فزولینتانت (انگلیسی: Fezolinetant) دارویی است که برای درمان گرگرفتگی (علائم وازوموتور) ناشی از یائسگی استفاده می‌شود.[۵] این دارو یک مولکول کوچک، فعال خوراکی، آنتاگونیست گیرنده نوروکینین-۳ (NK3) انتخابی است که برای درمان اختلالات مرتبط با هورمون جنسی در دست توسعه است.

فزولینتانت
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریVeozah
نام‌های دیگرESN-364
داده‌ها
روش مصرف داروتجویز دهانی دارو
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی51%[۲][منبع غیرمعتبر پزشکی]
متابولیسمCYP1A2، (CYP2C9، CYP2C19 to lesser extent)[۱]
متابولیت‌هاES259564[۳]
نیمه‌عمر حذف9.6h[۱]
دفعUrine 76.9%, feces 14.7%[۴][منبع غیرمعتبر پزشکی]
شناسه‌ها
  • (4-fluorophenyl)-[(8R)-8-methyl-3-(3-methyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-6,8-dihydro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]methanone
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEMBL
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC۱۶H۱۵F۱N۶O۱S۱
جرم مولی۳۵۸٫۴۰ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • C[C@@H]1C2=NN=C(N2CCN1C(=O)C3=CC=C(C=C3)F)C4=NC(=NS4)C
  • InChI=1S/C16H15FN6OS/c1-9-13-19-20-14(15-18-10(2)21-25-15)23(13)8-7-22(9)16(24)11-3-5-12(17)6-4-11/h3-6,9H,7-8H2,1-2H3/t9-/m1/s1
  • Key:PPSNFPASKFYPMN-SECBINFHSA-N

شایع ترین عوارض جانبی شامل درد شکمی، اسهال، بی خوابی، کمردرد، گرگرفتگی و افزایش ترانس آمینازهای کبدی است.[۶][۷][۸]

کاربرد پزشکی ویرایش

فزولینتانت برای درمان علائم وازوموتور متوسط ​​تا شدید ناشی از یائسگی کاربرد دارد.

منابع ویرایش

  1. ۱٫۰ ۱٫۱ ۱٫۲ "Veozah- fezolinetant tablet, film coated". DailyMed. 19 May 2023. Archived from the original on 25 May 2023. Retrieved 24 May 2023.
  2. "Fezolinetant".
  3. https://classic.clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04793204
  4. "Fezolinetant".
  5. "FDA Approves Novel Drug to Treat Moderate to Severe Hot Flashes Caused by Menopause". U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Press release). 12 May 2023. Archived from the original on 13 May 2023. Retrieved 13 May 2023.   This article incorporates text from this source, which is in the public domain.
  6. "Astellas to Acquire Ogeda SA" (Press release). Astellas Pharma. Archived from the original on 5 November 2021. Retrieved 5 November 2021 – via PR Newswire.
  7. Hoveyda HR, Fraser GL, Dutheuil G, El Bousmaqui M, Korac J, Lenoir F, et al. (July 2015). "Optimization of Novel Antagonists to the Neurokinin‑3 Receptor for the Treatment of Sex-Hormone Disorders (Part II)". ACS Medicinal Chemistry Letters. 6 (7): 736–740. doi:10.1021/acsmedchemlett.5b00117. PMC 4499830. PMID 26191358.
  8. "Fezolinetant - Ogeda". AdisInsight. Archived from the original on 5 November 2021. Retrieved 5 November 2021.