پنیسیلین: تفاوت میان نسخهها
محتوای حذفشده محتوای افزودهشده
جز جایگزینی با اشتباهیاب: پروفسور⟸ |
ابرابزار، اصلاح فاصلهٔ مجازی، اصلاح نشانی وب، اصلاح ارقام، اصلاح نویسههای عربی |
||
خط ۱:
{{Infobox drug
| Verifiedfields =
| Watchedfields =
| verifiedrevid =
| IUPAC_name =
| image = Penicillin core.svg
| caption = ساختار عمومی پنیسیلینها که در آن R یک گروه جانبی است.
| width =
| image2 =
| width2 =
<!-- Clinical data -->
| tradename =
| Drugs.com = {{Drugs.com|CONS|penicillin-oral-injection-intravenous-intramuscular.html}}
| MedlinePlus =
| pregnancy_AU =
| pregnancy_US = B
| pregnancy_US_comment =
| legal_status = Rx-only
| routes_of_administration = [[تزریق وریدی]]
<!-- Pharmacokinetic data -->
| protein_bound =
| metabolism = liver
| elimination_half-life = between 0.5 and 56 hours
خط ۲۷:
| CAS_number =
| CAS_supplemental =
| ATC_prefix =
| ATC_suffix =
| ATC_supplemental =
| PubChem =
| DrugBank_Ref =
| DrugBank =
| ChemSpiderID_Ref =
| ChemSpiderID = none
| UNII_Ref =
| UNII =
| KEGG_Ref =
| KEGG =
| ChEBI_Ref =
| ChEBI =
| ChEMBL_Ref =
| ChEMBL =
<!-- Chemical data -->
| C=9 | H=11 | Br= | Cl= | Co= | F= | I=
خط ۴۸:
| O=4 | P=
| S=1 | Se=| charge =
| molecular_weight =
| smiles =
| StdInChI_Ref =
| StdInChI =
| StdInChIKey_Ref =
| StdInChIKey =
}}
'''پنیسیلین''' {{انگلیسی|Penicillin}} که با نام ('''pen''' و '''PCN''') نیز شناخته میشوند، دستهای از [[
پنیسیلینها نخستین بار در سال ۱۹۲۸ توسط دانشمند اسکاتلندی [[الکساندر فلمینگ]] کشف شدند و با تلاش دانشمندان دیگری چون [[هوارد والتر فلوری]] و [[ارنست بوریس چاین]] در سال ۱۹۴۲ به صورت انبوه به بازار عرضه شد.
خط ۶۳:
== موارد مصرف ==
[[پرونده:Synthetic Production of Penicillin TR1468.jpg|بندانگشتی|چپ|240px|نگارهای از
پنیسیلینها گروهی از داروهای [[آنتیبیوتیک]] هستند که در برابر ارگانیسمهای آسیبپذیر بهویژه [[باکتری
== مکانیزم اثر ==
عملکرد [[بتالاکتامها|بتالاکتامها]] بهطور خلاصه به این صورت است:
# اتصال به پروتئینهایی در دیواره سلولی باکتری به نام پروتئین متصل شونده به پنیسیلین (PBP).
# باعث مهار [[ترانس پپتیداز]]ها میشوند در نتیجه ترانسپپتیداسیون که به معنی ایجاد اتصال متقاطع در ساخت [[پپتیدو گلیکان
# در نهایت [[آنزیمهای اتولیتیک]] که [[هیدرولاز]]های مورین نام دارند، (مورین مترداف پپتیدو گلیکان میباشد) و در باکتریهایی که در معرض پنی سیلین قرار گرفتهاند فعّال شده و موجب تخریب پپتیدو گلیکان میشوند.
نتیجه این فرایند تخریب دیواره باکتری و از بین رفتن سلول باکتری است.
=== مقاومت به پنیسیلین ===
# [[بتالاکتاماز]]
# فقدان پروتئین متصل شونده به پنیسیلین یا نفوذناپذیری دیوارهٔ سلولی، که در انواع مقاوم [[استرپتوکوک پنومونیه]]، استافهای مقاوم به [[متیسیلین]] و [[انتروکوک]] دیده میشود.
# نقص در عملکرد آنزیمهای اتولیتیک که عامل مقاومت در گونههایی از [[استافیلوکوک]] و [[استرپتوکوک]] گروه B است.
خط ۸۱:
== انواع پنیسیلین G ==
فرم اصلی و اولیه پنیسیلین، [[بنزیل پنیسیلین]] (پنیسیلین G) است که شامل هستهٔ '''۶- آمینو پنی سیلانیک اسید''' که در تمام پنی سیلینها مشترک است به اضافهٔ یک زنجیرهٔ فرعی '''[[بنزیل]]'''.
* پنیسیلین G محلول در آب که به سرعت متابولیزه میشود.
* پنیسیلین G پروکائین که در آن پنی سیلین G به پروکائین متّصل شدهاست. این شکل دارو آهستهتر متابولیزه شده، هنگامی که به صورت داخل عضلانی تزریق میشود، درد کمتری ایجاد میکند زیرا [[پروکائین]] به صورت یک عامل بیحسکننده عمل میکند. در غلظتهای ۸۰۰۰۰۰ واحدی و ۴۰۰۰۰۰ واحدی با فاصله تزریق ۲۴ ساعتی معروف هستند. برای درمان عفونتهای شدید به مدت
* پنیسیلین G بنزاتین که در آن پنیسیلین G به [[بنزاتین]] متّصل شدهاست. این شکل دارو بسیار آهسته متابولیزه میشود و غالباً به عنوان یک فراوردهٔ ذخیرهای شناخته میشود (به عنوان نمونه آمپول ۱۲۰۰۰۰۰). اثر پنی سیلین بنزاتین به آرامی (۲۴ ساعت) شروع شده و به مدت طولانی تری (
* پنی سیلین ۶:۳:۳ که به پنی سیلین آهسته رهش معروف است و از ۶۰۰۰۰۰ واحد پنیسیلین G بنزاتین + ۳۰۰۰۰۰ واحد پنیسیلین G پروکائین + ۳۰۰۰۰۰ واحد پنیسیلین G تشکیل شدهاست. بعد از تزریق عضلانی ابتدا پنی سیلین G فوراً جذب و وارد جریان خون میشود (که حدود ۴ ساعت دوام دارد) سپس پنیسیلین G پروکائین نسبتاً سریع جذب میشود که حدود ۲۴ ساعت دوام دارد بالاخره پنی سیلین G بنزاتین به آرامی و در مدت
== طیف اثر و کاربردهای بالینی ==
طیف اثر پنیسیلین محدود بوده و هنوز در کاربرد بالین به کار میرود. شامل عفونتهای ایجاد شده توسط:
# استرپتوکوک، شامل پنوموککهای حساس (
# [[مننگوکوک]]
# باسیلهای گرم مثبت حساس (کلوستریدیا، اکتینومایسس)
خط ۱۰۳:
یکی از مشکلات مهم در مصرف پنیسیلین، [[آبکافت]] شدن آن توسط اسید معدهاست که با تغییر زنجیره پهلویی برطرف میشود. محلی که اسید معده مانع آبکافت دارو میشود در [[پیوند آمیدی]] میان زنجیره پهلویی و هسته پنی سیلانیک اسید میباشد. اصلاح جزئی در این محل در زنجیره پهلویی، همانند افزودن اکسیژن که به سنتز '''پنیسیلین V''' میانجامد، یا افزودن گروه آمین (که به سنتز آمپی سیلین میانجامد) از آبکافت دارو جلوگیری کرده و به این صورت بیمار میتواند دارو را به صورت خوراکی مصرف کند.
در برابر عملکرد بتالاکتاماز باکتریها تغییرات دیگری به وجود آمد، دست یابی آنزیم به حلقهٔ بتا لاکتام را میتوان با اصلاح زنجیرهٔ پهلویی سد نمود. این عمل با افزودن حلقههای بزرگ [[آروماتیک]] صورت میگیرد. این حلقهها در بر گیرندهٔ گروههای اتیل و متیل فراوان
== عوارض دارو ==
خط ۱۰۹:
== تست پنیسیلین ==
برای جلوگیری و اجتناب از بروز واکنش [[آنافیلاکسی]] هنگام تزریق پنیسیلین، که میتواند کشنده باشد، توصیه
== موارد تست ==
خط ۱۱۶:
== جستارهای وابسته ==
* [[آنتیبیوتیک]]
* [[آنتیبیوتیکهای بتا-لاکتام]]
* [[بنزیل پنیسیلین]]
* [[پنیسیلین وسیع الطیف]]
== منابع ==
خط ۱۴۴:
[[رده:الای لیلی اند کامپنی]]
[[رده:باکتریشناسی]]
[[رده:پنیسیلینها|پنیسیلینها]]▼
[[رده:پنیسیلیوم]]
▲[[رده:پنیسیلینها|پنیسیلینها]]
[[رده:زیستشناسی در ۱۹۲۸ (میلادی)]]
[[رده:علم در ۱۹۲۸ (میلادی)]]
|