آلیزاپرید
آلیزاپرید[الف] (لیتیکان[ب]، پلیتیکان[پ]، سوپران[ت]، ورگنتان[ث]) یک آنتاگونیست دوپامین با اثرات پروکنتیک و ضد استفراغ است که در درمان تهوع و استفراغ از جمله تهوع و استفراغ بعد عمل جراحی استفاده می‌شود. از نظر ساختاری با متوکلوپرامید و سایر بنزامیدها شباهت دارد.[۱]
 | |
 | |
| داده‌های بالینی | |
|---|---|
| نام‌های تجاری | لیتیکان، پلیتیکان، ورگنتان، سوپران |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| رده‌بندی داروهای بارداری |
|
| روش مصرف دارو | خوراکی، تزریق ماهیچه‌ای، تزریق وریدی |
| کد ATC | |
| وضعیت قانونی | |
| وضعیت قانونی | |
| داده‌های فارماکوکینتیک | |
| زیست فراهمی | ۱۱٪ |
| متابولیسم | کبدی-در مراحل آخر کلیوی |
| نیمه‌عمر حذف | ۳ ساعت |
| دفع | کلیه |
| شناسه‌ها | |
| |
| شمارهٔ سی‌ای‌اس | |
| پاب‌کم CID | |
| دراگ‌بنک | |
| کم‌اسپایدر | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.056.082 |
| داده‌های فیزیکی و شیمیایی | |
| مدل سه بعدی (جی‌مول) | |
| |
| |
| (صحت‌سنجی) | |
مکانیسم عمل
ویرایشاثرات آلیزاپرید بر اساس محاصره گیرنده های دوپامین در مرکز استفراغ است. از آنجایی که آلیزاپرید قادر به عبور از سد خونی مغزی است، اختلالات حرکتی خارج هرمی موقت مانند دیستونی حاد و دیسکینزی می تواند به عنوان عوارض نامطلوب رخ دهد. نیمه عمر نهایی پلاسما تقریباً ۳ ساعت است.
سنتز
ویرایش[[سنتز چند مرحله ای آلیزاپرید در توالی واکنش زیر توضیح داده شده است::
- این محصول در اینجا از مواد اولیه ۴-آمینوسالیسیلیک اسید و ۱-آلیل-۲-آمینو متیل پیرولیدین تولید می شود که ابتدا اسید آمینوسالیسیلیک را دو برابر با دی متیل سولفات متیله کرده و در یک فرآیند دو مرحله ای به بنزوتریازول تبدیل می کند. در مرحله آخر، متیل استر با گروه آمینه ماده اولیه دوم متراکم می شود و آمید را تشکیل می دهد.
اشکال دارویی
ویرایشVergentane (D)، Limican (I) به صورت قرص و محلول تزریقی موجود است. نمک اسید هیدروکلریک آلیزاپرید هیدروکلراید، پودری با نقطه ذوب ۲۰۶-۲۰۸ درجه سانتیگراد، نیز در پزشکی استفاده می شود.
یادداشت‌ها
ویرایشمنابع
ویرایش- ↑ Ballatori E, Roila F (September 2003). "Impact of nausea and vomiting on quality of life in cancer patients during chemotherapy". Health and Quality of Life Outcomes. 1: 46. doi:10.1186/1477-7525-1-46. PMC 212194. PMID 14521717.