احتمالاً ناشی از اثر آن بر نواحی زیر قشری CNS است. اثر ضد استفراغ نیز احتمالاً به اثر ضد موسکارینی (آنتی کولینرژیک) آن مربوط می‌شود. اثرات آنتاگونیستی بر گیرنده‌های دوپامین D2 و سروتونین 5-HT سی و آ و α1-adrenergic نیز دارد.

عوارض جانبیویرایش

آثار تضعیف عصبی مانندخواب آلودگی، سرگیجه، خستگی مفرط، وزوز گوش و آثار ضد موسکارینی مانند خشکی دهان و تاری دید از عوارض شایع این دارو هستند. در بارداری با احتیاط مصرف شود و در زمان شیردهی منع مصرف دارد.

جستارهای وابستهویرایش

منابعویرایش

  1. خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام brands وارد نشده‌است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  2. ۲٫۰ ۲٫۱ خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام pmid10965395 وارد نشده‌است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  3. Paton DM, Webster DR (1985). "Clinical pharmacokinetics of H1-receptor antagonists (the antihistamines)". Clinical Pharmacokinetics. 10 (6): 477–97. doi:10.2165/00003088-198510060-00002. PMID 2866055. S2CID 33541001.
  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷