پنی‌سیلین: تفاوت میان نسخه‌ها
محتوای حذف‌شده محتوای افزوده‌شده
برچسب‌ها: ویرایش همراه ویرایش از برنامهٔ همراه ویرایش با برنامهٔ اندروید |
تمیزکاری و اصلاح نگارشی |
||
خط ۵۵:
| StdInChIKey =
}}
'''پنی‌سیلین''' {{انگلیسی|Penicillin}} که با نام('''pen''' و '''PCN''') نیز شناخته می‌شوند، دسته‌ای از [[آنتی بیوتیک|آنتی
پنی‌سیلین‌ها نخستین بار در سال ۱۹۲۸ توسط دانشمند اسکاتلندی [[الكساندر فلمينگ]] کشف شدند و با تلاش دانشمندان دیگری چون [[هوارد والتر فلوری]] و [[ارنست بوریس چاین]] در سال ۱۹۴۲ به صورت انبوه به بازار عرضه شد.
ویژگی مشترک همه پنی سیلین‌ها وجود حلقه [[بتا-لاکتام]] در ساختار آن است که به [[آنتی‌بیوتیک‌های بتا-لاکتام]] مشهور هستند.
حدود ۱۰٪ از
== موارد مصرف ==
[[پرونده:Synthetic Production of Penicillin TR1468.jpg|thumb|left|240px|نگاره‌ای از پروفسور [[الکساندر فلمینگ]]، استاد [[باکتری‌شناسی]] در [[دانشگاه لندن]] در آزمایشگاه خود به‌سال [[۱۹۴۳ (میلادی)|۱۹۴۳]] میلادی در [[بیمارستان سنت ماری]] ([[:en:St Mary's Hospital, London|en]]) در [[لندن]].{{سخ}}پروفسور فلمینگ کاشف پنی‌سیلین بود. او در سال [[۱۹۴۵ (میلادی)|۱۹۴۵]] میلادی، موفق به دریافت [[جایزه نوبل فیزیولوژی و پزشکی]] شد.]]
پنی‌سیلین‌ها گروهی از داروهای [[آنتی‌بیوتیک]] هستند که در برابر ارگانیسم‌های آسیب‌پذیر به خصوص [[باکتری|باکتری]]های گرم مثبت به کار می‌روند. پنی‌سیلین‌ها اولین گروه از دسته آنتی‌بیوتیک‌های بتالاکتام هستند.
== مکانیزم اثر ==
عملکرد [[بتالاکتامها|بتالاکتامها]] به‌طور خلاصه به این صورت است:
# اتصال به پروتئین‌هایی در دیواره سلولی باکتری به نام پروتئین متصل شونده به پنی‌سیلین (PBP).
# باعث مهار [[ترانس پپتیداز]]ها می‌شوند در نتیجه ترانس‌پپتیداسیون که به معنی ایجاد اتصال متقاطع در ساخت [[پپتیدو گلیکان|پپتیدو گلیکان]]های دیواره سلولی باکتری است مختل می‌شود.
# در نهایت [[آنزیم‌های اتولیتیک]] که [[هیدرولاز]]های مورین نام دارند، (مورین مترداف پپتیدو گلیکان می‌باشد) و در باکتری‌هایی که در معرض پنی سیلین قرار گرفته‌اند فعّال شده و موجب تخریب پپتیدو گلیکان می‌شوند.
نتیجه این فرایند تخریب دیواره باکتری و از بین رفتن سلول باکتری است.
=== مقاومت به پنی‌سیلین ===
# [[بتالاکتاماز]] : بعضی از باکتری‌ها توانایی تولید این آنزیم را، که باعث تخریب حلقه بتالاکتام
# فقدان پروتئین متصل شونده به پنی‌سیلین یا نفوذناپذیری
# نقص در عملکرد آنزیم‌های اتولیتیک که عامل مقاومت در گونه‌هایی از [[استافیلوکوک]] و [[استرپتوکوک]] گروه B است.
== انواع پنی‌سیلین G ==
فرم اصلی و اولیه پنی‌سیلین، [[بنزیل پنی‌سیلین]] (
[[پرونده:Penicillin-core.png|بندانگشتی|250px|ساختار هسته پنی سیلین]]
* پنی‌سیلین G محلول در آب که
* پنی‌سیلین G پروکائین که در آن پنی سیلین G به پروکائین متّصل شده‌است. این شکل دارو
* پنی‌سیلین G بنزاتین که در آن پنی‌سیلین G به [[بنزاتین]] متّصل شده‌است. این شکل دارو بسیار آهسته متابولیزه می‌شود و غالباً به عنوان یک فراوردهٔ ذخیره‌ای شناخته می‌شود (به عنوان نمونه آمپول ۱۲۰۰۰۰۰). اثر پنی سیلین بنزاتین به آرامی (۲۴ ساعت) شروع شده و به مدت طولانی تری (۴-۳ هفته) می‌ماند. این نوع پنی‌سیلین‌ها بعد از تزریق عمیق عضلانی با مقدار آب مقطری که کارخانه سازنده توصیه می‌کند به شکل یک توده چسبنده داخل عضله می‌ماند و به آرامی از کناره‌ها توسط مایعات بین بافتی تجزیه شده و پنی‌سیلین G را وارد جریان خون می‌کند. این نوع پنی سیلین باید با فاصله ماهیانه تزریق شود. مورد مصرف اصلی آن در گلو درد استرپتوکوکی یا همان [[آنژین]] چرکی گلو می‌باشد.
* پنی سیلین ۶:۳:۳ که به پنی سیلین آهسته رهش معروف است و از ۶۰۰۰۰۰ واحد پنی‌سیلین G بنزاتین + ۳۰۰۰۰۰ واحد پنی‌سیلین G پروکائین + ۳۰۰۰۰۰ واحد پنی‌سیلین G تشکیل شده‌است. بعد از تزریق عضلانی ابتدا پنی سیلین G فوراً جذب و وارد جریان خون می‌شود (که حدود ۴ ساعت دوام دارد) سپس پنی‌سیلین G پروکائین نسبتاً سریع جذب می‌شود که حدود ۲۴ ساعت دوام دارد بالاخره پنی سیلین G بنزاتین به آرامی و در مدت ۳-۴ هفته وارد خون شده و میزان پنی‌سیلین G را در آن مدت در جریان خون در حد درمانی نگه می‌دارد. در عفونت‌های شدید و حاد یک ویال
== طیف اثر و کاربردهای بالینی ==
خط ۹۶:
# بی‌هوازی‌ها به جز انواع تولیدکننده بتالاکتاماز همچون باکترویید فراژیلیس
==
طیف اثر محدود پنی‌سیلین و همچنین عدم جذب خوراکی آن منجر به تغییراتی در ساختار شیمیایی پنی‌سیلین گردید و داروهای مؤثرتر دیگری تولید شدند.
تأثیر پنی سیلین‌ها در برابر باسیل‌های گرم منفی را می‌توان با یک رشته دگرگونی‌های شیمیایی در زنجیره پهلویی
یکی از اشکالات مهم پنی سیلین [[آبکافت]] شدن آن توسط اسید معده‌است که با تغییر زنجیره پهلویی برطرف می‌شود. محلی که اسید معده مانع آبکافت دارو می‌شود در [[پیوند آمیدی]] میان زنجیره پهلویی و هسته پنی سیلانیک اسید می‌باشد. اصلاح جزئی در این محل در زنجیره پهلویی، همانند افزودن اکسیژن که به سنتز '''پنی‌سیلین V''' می‌انجامد یا افزودن گروه آمین (که به سنتز آمپی سیلین می‌انجامد) از آبکافت دارو جلوگیری کرده و در این روی توانا خواهیم بود که دارو را به گونه خوراکی مصرف نماییم.▼
در برابر عملکرد بتالاکتاماز باکتری‌ها تغییرات دیگری به وجود آمد، دست یابی آنزیم به حلقهٔ بتا لاکتام را می‌توان با اصلاح زنجیرهٔ پهلویی سد نمود. این عمل با افزودن حلقه‌های بزرگ [[آروماتیک]] صورت می‌پذیرد که در بر گیرنده گروه‌های اتیل و متیل فراوان هستند (متی سیلین، اکساسیلین، نفی سیلین و دیگر). دفاع دیگری که در برابر بتا- لاکتامازها هست مهار کننده‌هایی مانند '''اسید کلاوونیک''' و '''سالباکتام''' می‌باشند. این مواد آنالوگ‌های ساختمانی پنی سیلین بوده که فعالیت ضد میکروبی کمی دارند ولی با قدرت بسیار به بتا- لاکتامازها اتصال یافته و مانع محافظت از پنی‌سیلین می‌شوند. ترکیباتی همانند آموکسی سیلین - اسید کلاوولانیک ([[آگمنتین]] یا [[کوآموکسی کلاو]]) از این خاصیت بهره گرفته‌اند.▼
▲یکی از
▲در برابر عملکرد بتالاکتاماز باکتری‌ها تغییرات دیگری به وجود آمد، دست یابی آنزیم به حلقهٔ بتا لاکتام را می‌توان با اصلاح زنجیرهٔ پهلویی سد نمود. این عمل با افزودن حلقه‌های بزرگ [[آروماتیک]] صورت
== عوارض دارو ==
عموماً گفته
== تست پنی‌سیلین ==
برای اجتناب از بروز واکنش [[آنافیلاکسی]] هنگام تزریق
== موارد تست ==
تست برای بیمارانی که سن زیر ۱۲ سال دارند به دلیل احتمال کم ایجاد حساسیت قبلی انجام نمی‌شود'''.''' همچنین برای بیمارانی که
== جستارهای وابسته ==
* [[آنتی‌بیوتیک]]
* [[تست پنی‌سیلین]]▼
*[[آنتی‌بیوتیک‌های بتا-لاکتام]]
*[[پنی‌سیلین وسیع الطیف]]
== منابع ==
| |||