لومی‌سیتابین (انگلیسی: Lumicitabine) (ALS-8176) یک داروی ضد ویروسی است که به عنوان درمانی برای ویروس سن‌سی‌شیال تنفسی (RSV) و متاپنوموویروس انسانی (hMPV) ساخته شده‌است. این دارو به عنوان یک مهارکننده RNA پلیمراز عمل می‌کند.[۱] در حالی که در آزمایش‌های بالینی اولیه امیدوارکننده بود، نتایج ضعیف در کارآزمایی‌های فاز IIb منجر به توقف توسعه آن برای درمان RSV شد.[۲][۳][۴] پژوهش‌ها برای تعیین اینکه آیا ممکن است برای درمان بیماری‌های ناشی از سایر ویروس‌های RNA مفید باشد یا خیر ادامه دارد، و مشخص شده‌است که فعالیتی علیه ویروس نیپا نشان می‌دهد.[۵]

لومی‌سیتابین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریLumicitabine
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • US: Investigational New Drug
شناسه‌ها
  • [(2R,3R,4R,5R)-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-2-(chloromethyl)-4-fluoro-3-(2-methylpropanoyloxy)oxolan-2-yl]methyl 2-methylpropanoate
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
کم‌اسپایدر
UNII
ECHA InfoCard100.245.433 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC18H25ClFN3O6
جرم مولی433.9 g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CC(C)C(=O)OC[C@@]1([C@H]([C@H]([C@@H](O1)N2C=CC(=NC2=O)N)F)OC(=O)C(C)C)CCl
  • InChI=1S/C18H25ClFN3O6/c1-9(2)15(24)27-8-18(7-19)13(28-16(25)10(3)4)12(20)14(29-18)23-6-5-11(21)22-17(23)26/h5-6,9-10,12-14H,7-8H2,1-4H3,(H2,21,22,26)/t12-,13+,14-,18-/m1/s1
  • Key:MJVKYGMNSQJLIN-KYZVSKTDSA-N

منابع

ویرایش
  1. Wang G, Deval J, Hong J, Dyatkina N, Prhavc M, Taylor J, Fung A, Jin Z, Stevens SK, Serebryany V, Liu J, Zhang Q, Tam Y, Chanda SM, Smith DB, Symons JA, Blatt LM, Beigelman L (February 2015). "Discovery of 4'-chloromethyl-2'-deoxy-3',5'-di-O-isobutyryl-2'-fluorocytidine (ALS-8176), a first-in-class RSV polymerase inhibitor for treatment of human respiratory syncytial virus infection". Journal of Medicinal Chemistry. 58 (4): 1862–78. doi:10.1021/jm5017279. PMID 25667954.
  2. Brendish NJ, Clark TW (December 2017). "Antiviral treatment of severe non-influenza respiratory virus infection". Current Opinion in Infectious Diseases. 30 (6): 573–578. doi:10.1097/QCO.0000000000000410. PMID 29095723. S2CID 2662061.
  3. Patel K, Kirkpatrick CM, Nieforth KA, Chanda S, Zhang Q, McClure M, Fry J, Symons JA, Blatt LM, Beigelman L, DeVincenzo JP, Huntjens DR, Smith PF (February 2019). "Respiratory syncytial virus-A dynamics and the effects of lumicitabine, a nucleoside viral replication inhibitor, in experimentally infected humans". The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 74 (2): 442–452. doi:10.1093/jac/dky415. PMID 30376079.
  4. Taylor P (18 October 2018). "Johnson & Johnson takes $630M hit on RSV drug bought with Alios". fiercebiotech.com.
  5. Lo MK, Amblard F, Flint M, Chatterjee P, Kasthuri M, Li C, Russell O, Verma K, Bassit L, Schinazi RF, Nichol ST, Spiropoulou CF (January 2020). "Potent in vitro activity of β-D-4'-chloromethyl-2'-deoxy-2'-fluorocytidine against Nipah virus". Antiviral Research. 175: 104712. doi:10.1016/j.antiviral.2020.104712. PMC 7054849. PMID 31935422.