فلوپاروکسان

فلوپاروکسان
داده‌های بالینی
نام‌های دیگر	(+/-)-(trans)-5-fluoro-2,3,3a,9a-tetrahydro-1H-[1,4]benzodioxino[2,3-c]pyrrole hydrochloride hemihydrate
روش مصرف دارو	خوراکی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	85% oral from tablet formulation
متابولیسم	Greater than 90% excreted as (sulphamic acid and carbamoyI glucuronide conjugates)
نیمه‌عمر حذف	6 hours
دفع	کلیه
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (3aR,9aR)-rel-5-fluoro-2,3,3a,9a-tetrahydro-1H-[1,4]benzodioxino[2,3-c]pyrrole hydrochloride hydrate (۲:۲:۱);
شمارهٔ سی‌ای‌اس	(+/-): ۱۰۱۳۸۹-۸۶-۰ ; 101389-87-1 ((+/-)-hydrochloride); (+/-)-hydrochloride hemihydrate: ۱۳۹۶۷۹-۵۴-۲ ;
UNII	(+/-): 1N6WYI0KA0; (+/-)-hydrochloride hemihydrate: O53Z6W28DK ;
CompTox Dashboard (EPA)	(+/-): DTXSID80146995 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C10H12Cl۱FNO2.5
جرم مولی	۲۴۰٫۶۶ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	(+/-): Interactive image;
	SMILES (+/-): C1[C@H]2[C@H](CN1)OC3=C(O2)C=CC=C3F;

فلوپاروکسان (انگلیسی: Fluparoxan) یک آنتاگونیست گیرنده α۲-آدرنرژیک قوی است.^[۱]^[۲] فلوپاروکسان یک مسدودکننده بسیار انتخابی α۲-آدرنرژیک است^[۳] که به آسانی از سد خونی مغزی گذر می‌کند. مسدود کردن گیرنده‌های α۲-آدرنرژیک، به‌ویژه گیرنده‌های خودکار پیش‌سیناپسی در نورون‌های نورآدرنرژیک توسط فلوپاروکسان، با مسدود کردن مکانیسم بازخورد خود مهاری، باعث افزایش غلظت‌های سیناپسی نورآدرنالین می‌شود.^[۴] این ترشح نورآدرنالین دارای ارزش بالقوه ای در درمان اختلالاتی است که با کمبود نورآدرنالین در گیرنده‌های آدرنرژیک پس سیناپتیک مرتبط هستند، مانند افسردگی، ویژگی‌های اولیه بیماری آلزایمر و اسکیزوفرنی و سایر اختلالات عصبی رشدی مرتبط با اختلالات شناختی.^[۵] فلوپاروکسان همچنین هیچ اثر آنتی کولینرژیک، آنتی‌دوپامینرژیک، α۱-آدرنرژیک، β-آدرنرژیک، موسکارینی یا مسدودکننده گیرنده 5-HT1 را نشان نمی‌دهد.^[۶]^[۷]

جستارهای وابسته

منابع

↑ Borthwick AD (2017). "Fluparoxan: A Comprehensive Review of its Discovery, Adrenergic and CNS activity and treatment of Cognitive Dysfunction in central Neurodegenerative diseases". Mini Reviews in Medicinal Chemistry. 17 (7): 572–582. doi:10.2174/1389557516666160321115041. PMID 26996616.
↑ Kitchin J, Borthwick AD, Brodie AC, Cherry PC, Crame AJ, Pipe AJ, Procopiou PA, Seaman MA, Turnbull JP (December 1995). "Synthesis of Benzodioxinopyrroles as selective α ₂-adrenoceptor antagonists". Bioorganic & Medicinal Chemistry. 3 (12): 1595–1603. doi:10.1016/0968-0896(95)00143-3. PMID 8770384.
↑ Halliday CA, Jones BJ, Skingle M, Walsh DM, Wise H, Tyers MB (April 1991). "The pharmacology of fluparoxan: a selective α₂‐adrenoceptor antagonist". British Journal of Pharmacology. 102 (4): 887–895. doi:10.1111/j.1476-5381.1991.tb12272.x. PMC 1917968. PMID 1677298.
↑ Fernández-Pastor B, Meana JJ (May 2002). "In vivo tonic modulation of the noradrenaline release in the rat cortex by locus coeruleus somatodendritic α2-adrenoceptors". European Journal of Pharmacology. 442 (3): 225–229. doi:10.1016/S0014-2999(02)01543-1. PMID 12065075.
↑ Cottingham C, Wang Q (November 2012). "α2 Adrenergic receptor dysregulation in depressive disorders: implications for the neurobiology of depression and antidepressant therapy". Neuroscience & Biobehavioral Reviews. 36 (10): 2214–2225. doi:10.1016/j.neubiorev.2012.07.011. PMC 3508310. PMID 22910678.
↑ Marien MR, Colpaert FC, Rosenquist AC (April 2004). "Noradrenergic mechanisms in neurodegenerative diseases: a theory". Brain Research Reviews. 45 (1): 38–78. doi:10.1016/j.brainresrev.2004.02.002. PMID 15063099. S2CID 20549357.
↑ Gibbs AA, Naudts KH, Azevedo RT, David AS (April 2010). "Deletion variant of α2b-adrenergic receptor gene moderates the effect of COMT val 158 met polymorphism on episodic memory performance". European Neuropsychopharmacology. 20 (4): 272–275. doi:10.1016/j.euroneuro.2009.12.007. PMID 20110158. S2CID 32471274.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Fluparoxan». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۵ دسامبر ۲۰۲۲.

پیوند به بیرون

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[pmid_26996616-1] Borthwick AD (2017). "Fluparoxan: A Comprehensive Review of its Discovery, Adrenergic and CNS activity and treatment of Cognitive Dysfunction in central Neurodegenerative diseases". Mini Reviews in Medicinal Chemistry. 17 (7): 572–582. doi:10.2174/1389557516666160321115041. PMID 26996616.

[pmid_8770384-2] Kitchin J, Borthwick AD, Brodie AC, Cherry PC, Crame AJ, Pipe AJ, Procopiou PA, Seaman MA, Turnbull JP (December 1995). "Synthesis of Benzodioxinopyrroles as selective α ₂-adrenoceptor antagonists". Bioorganic & Medicinal Chemistry. 3 (12): 1595–1603. doi:10.1016/0968-0896(95)00143-3. PMID 8770384.

[pmid_1677298-3] Halliday CA, Jones BJ, Skingle M, Walsh DM, Wise H, Tyers MB (April 1991). "The pharmacology of fluparoxan: a selective α₂‐adrenoceptor antagonist". British Journal of Pharmacology. 102 (4): 887–895. doi:10.1111/j.1476-5381.1991.tb12272.x. PMC 1917968. PMID 1677298.

[pmid_12065075-4] Fernández-Pastor B, Meana JJ (May 2002). "In vivo tonic modulation of the noradrenaline release in the rat cortex by locus coeruleus somatodendritic α2-adrenoceptors". European Journal of Pharmacology. 442 (3): 225–229. doi:10.1016/S0014-2999(02)01543-1. PMID 12065075.

[pmid_22910678-5] Cottingham C, Wang Q (November 2012). "α2 Adrenergic receptor dysregulation in depressive disorders: implications for the neurobiology of depression and antidepressant therapy". Neuroscience & Biobehavioral Reviews. 36 (10): 2214–2225. doi:10.1016/j.neubiorev.2012.07.011. PMC 3508310. PMID 22910678.

[pmid_15063099-6] Marien MR, Colpaert FC, Rosenquist AC (April 2004). "Noradrenergic mechanisms in neurodegenerative diseases: a theory". Brain Research Reviews. 45 (1): 38–78. doi:10.1016/j.brainresrev.2004.02.002. PMID 15063099. S2CID 20549357.

[pmid_20110158-7] Gibbs AA, Naudts KH, Azevedo RT, David AS (April 2010). "Deletion variant of α2b-adrenergic receptor gene moderates the effect of COMT val 158 met polymorphism on episodic memory performance". European Neuropsychopharmacology. 20 (4): 272–275. doi:10.1016/j.euroneuro.2009.12.007. PMID 20110158. S2CID 32471274.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]