آلوکسی‌استاتین

آلوکسی‌استاتین
داده‌های بالینی
کد ATC	None;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: داروی تحقیقی ;
شناسه‌ها
	نام آیوپاک ethyl (2S,3S)-3-[[(2S)-4-methyl-1-(3-methylbutylamino)-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]oxirane-2-carboxylate;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	88321-09-9;
پاب‌کم CID	65663;
کم‌اسپایدر	59098;
UNII	L5W337AOUR;
ChEBI	CHEBI:101381;
ChEMBL	ChEMBL63440;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID00904150 ;
ECHA InfoCard	100.163.683
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C17H30N2O5
جرم مولی	۳۴۲٫۴۳۶ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES CCOC(=O)[C@@H]1[C@H](O1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCCC(C)C;
	InChI InChI=1S/C17H30N2O5/c1-6-23-17(22)14-13(24-14)16(21)19-12(9-11(4)5)15(20)18-8-7-10(2)3/h10-14H,6-9H2,1-5H3,(H,18,20)(H,19,21)/t12-,13-,14-/m0/s1; Key:SRVFFFJZQVENJC-IHRRRGAJSA-N;

آلوکسی‌استاتین (انگلیسی: Aloxistatin) دارویی است که به عنوان یک مهارکننده پروتئاز سیستئین عمل می کند و دارای اثرات ضد انعقادی است. این یک آنالوگ مصنوعی از E-64 است، یک فرآورده طبیعی که از قارچ‌ها مشتق شده است.^[۱]^[۲]^[۳] این ماده برای درمان دیستروفی عضلانی مورد تحقیق قرار گرفت، اما در آزمایش‌های بالینی انسانی موفقیت‌آمیز نبود، اگرچه همچنان برای درمان آسیب نخاعی، سکته مغزی و بیماری آلزایمر مورد بررسی قرار گرفته است.^[۴]^[۵]^[۶]^[۷]^[۸] همچنین اثرات ضد ویروسی را نشان می‌دهد.^[۹]^[۱۰]

منابع ویرایش

↑ Tamai M, Matsumoto K, Omura S, Koyama I, Ozawa Y, Hanada K (August 1986). "In vitro and in vivo inhibition of cysteine proteinases by EST, a new analog of E-64". Journal of Pharmacobio-Dynamics. 9 (8): 672–7. doi:10.1248/bpb1978.9.672. PMID 3023601.
↑ Tamai M, Yokoo C, Murata M, Oguma K, Sota K, Sato E, Kanaoka Y (March 1987). "Efficient synthetic method for ethyl (+)-(2S,3S)-3-[(S)-3-methyl- 1-(3-methylbutylcarbamoyl)butylcarbamoyl]-2-oxiranecarb oxylate (EST), a new inhibitor of cysteine proteinases". Chemical & Pharmaceutical Bulletin. 35 (3): 1098–104. doi:10.1248/cpb.35.1098. PMID 3301019.
↑ Zhang X, Yang X, Wang H, Li S, Guo K, Jiang D, et al. (August 2017). "Design, Synthesis, and Structure-Activity Relationship Study of Epoxysuccinyl-Peptide Derivatives as Cathepsin B Inhibitors". Biological & Pharmaceutical Bulletin. 40 (8): 1240–1246. doi:10.1248/bpb.b17-00075. PMID 28502922.
↑ Ray SK, Matzelle DD, Wilford GG, Hogan EL, Banik NL (June 2001). "Cell death in spinal cord injury (SCI) requires de novo protein synthesis. Calpain inhibitor E-64-d provides neuroprotection in SCI lesion and penumbra". Annals of the New York Academy of Sciences. 939: 436–49. doi:10.1111/j.1749-6632.2001.tb03655.x. PMID 11462799. S2CID 1828204.
↑ Tsubokawa T, Yamaguchi-Okada M, Calvert JW, Solaroglu I, Shimamura N, Yata K, Zhang JH (September 2006). "Neurovascular and neuronal protection by E64d after focal cerebral ischemia in rats". Journal of Neuroscience Research. 84 (4): 832–40. doi:10.1002/jnr.20977. PMID 16802320. S2CID 24194809.
↑ Trinchese F, Fa' M, Liu S, Zhang H, Hidalgo A, Schmidt SD, et al. (August 2008). "Inhibition of calpains improves memory and synaptic transmission in a mouse model of Alzheimer disease". The Journal of Clinical Investigation. 118 (8): 2796–807. doi:10.1172/JCI34254. PMC 2441853. PMID 18596919.
↑ Hook G, Hook V, Kindy M (2011). "The cysteine protease inhibitor, E64d, reduces brain amyloid-β and improves memory deficits in Alzheimer's disease animal models by inhibiting cathepsin B, but not BACE1, β-secretase activity". Journal of Alzheimer's Disease. 26 (2): 387–408. doi:10.3233/JAD-2011-110101. PMC 4317342. PMID 21613740.
↑ Hook G, Yu J, Toneff T, Kindy M, Hook V (2014). "Brain pyroglutamate amyloid-β is produced by cathepsin B and is reduced by the cysteine protease inhibitor E64d, representing a potential Alzheimer's disease therapeutic". Journal of Alzheimer's Disease. 41 (1): 129–49. doi:10.3233/JAD-131370. PMC 4059604. PMID 24595198.
↑ Kim JC, Spence RA, Currier PF, Lu X, Denison MR (April 1995). "Coronavirus protein processing and RNA synthesis is inhibited by the cysteine proteinase inhibitor E64d". Virology. 208 (1): 1–8. doi:10.1006/viro.1995.1123. PMC 7131484. PMID 11831690.
↑ Kumar P, Nachagari D, Fields C, Franks J, Albritton LM (October 2007). "Host cell cathepsins potentiate Moloney murine leukemia virus infection". Journal of Virology. 81 (19): 10506–14. doi:10.1128/JVI.02853-06. PMC 2045468. PMID 17634228.

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] Tamai M, Matsumoto K, Omura S, Koyama I, Ozawa Y, Hanada K (August 1986). "In vitro and in vivo inhibition of cysteine proteinases by EST, a new analog of E-64". Journal of Pharmacobio-Dynamics. 9 (8): 672–7. doi:10.1248/bpb1978.9.672. PMID 3023601.

[2] Tamai M, Yokoo C, Murata M, Oguma K, Sota K, Sato E, Kanaoka Y (March 1987). "Efficient synthetic method for ethyl (+)-(2S,3S)-3-[(S)-3-methyl- 1-(3-methylbutylcarbamoyl)butylcarbamoyl]-2-oxiranecarb oxylate (EST), a new inhibitor of cysteine proteinases". Chemical & Pharmaceutical Bulletin. 35 (3): 1098–104. doi:10.1248/cpb.35.1098. PMID 3301019.

[3] Zhang X, Yang X, Wang H, Li S, Guo K, Jiang D, et al. (August 2017). "Design, Synthesis, and Structure-Activity Relationship Study of Epoxysuccinyl-Peptide Derivatives as Cathepsin B Inhibitors". Biological & Pharmaceutical Bulletin. 40 (8): 1240–1246. doi:10.1248/bpb.b17-00075. PMID 28502922.

[4] Ray SK, Matzelle DD, Wilford GG, Hogan EL, Banik NL (June 2001). "Cell death in spinal cord injury (SCI) requires de novo protein synthesis. Calpain inhibitor E-64-d provides neuroprotection in SCI lesion and penumbra". Annals of the New York Academy of Sciences. 939: 436–49. doi:10.1111/j.1749-6632.2001.tb03655.x. PMID 11462799. S2CID 1828204.

[5] Tsubokawa T, Yamaguchi-Okada M, Calvert JW, Solaroglu I, Shimamura N, Yata K, Zhang JH (September 2006). "Neurovascular and neuronal protection by E64d after focal cerebral ischemia in rats". Journal of Neuroscience Research. 84 (4): 832–40. doi:10.1002/jnr.20977. PMID 16802320. S2CID 24194809.

[6] Trinchese F, Fa' M, Liu S, Zhang H, Hidalgo A, Schmidt SD, et al. (August 2008). "Inhibition of calpains improves memory and synaptic transmission in a mouse model of Alzheimer disease". The Journal of Clinical Investigation. 118 (8): 2796–807. doi:10.1172/JCI34254. PMC 2441853. PMID 18596919.

[7] Hook G, Hook V, Kindy M (2011). "The cysteine protease inhibitor, E64d, reduces brain amyloid-β and improves memory deficits in Alzheimer's disease animal models by inhibiting cathepsin B, but not BACE1, β-secretase activity". Journal of Alzheimer's Disease. 26 (2): 387–408. doi:10.3233/JAD-2011-110101. PMC 4317342. PMID 21613740.

[8] Hook G, Yu J, Toneff T, Kindy M, Hook V (2014). "Brain pyroglutamate amyloid-β is produced by cathepsin B and is reduced by the cysteine protease inhibitor E64d, representing a potential Alzheimer's disease therapeutic". Journal of Alzheimer's Disease. 41 (1): 129–49. doi:10.3233/JAD-131370. PMC 4059604. PMID 24595198.

[9] Kim JC, Spence RA, Currier PF, Lu X, Denison MR (April 1995). "Coronavirus protein processing and RNA synthesis is inhibited by the cysteine proteinase inhibitor E64d". Virology. 208 (1): 1–8. doi:10.1006/viro.1995.1123. PMC 7131484. PMID 11831690.

[10] Kumar P, Nachagari D, Fields C, Franks J, Albritton LM (October 2007). "Host cell cathepsins potentiate Moloney murine leukemia virus infection". Journal of Virology. 81 (19): 10506–14. doi:10.1128/JVI.02853-06. PMC 2045468. PMID 17634228.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]

[۱۰]

داده‌های بالینی

کد ATC	None
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: داروی تحقیقی
شناسه‌ها
نام آیوپاک ethyl (2S,3S)-3-[[(2S)-4-methyl-1-(3-methylbutylamino)-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]oxirane-2-carboxylate
شمارهٔ سی‌ای‌اس	88321-09-9
پاب‌کم CID	65663
کم‌اسپایدر	59098
UNII	L5W337AOUR
ChEBI	CHEBI:101381
ChEMBL	ChEMBL63440
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID00904150
ECHA InfoCard	100.163.683
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C₁₇H₃₀N₂O₅
جرم مولی	۳۴۲٫۴۳۶ g·mol⁻¹
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES CCOC(=O)[C@@H]1[C@H](O1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCCC(C)C
InChI InChI=1S/C17H30N2O5/c1-6-23-17(22)14-13(24-14)16(21)19-12(9-11(4)5)15(20)18-8-7-10(2)3/h10-14H,6-9H2,1-5H3,(H,18,20)(H,19,21)/t12-,13-,14-/m0/s1 Key:SRVFFFJZQVENJC-IHRRRGAJSA-N