بازدارنده فسفواینوزیتید ۳-کیناز

بازدارنده فسفواینوزیتید ۳-کیناز (انگلیسی: Phosphoinositide 3-kinase inhibitor) گروهی از داروها هستند که کارشان را از طریق مهار یک یا چند آنزیم فسفواینوزیتید ۳-کیناز انجام می‌دهند که بخشی از مسیر سیگنالینگ «PI3K/AKT/mTOR» محسوب می‌شوند و نقش مهمی در پیام‌دهی و اعمالِ سلولی نظیر رشد، متابولیسم و رمزخوانی دارند. در درون این مسیر مهم سیگنالینگ، بخش‌هایی وجود دارد که مهار هر یک از آنان، سبب سرکوب سلول‌های سرطانی می‌شود.[۱] این داروهای ضد سرطان، نمونه‌هایی برای «هدف‌درمانی» در پزشکی محسوب می‌شوند.[۲][۳]

در حال حاضر مطالعات گسترده‌ای بر روی این داروها جهت استفاده در درمان سرطان‌های گوناگون در حالِ انجام است.[۴][۵][۶]

این داروها همچنین ممکن است در درمان «بیماری‌های التهابی تنفسی» هم نقش داشته باشند.[۷][۸]

نمونه‌های مشهور

ویرایش
  • ورتمانین: یک بازدارندهٔ غیرقابل‌بازگشت «فسفواینوزیتید ۳-کیناز»
  • دمتوکسی‌ویریدین: یکی از مشتقات ورتمانین است.
  • ال‌وای۲۹۴۰۰۲:[۸] یک بازدارندهٔ قابل‌بازگشت «فسفواینوزیتید ۳-کیناز»

منابع

ویرایش
  1. Kurtz, J.E.; Ray-Coquard, I. (2012). "PI3 kinase inhibitors in the clinic: an update. [Review]". Anticancer Research. 32 (7): 2463–70.
  2. "PI3K inhibitors: Targeting multiple tumor progression pathways". 2003. Archived from the original on February 28, 2009.
  3. Neri, LM; Borgatti, P; Tazzari, PL; Bortul, R; Cappellini, A; Tabellini, G; Bellacosa, A; Capitani, S; Martelli, AM (2003). "The phosphoinositide 3-kinase/AKT1 pathway involvement in drug and all-trans-retinoic acid resistance of leukemia cells". Molecular cancer research : MCR. 1 (3): 234–46. PMID 12556562.
  4. Flanagan (Dec 2008). "Zeroing in on PI3K Pathway". Archived from the original on 24 January 2013. Retrieved 2 February 2018.
  5. Wu, P; Liu, T; Hu, Y (2009). "PI3K inhibitors for cancer therapy: what has been achieved so far?". Current medicinal chemistry. 16 (8): 916–30. doi:10.2174/092986709787581905. PMID 19275602.
  6. Maira, Sauveur-Michel; Stauffer, Frédéric; Schnell, Christian; García-Echeverría, Carlos (2009). "PI3K inhibitors for cancer treatment: where do we stand?". Biochemical Society Transactions. 37 (Pt 1): 265–72. doi:10.1042/BST0370265. PMID 19143644.
  7. Ito, K; Caramori, G; Adcock, IM (2007). "Therapeutic potential of phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors in inflammatory respiratory disease". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 321 (1): 1–8. doi:10.1124/jpet.106.111674. PMID 17021257.
  8. ۸٫۰ ۸٫۱ Crabbe, T (2007). "Exploring the potential of PI3K inhibitors for inflammation and cancer". Biochemical Society Transactions. 35 (Pt 2): 253–6. doi:10.1042/BST0350253. PMID 17371252.

بیشتر بخوانید

ویرایش
  • Williams, Roger; Berndt, Alex; Miller, Simon; Hon, Wai-Ching; Zhang, Xuxiao (2009). "Form and flexibility in phosphoinositide 3-kinases". Biochemical Society Transactions. 37 (Pt 4): 615–626. doi:10.1042/BST0370615. PMID 19614567.