تیپراناویر (انگلیسی: Tipranavir, TPV یا Tipranavir disodium)، یک مهار کننده پروتئاز غیر پپتیدی (PI) است که توسط شرکت دارویی بوهرینگر اینگلهایم با نام تجاری Aptivus تولید می‌شود. این دارو با ریتوناویر در درمان ترکیبی برای درمان عفونت ایدز تجویز می‌شود.

تیپراناویر
داده‌های بالینی
تلفظ‎/tɪpˈrænəvɪər/‎ tip-RAN-ə-veer
نام‌های تجاریAptivus
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa606009
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروخوراکی (soft capsules)
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی۹۹٫۹٪
متابولیسمکبد
نیمه‌عمر حذف۴٫۸–۶ ساعت
دفعمدفوع (۸۲٫۳٪)، ادرار (۴٫۴٪)
شناسه‌ها
  • N-{3-[(1R)-1-[(2R)-6-hydroxy-4-oxo-2-(2-phenylethyl)-2-propyl-3,4-dihydro-2H-pyran-5-yl]propyl]phenyl}-5-(trifluoromethyl)pyridine-2-sulfonamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
ChEMBL
NIAID ChemDB
لیگاند بانک داده پروتئین
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.158.066 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC31H33F3N2O5S
جرم مولی۶۰۲٫۶۷ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CCC[C@]1(CC(/O)=C(\C(=O)O1)[C@H](CC)c3cccc(NS(=O)(=O)c2ccc(cn2)C(F)(F)F)c3)CCc4ccccc4
  • InChI=1S/C31H33F3N2O5S/c1-3-16-30(17-15-21-9-6-5-7-10-21)19-26(37)28(29(38)41-30)25(4-2)22-11-8-12-24(18-22)36-42(39,40)27-14-13-23(20-35-27)31(32,33)34/h5-14,18,20,25,36-37H,3-4,15-17,19H2,1-2H3/t25-,30-/m1/s1 ✔Y
  • Key:SUJUHGSWHZTSEU-FYBSXPHGSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

تیپراناویر توانایی مهار تکثیر ویروس‌هایی را دارد که نسبت به سایر مهارکننده‌های پروتئاز مقاوم هستند و برای بیمارانی که به درمان‌های دیگر مقاوم هستند توصیه می‌شود.[۲] به نظر می‌رسد مقاومت به تیپراناویر به جهش‌های متعددی نیاز دارد. تیپراناویر در ۲۲ ژوئن ۲۰۰۵ توسط سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) تأیید شد و در ۲۴ ژوئن ۲۰۰۸ برای استفاده کودکان تأیید شد.[۳]

تیپراناویر تنها باید همراه با ریتوناویر و سایر داروهای ضد رتروویروسی مصرف شود و برای بیماران مبتدی درمان پذیرفته نیست. این دارو مانند لوپیناویر و آتازاناویر، بسیار قوی است و در درمان نجات بیماران مبتلا به مقاومت دارویی مؤثر است. با این حال، عوارض جانبی تیپراناویر ممکن است شدیدتر از سایر داروهای ضد رتروویروسی باشد. برخی از عوارض جانبی شامل خونریزی مغزی، هپاتیت، نارسایی کبدی، هیپرگلیسمی و دیابت شیرین است. همچنین ثابت شده‌است که این دارو باعث افزایش کلسترول تام و تری‌گلیسیرید می‌شود.

برچسب گذاری Aptivus دارای هشدار جعبه سیاه در مورد سمیت کبدی و خونریزی مغزی است.

منابع

ویرایش
  1. خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام Aptivus FDA label وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  2. Doyon L, Tremblay S, Bourgon L, Wardrop E, Cordingley MG (October 2005). "Selection and characterization of HIV-1 showing reduced susceptibility to the non-peptidic protease inhibitor tipranavir". Antiviral Research. 68 (1): 27–35. doi:10.1016/j.antiviral.2005.07.003. PMID 16122817.
  3. "New Aptivus (tipranavir) Oral Solution Approved for Treatment-Experienced Pediatric and Adolescent HIV Patients" (Press release). Boehringer Ingelheim. 2008-06-24. Retrieved 2008-09-02.

پیوند به بیرون

ویرایش