گلکاپرویر (انگلیسی: Glecaprevir)[۱] یک داروی مهارکننده پروتئاز پروتئین غیرساختاری (NS) ویروس هپاتیت ث (HCV) 3/4A است که به‌طور مشترک توسط شرکت اب‌وی و Enanta Pharmaceuticals شناسایی شده‌است. این دارو به عنوان درمان عفونت مزمن هپاتیت ث در فرمول مشترک با یک مهارکننده HCV NS5A پیبرن‌تاسویر ساخته شده‌است. آنها با هم فعالیت ضد ویروسی قوی را در برابر ژنوتیپ‌های اصلی HCV و موانع بالای مقاومت در شرایط آزمایشگاهی نشان دادند.[۲]

گلکاپرویر
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریMavyret (به صورت ترکیب با پیبرن‌تاسویر)
نام‌های دیگرABT-493
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
  • None
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی۹۷٫۵٪
متابولیسمCYP3A
نیمه‌عمر حذف۶ ساعت
دفعمدفوع (۹۲٫۱٪)، ادرار (۰٫۷٪)
شناسه‌ها
  • (3aR,7S,10S,12R,21E,24aR)-7-tert-Butyl-N-{(1R,2R)-2-(difluoromethyl)-1-[(1-methylcyclopropane-1-sulfonyl)carbamoyl]cyclopropyl}-20,20-difluoro-5,8-dioxo-2,3,3a,5,6,7,8,11,12,20,23,24a-dodecahydro-1H,10H-9,12-methanocyclopenta[18,19][1,10,17,3,6]trioxadiazacyclonon adecino[11,12-b]quinoxaline-10-carboxamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
CompTox Dashboard (EPA)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC38H46F4N6O9S۱
جرم مولی۸۳۸٫۸۷ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CC1(CC1)S(=O)(=O)NC(=O)[C@]2(C[C@H]2C(F)F)NC(=O)[C@@H]3C[C@@H]4CN3C(=O)[C@@H](NC(=O)O[C@@H]5CCC[C@H]5OC/C=C/C(C6=NC7=CC=CC=C7N=C6O4)(F)F)C(C)(C)C
  • InChI=1S/C38H46F4N6O9S/c1-35(2,3)28-32(50)48-19-20(17-24(48)30(49)46-37(18-21(37)29(39)40)33(51)47-58(53,54)36(4)14-15-36)56-31-27(43-22-9-5-6-10-23(22)44-31)38(41,42)13-8-16-55-25-11-7-12-26(25)57-34(52)45-28/h5-6,8-10,13,20-21,24-26,28-29H,7,11-12,14-19H2,1-4H3,(H,45,52)(H,46,49)(H,47,51)/b13-8+/t20-,21+,24+,25-,26-,28-,37-/m1/s1
  • Key:MLSQGNCUYAMAHD-ITNVBOSISA-N

در ۱۹ دسامبر ۲۰۱۶ میلادی، اب‌وی یک درخواست دارویی جدید برای رژیم گلکاپرویر/پیبرن‌تاسویر (نام تجاری Mavyret) برای درمان همه ژنوتیپ‌های اصلی (۱ تا ۶) هپاتیت ث مزمن به سازمان غذا و داروی ایالات متحده ارائه کرد. در ۳ اوت ۲۰۱۷ FDA این ترکیب را برای درمان هپاتیت ث تأیید کرد.[۳] در اروپا، در ۱۷ اوت ۲۰۱۷ برای همان نشانه، با نام تجاری Maviret تأیید شد.[۴]

جستارهای وابسته

ویرایش

منابع

ویرایش
  1. "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 76" (PDF). World Health Organization. p. 503. Retrieved 25 February 2017.
  2. Lawitz EJ, O'Riordan WD, Asatryan A, Freilich BL, Box TD, Overcash JS, et al. (December 2015). "Potent Antiviral Activities of the Direct-Acting Antivirals ABT-493 and ABT-530 with Three-Day Monotherapy for Hepatitis C Virus Genotype 1 Infection". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 60 (3): 1546–55. doi:10.1128/AAC.02264-15. PMC 4775945. PMID 26711747.
  3. "AbbVie Submits New Drug Application to U.S. FDA for its Investigational Regimen of Glecaprevir/Pibrentasvir (G/P) for the Treatment of All Major Genotypes of Chronic Hepatitis C." (به انگلیسی). AbbVie Inc. North Chicago, Illinois, U.S.A. December 19, 2016. Archived from the original on 20 August 2017. Retrieved 25 February 2017.
  4. "Maviret: EPAR – Summary for the public" (PDF). آژانس دارویی اروپا. 2017-08-17. Archived from the original (PDF) on 19 اكتبر 2017. Retrieved 16 February 2022. {{cite web}}: Check date values in: |archive-date= (help)

گلکاپرویر