تیپراناویر

تیپراناویر
داده‌های بالینی
تلفظ	‎/tɪpˈrænəvɪər/‎ tip-RAN-ə-veer
نام‌های تجاری	Aptivus
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a606009
داده‌ها	EU EMA: by INN; US DailyMed: Tipranavir; US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Tipranavir;
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: B3 ; ;
روش مصرف دارو	خوراکی (soft capsules)
کد ATC	J05AE09 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ; EU: Rx-only ;
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی	۹۹٫۹٪
متابولیسم	کبد
نیمه‌عمر حذف	۴٫۸–۶ ساعت
دفع	مدفوع (۸۲٫۳٪)، ادرار (۴٫۴٪)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک N-{3-[(1R)-1-[(2R)-6-hydroxy-4-oxo-2-(2-phenylethyl)-2-propyl-3,4-dihydro-2H-pyran-5-yl]propyl]phenyl}-5-(trifluoromethyl)pyridine-2-sulfonamide;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	174484-41-4 ;
پاب‌کم CID	54682461;
دراگ‌بنک	DB00932 ;
کم‌اسپایدر	10482313 ;
UNII	ZZT404XD09;
ChEMBL	ChEMBL183041 ;
NIAID ChemDB	032941;
لیگاند بانک داده پروتئین	TPV (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID6048622 ;
ECHA InfoCard	100.158.066
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C31H33F3N2O5S
جرم مولی	۶۰۲٫۶۷ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES CCC[C@]1(CC(/O)=C(\C(=O)O1)[C@H](CC)c3cccc(NS(=O)(=O)c2ccc(cn2)C(F)(F)F)c3)CCc4ccccc4;
	InChI InChI=1S/C31H33F3N2O5S/c1-3-16-30(17-15-21-9-6-5-7-10-21)19-26(37)28(29(38)41-30)25(4-2)22-11-8-12-24(18-22)36-42(39,40)27-14-13-23(20-35-27)31(32,33)34/h5-14,18,20,25,36-37H,3-4,15-17,19H2,1-2H3/t25-,30-/m1/s1 ; Key:SUJUHGSWHZTSEU-FYBSXPHGSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

تیپراناویر (انگلیسی: Tipranavir, TPV یا Tipranavir disodium)، یک مهار کننده پروتئاز غیر پپتیدی (PI) است که توسط شرکت دارویی بوهرینگر اینگلهایم با نام تجاری Aptivus تولید می‌شود. این دارو با ریتوناویر در درمان ترکیبی برای درمان عفونت ایدز تجویز می‌شود.

تیپراناویر توانایی مهار تکثیر ویروس‌هایی را دارد که نسبت به سایر مهارکننده‌های پروتئاز مقاوم هستند و برای بیمارانی که به درمان‌های دیگر مقاوم هستند توصیه می‌شود.^[۲] به نظر می‌رسد مقاومت به تیپراناویر به جهش‌های متعددی نیاز دارد. تیپراناویر در ۲۲ ژوئن ۲۰۰۵ توسط سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) تأیید شد و در ۲۴ ژوئن ۲۰۰۸ برای استفاده کودکان تأیید شد.^[۳]

تیپراناویر تنها باید همراه با ریتوناویر و سایر داروهای ضد رتروویروسی مصرف شود و برای بیماران مبتدی درمان پذیرفته نیست. این دارو مانند لوپیناویر و آتازاناویر، بسیار قوی است و در درمان نجات بیماران مبتلا به مقاومت دارویی مؤثر است. با این حال، عوارض جانبی تیپراناویر ممکن است شدیدتر از سایر داروهای ضد رتروویروسی باشد. برخی از عوارض جانبی شامل خونریزی مغزی، هپاتیت، نارسایی کبدی، هیپرگلیسمی و دیابت شیرین است. همچنین ثابت شده‌است که این دارو باعث افزایش کلسترول تام و تری‌گلیسیرید می‌شود.

برچسب گذاری Aptivus دارای هشدار جعبه سیاه در مورد سمیت کبدی و خونریزی مغزی است.

منابع

↑ خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام Aptivus FDA label وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
↑ Doyon L, Tremblay S, Bourgon L, Wardrop E, Cordingley MG (October 2005). "Selection and characterization of HIV-1 showing reduced susceptibility to the non-peptidic protease inhibitor tipranavir". Antiviral Research. 68 (1): 27–35. doi:10.1016/j.antiviral.2005.07.003. PMID 16122817.
↑ "New Aptivus (tipranavir) Oral Solution Approved for Treatment-Experienced Pediatric and Adolescent HIV Patients" (Press release). Boehringer Ingelheim. 2008-06-24. Retrieved 2008-09-02.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Tipranavir». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۲۶ اوت ۲۰۲۱.
"Tipranavir". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

پیوند به بیرون

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[Aptivus_FDA_label-1] خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام Aptivus FDA label وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).

[2] Doyon L, Tremblay S, Bourgon L, Wardrop E, Cordingley MG (October 2005). "Selection and characterization of HIV-1 showing reduced susceptibility to the non-peptidic protease inhibitor tipranavir". Antiviral Research. 68 (1): 27–35. doi:10.1016/j.antiviral.2005.07.003. PMID 16122817.

[3] "New Aptivus (tipranavir) Oral Solution Approved for Treatment-Experienced Pediatric and Adolescent HIV Patients" (Press release). Boehringer Ingelheim. 2008-06-24. Retrieved 2008-09-02.

[۱]

[۲]

[۳]

داده‌های بالینی

تلفظ	‎/tɪpˈrænəvɪər/‎ tip-RAN-ə-veer
نام‌های تجاری	Aptivus
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a606009
داده‌ها	EU EMA: by INN US DailyMed: Tipranavir US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Tipranavir
رده‌بندی داروهای بارداری	AU: B3
روش مصرف دارو	خوراکی (soft capsules)
کد ATC	J05AE09
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	UK: فقط ℞ (POM) US: فقط ℞ ^[۱] EU: Rx-only
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی	۹۹٫۹٪
متابولیسم	کبد
نیمه‌عمر حذف	۴٫۸–۶ ساعت
دفع	مدفوع (۸۲٫۳٪)، ادرار (۴٫۴٪)
شناسه‌ها
نام آیوپاک N-{3-[(1R)-1-[(2R)-6-hydroxy-4-oxo-2-(2-phenylethyl)-2-propyl-3,4-dihydro-2H-pyran-5-yl]propyl]phenyl}-5-(trifluoromethyl)pyridine-2-sulfonamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس	174484-41-4^Y
پاب‌کم CID	54682461
دراگ‌بنک	DB00932^Y
کم‌اسپایدر	10482313^Y
UNII	ZZT404XD09
ChEMBL	ChEMBL183041^N
NIAID ChemDB	032941
لیگاند بانک داده پروتئین	TPV (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID6048622
ECHA InfoCard	100.158.066
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C₃₁H₃₃F₃N₂O₅S
جرم مولی	۶۰۲٫۶۷ g·mol⁻¹
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES CCC[C@]1(CC(/O)=C(\C(=O)O1)[C@H](CC)c3cccc(NS(=O)(=O)c2ccc(cn2)C(F)(F)F)c3)CCc4ccccc4
InChI InChI=1S/C31H33F3N2O5S/c1-3-16-30(17-15-21-9-6-5-7-10-21)19-26(37)28(29(38)41-30)25(4-2)22-11-8-12-24(18-22)36-42(39,40)27-14-13-23(20-35-27)31(32,33)34/h5-14,18,20,25,36-37H,3-4,15-17,19H2,1-2H3/t25-,30-/m1/s1^Y Key:SUJUHGSWHZTSEU-FYBSXPHGSA-N^Y
^NY (این چیست؟) (صحت‌سنجی)