باز کردن منو اصلی

بیزوپرولول (به انگلیسی: Bisoprolol) (بانام تجاری کاردیکور٬ ساندوز٬ تِوا)[۴]٬ دارویی از دسته بتابلاکرهای انتخابی است که در درمان بیماری قلبی-عروقی بکار می‌رود.

Bisoprolol
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(RS)-1-{4-[(2-isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy}-
3-(isopropylamino)propan-2-ol
داده‌های بالینی
نام تجاری Concor
AHFS/Drugs.com monograph
مدلاین پلاس a693024
رده بارداری C(US)
تجویز خوراکی
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی >۹۰%
پیوند پروتئینی ۳۰%[۱]
متابولیسم ۵۰% کبدی,[۲]
نیمه‌عمر ۱۰–۱۲ ساعت[۳]
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 66722-44-9 ✔Y
کد ATC C07AB07
پاب‌کم CID 2405
بانک‌دارو DB00612
کم‌اسپایدر 2312 ✔Y
ChEMBL CHEMBL645 ✔Y
داده‌های شیمی
فرمول C18H31NO4 
وزن مولکولی 325.443 گرم/مول
SMILES eMolecules & PubChem
 ✔Y(what is this?)  (verify)

این دارو در فهرست داروهای اساسی سازمان بهداشت جهانی٬ در دسته داروهای اساسی و حیاتی قرار دارد.[۵]

مکانیسم اثرویرایش

بیزوپرولول گونه‌ای محافظت‌کننده قلب است چرا که بلوک‌کننده آدرنرژیک β1 به صورت انتخابی و رقابتی کاتکول‌آمین(آدرنالین) است که به‌طور عمده در سلول‌های ماهیچه قلب و بافت هدایت قلب و همچنین در سلول ژوگستاگلومرول کلیه یافت می‌شوند.[۶] به‌طور معمول، تحریک آدرنورسپتور β1 توسط آدرنالین و نورآدرنالین باعث فعال شدن سیگنالی آبشاری و در نتیجه افزایش قدرت انقباض و افزایش نرخ ضربان قلب در ماهیچه قلب و ضربان ساز قلب می‌شود. بیزوپرولول با بلوک کردن رقابتی فعالیت این آبشار باعث کاهش آهنگ آدرنرژیک / تحریک ماهیچه قلب و سلول‌های ضربان ساز قلب می‌شود.[۷]

جستارهای وابستهویرایش

منابعویرایش

  1. Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). "Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21–8. PMID 2439794.
  2. Yuji Horikiri, Takehiko Suzuki, Masakazu Mizobe (March 1998). "Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol enantiomers in humans". Journal of Pharmaceutical Sciences. Volume 87 (3): 289–294.
  3. Leopold G (1986). "Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S16–20. PMID 2439789.
  4. "Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products". Retrieved 2013-11-13.
  5. "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.
  6. Castagno D, Jhund PS, McMurray JJ, Lewsey JD, Erdmann E, Zannad F, Remme WJ, Lopez-Sendon JL, Lechat P, Follath F, Höglund C, Mareev V, Sadowski Z, Seabra-Gomes RJ, Dargie HJ (June 2010). "Improved survival with bisoprolol in patients with heart failure and renal impairment: an analysis of the cardiac insufficiency bisoprolol study II (CIBIS-II) trial". Eur. J. Heart Fail. 12 (6): 607&ndash, 16. doi:10.1093/eurjhf/hfq038. PMID 20354032.
  7. Leopold G, Ungethüm W, Pabst J, Simane Z, Bühring KU, Wiemann H (September 1986). "Pharmacodynamic profile of bisoprolol, a new beta 1-selective adrenoceptor antagonist". Br J Clin Pharmacol. 22 (3): 293–300. doi:10.1111/j.1365-2125.1986.tb02890.x. PMC 1401121. PMID 2876722.