فولینیک اسید

لوکوورین یا فولینیک اسید (به انگلیسی: LEUCOVORIN)

فولینیک اسید
Skeletal formula of folinic acid
Ball-and-stick model of the folinic acid molecule
داده‌های بالینی
تلفظLeucovorin ‎/lkˈvɔːrɪn/‎
نام‌های تجاریMany
نام‌های دیگرcitrovorum factor, 5-formyltetrahydrofolate
AHFS/Drugs.commonograph
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • AU: A
روش مصرف داروخوراکی، تزریق عضلانی، تزریق وریدی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمیوابسته به دوز
پیوند پروتئینی~۱۵٪
نیمه‌عمر حذف۶٫۲ ساعت
دفعادراری
شناسه‌ها
  • (2S)-2-{[4-[(2-amino-5-formyl-4-oxo-5,6,7,8-
    tetrahydro-1H-pteridin-6-yl)methylamino]
    benzoyl]amino}pentanedioic acid
شمارهٔ CAS
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.328 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC20H23N7O۷
جرم مولی473.44 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
نقطه ذوب۲۴۵ درجه سلسیوس (۴۷۳ درجه فارنهایت) decomp
  • O=C(O)[C@@H](NC(=O)c1ccc(cc1)NCC3N(/C2=C(/N/C(=N\C2=O)N)NC3)C=O)CCC(=O)O
  • InChI=1S/C20H23N7O7/c21-20-25-16-15(18(32)26-20)27(9-28)12(8-23-16)7-22-11-3-1-10(2-4-11)17(31)24-13(19(33)34)5-6-14(29)30/h1-4,9,12-13,22H,5-8H2,(H,24,31)(H,29,30)(H,33,34)(H4,21,23,25,26,32)/t12?,13-/m0/s1 ✔Y
  • Key:VVIAGPKUTFNRDU-ABLWVSNPSA-N ✔Y
 N✔Y (what is this?)  (verify)

رده درمانی: آنتی‌دوتها، شلات‌کننده‌ها و آنتاگونیستها

اشکال دارویی: قرص، آمپول

موارد مصرف

لوکوورین (یا لِدِرفولین) پادزهرمسمومیت با آنتاگونیست‌های اسید فولیک مانند پیریمتامین، متوترکسات یاترمتوپریم می‌باشد. لوکوورین جهت‌جلوگیری از مسمومیت شدید ناشی از مصرف بیش از اندازه متوترکسات یادرمان با مقادیر زیاد این دارو به‌عنوان‌بخشی از برنامه‌های شیمی درمانی سرطان مصرف می‌شود. همچنین لوکوورین برای درمان کم‌خونیهای مگالوبلاستیک ناشی از اسپرو، کمبودهای تغذیه‌ای، آبستنی وشیرخوارگی که درمان با اسید فولیک خوراکی در مورد آن عملی نیست، به‌کارمی‌رود.

مکانیسم اثر

لوکوورین ممکن است از طریق رقابت با متوترکسات در فرایندانتقال به داخل سلول مانع اثر متوترکسات‌روی سلول‌های مغز استخوان و مجرای‌گوارش شود اما ظاهراً بر مسمومیت کلیوی ناشی از مصرف متوترکسات بی‌تأثیر است. لوکوورین (فولینیک اسید) شکل کوتاه شده فولات (مشابه FH۴) است که برای تأثیر خود نیازی به استفاده از آنزیم DHFR ندارد. لوکوورین به درون سلول‌های سالم انتقال یافته و برای ساخت DNA و RNA استفاده می‌شود. سلول‌های سرطانی به علت دارا بودن مکانیسم‌های انتقال آسیب دیده قادر به استفاده از لوکوورین نیستند. لوکوورین معمولاً در طی ۲۴ تا ۳۶ ساعت پس از دریافت متوترکسات آغاز شده و تا زمانی که سطوح سرمی متوتروکسات به زیر سطوح غیر سمی برسد، ادامه می‌یابد.

عوارض جانبی

بثورات‌جلدی، کهیر، خارش، خس خس سینه، حملات صرعی.

جستارهای وابسته

متوتروکسات

منابع

  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷