کیفنادین
کیفنادین (روسی: хифенадин، با نام تجاری: Phencarol, Fencarol) یک داروی آنتیهیستامین نسل دوم است که عمدتاً در کشورهای پساشوروی به بازار عرضه می شود.[۲][۳] از نظر شیمیایی، این دارو مشتق کینوکلیدین است.
دادههای بالینی | |
---|---|
نامهای تجاری | Fencarol |
نامهای دیگر | 3-Quinuclidinyldiphenylmethanol |
روش مصرف دارو | خوراکی (قرص)، تزریق عضلانی (IM) |
کد ATC | |
وضعیت قانونی | |
وضعیت قانونی | |
دادههای فارماکوکینتیک | |
زیست فراهمی | ۴۵٪ (Tmax = ۱ ساعت)[۱] |
متابولیسم | کبد |
شناسهها | |
| |
شمارهٔ سیایاس |
|
پابکم CID | |
کماسپایدر | |
UNII |
|
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C20H23NO۱ |
جرم مولی | ۲۹۳٫۴۱۰ g·mol−1 |
مدل سه بعدی (جیمول) | |
| |
|
این دارو دارای خواص ضد آریتمی است که احتمالاً به دلیل وجود یک هسته کینوکلیدین در هسته مولکول است. به عنوان یک مسدود کننده کانال کلسیم عمل می کند و بر فعالیت کانال های پتاسیم تاثیر می گذارد.[نیازمند شفافسازی][ توضیحات مورد نیاز ] در کودکان مبتلا به آریتمی قلبی، درمان ترکیبی با کیفنادون و آمیودارون یا پروپافنون مؤثرتر از تکدرمانی با آمیودارون یا پروپافنون بود.[۴]
اندیکاسیونها
ویرایش- التهاب مخاط بینی آلرژیک
- کهیر حاد و مزمن
- آنژیوادم
- درماتیت
- درماتیت آتوپیک
- خارش[۱]
سنتز
ویرایشاین دارو از مسیر زیر سنتز می شود:[۵]
واکنش گریگنارد بین متیلکینوکلیدین-۳-کربوکسیلات [۳۸۲۰۶-۸۶-۹] (۱) و فنیلمنیزیم بروماید (۲) محصول بنژیدریل الکل را با بازده ۲۹٪ می دهد. اتیل استر مربوطه [6238-33-1] cas است.
منابع
ویرایش- ↑ ۱٫۰ ۱٫۱ "Fencarol (quifenadine) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information". State Register of Medicines (به روسی). Retrieved 4 January 2016. خطای یادکرد: برچسب
<ref>
نامعتبر؛ نام «PI» چندین بار با محتوای متفاوت تعریف شده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.). - ↑ "Quifenadine". Drugs.com. Retrieved 28 January 2014.
- ↑ Makarov L, Balykova L, Soldatova O, Komolyatova V, Serebruany V (2010). "The antiarrhythmic properties of quifenadine, H1-histamine receptor blocker in children with premature beats: a randomized controlled pilot trial". American Journal of Therapeutics. 17 (4): 396–401. doi:10.1097/MJT.0b013e3181a86987. PMID 19487925.
- ↑ Soldatova ON, Balykova LA, Makarov LM, Komolyatova VN, Chuprova SN, Soldatov OM, Kornilova TI (2008-09-01). "Эффективность Фенкарола В Сочетании С Традиционными Противоаритмическими Средствами При Экстрасистолии У Детей" [Effectiveness of Fencarol in Combination With Traditional Anti-Arithmic Medicines in Children With Extrasystole]. RUDN Journal of Medicine (به روسی) (3): 46–51. ISSN 2313-0245. Archived from the original on 20 November 2020. Retrieved 18 November 2020.
- ↑ Mikhail Davydovich Mashkovsky, et al. U.S. Patent ۴٬۱۱۷٬۱۳۹ (1978).
- ↑ Lainé DI, McCleland B, Thomas S, Neipp C, Underwood B, Dufour J, Widdowson KL, Palovich MR, Blaney FE, Foley JJ, Webb EF, Luttmann MA, Burman M, Belmonte K, Salmon M (April 2009). "Discovery of novel 1-azoniabicyclo[2.2.2]octane muscarinic acetylcholine receptor antagonists". Journal of Medicinal Chemistry. 52 (8): 2493–2505. doi:10.1021/jm801601v. PMID 19317446.
{{cite journal}}
: Unknown parameter|displayauthors=
ignored (|display-authors=
suggested) (help) - ↑ Micail Emmanuilovic Kaminka, DE 2502916 (1975 to VSESOJUZNYJ NAUCNO-ISSLEDOVATEL'SKIJ CHIMIKO-FARMACEVTICESKIJ INSTITUT IMENI SERGO ORDZONIKIDZE MOSKAU/MOSKVA SU).
- ↑ , U.S. Patent ۲٬۹۰۱٬۴۸۶ (1959).
- ↑ Harry J. Wadsworth, et al. U.S. Patent ۵٬۰۹۱٬۳۹۷ (1992 to Beecham Group PLC).