بالاپیراویر (انگلیسی: Balapiravir) (R-1626, Ro4588161) یک داروی ضد ویروسی تجربی است که به عنوان یک مهارکننده پلیمراز عمل می‌کند. تلاش‌هایی برای توسعه آن به‌عنوان یک درمان بالقوه برای هپاتیت ث انجام شد و متعاقباً در مورد تب دنگی نیز مورد مطالعه قرار گرفت، اما مفید نبود. دوزهای پایین‌تر نتوانستند کاهش قابل‌اندازه‌گیری در بار ویروسی ایجاد کنند، در حالی که دوزهای بالاتر عوارض جانبی جدی مانند لنفوپنی ایجاد کرد که مانع از توسعه بیشتر دارو شد. پژوهش‌های بعدی نشان داد که تولید بیش از حد سیتوکین ناشی از عفونت ویروس دنگی از تبدیل پیش‌داروی بالاپیراویر به شکل فعال آن جلوگیری می‌کند[۱] و در نتیجه فعالیت دارو را مسدود می‌کند.[۲]

بالاپیراویر
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • US: Investigational new drug
شناسه‌ها
  • [(2R,3S,4R,5R)-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-2-azido-3,4-bis(2-methylpropanoyloxy)oxolan-2-yl]methyl 2-methylpropanoate
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC21H30N6O8
جرم مولی494.497 g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=c1nc(N)ccn1C2OC(N=[N+]=[N-])(COC(=O)C(C)C)C(OC(=O)C(C)C)C2OC(=O)C(C)C
  • InChI=1S/C21H30N6O8/c1-10(2)17(28)32-9-21(25-26-23)15(34-19(30)12(5)6)14(33-18(29)11(3)4)16(35-21)27-8-7-13(22)24-20(27)31/h7-8,10-12,14-16H,9H2,1-6H3,(H2,22,24,31)/t14-,15+,16-,21-/m1/s1
  • Key:VKXWOLCNTHXCLF-DXEZIKHYSA-N

منابع

ویرایش
  1. Nguyen NM, Tran CN, Phung LK, Duong KT, Huynh Hle A, Farrar J, Nguyen QT, Tran HT, Nguyen CV, Merson L, Hoang LT, Hibberd ML, Aw PP, Wilm A, Nagarajan N, Nguyen DT, Pham MP, Nguyen TT, Javanbakht H, Klumpp K, Hammond J, Petric R, Wolbers M, Nguyen CT, Simmons CP (2013). "A randomized, double-blind placebo controlled trial of balapiravir, a polymerase inhibitor, in adult dengue patients". J Infect Dis. 207 (9): 1442–50. doi:10.1093/infdis/jis470. PMC 3610419. PMID 22807519.
  2. Chen Y, et al. (2014). "Activation of Peripheral Blood Mononuclear Cells by Dengue Virus Infection Depotentiates Balapiravir". J. Virol. 88 (3): 1740–1747. doi:10.1128/JVI.02841-13. PMC 3911617. PMID 24257621.