بوپرانولول (انگلیسی: Bupranolol) یک داروی مسدودکننده بتا غیرانتخابی بدون فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی (ISA)، اما با فعالیت تثبیت‌کننده غشایی قوی است. قدرت آن شبیه به پروپرانولول است.

بوپرانولول
داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
روش مصرف داروخوراکی، موضعی (قطره چشمی)
کد ATC
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی< ۱۰٪
پیوند پروتئینی۷۶٪
متابولیسمFirst pass elimination > ۹۰٪
نیمه‌عمر حذف۲-۴ ساعت (پلاسما)
دفع> ۸۸٪ کلیوی (به شکل کربوکسی‌بوپرانولول)
شناسه‌ها
  • (RS)-1-(tert-butylamino)-3-(2-chloro-5-methylphenoxy)propan-2-ol
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC14H22ClNO۲
جرم مولی۲۷۱٫۷۹ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CC1=CC(=C(C=C1)Cl)OCC(CNC(C)(C)C)O
  • InChI=1S/C14H22ClNO2/c1-10-5-6-12(15)13(7-10)18-9-11(17)8-16-14(2,3)4/h5-7,11,16-17H,8-9H2,1-4H3 ✔Y
  • Key:HQIRNZOQPUAHHV-UHFFFAOYSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

موارد مصرف و مقدار مصرف

ویرایش

مانند سایر مسدودکننده‌های بتا، بوپرانولول خوراکی را می توان برای درمان فشار خون بالا و تاکی‌کاردی استفاده کرد. دوز اولیه ۵۰ میلی‌گرم دو بار در روز است. می‌توان آن را تا ۱۰۰ میلی‌گرم چهار بار در روز افزایش داد. قطره چشمی بوپرانولول (۰٫۰۵٪ -۰٫۵٪) علیه گلوکوم استفاده می‌شود.

فارماکولوژی

ویرایش

بوپرانولول به سرعت و به طور کامل از روده جذب می‌شود. بیش از ۹۰٪ تحت متابولیسم گذر اول قرار می‌گیرند. بوپرانولول نیمه عمر پلاسمایی آن حدود دو تا چهار ساعت است و سطوح آن هرگز در دوزهای درمانی به ۱ میکروگرم در لیتر نمی‌رسد. متابولیت اصلی کربوکسی بوپرانولول، ۴-کلرو-۳-[۳-(۱٬۱-دی متیل اتیلامین)-۲-هیدروکسی-پروپیلوکسی] بنزوئیک اسید است - یعنی گروه متیل در حلقه بنزن به یک گروه کربوکسیل اکسید می‌شود که ۸۸٪ از راه کلیه در عرض ۲۴ ساعت از بین می‌روند.

عوارض جانبی، موارد منع مصرف، تداخلات

ویرایش

عوارض جانبی، موارد منع مصرف و تداخلات مشابه با سایر مسدودکننده های بتا است

منابع

ویرایش