لیکسی‌واپتان (انگلیسی: Lixivaptan) یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده وازوپرسین ۲ غیر پپتیدی است که به صورت خوراکی فعال است و در مرحله توسعه بالینی فاز III برای درمان بیماری کلیه پلی کیستیک غالب اتوزومی (ADPKD)، رایج‌ترین شکل بیماری کلیه پلی کیستیک است.

لیکسی‌واپتان
داده‌های بالینی
کد ATC
  • None
شناسه‌ها
  • N-[3-chloro-4-(6,11-dihydropyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine-5-carbonyl)phenyl]-5-fluoro-2-methylbenzamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
کم‌اسپایدر
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.126.016 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC27H21ClFN3O2
جرم مولی۴۷۳٫۹۳ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • C1c2cccn2Cc3ccccc3N1C(=O)c4ccc(cc4Cl)NC(=O)c5cc(F)ccc5C
  • InChI=1S/C27H21ClFN3O2/c1-17-8-9-19(29)13-23(17)26(33)30-20-10-11-22(24(28)14-20)27(34)32-16-21-6-4-12-31(21)15-18-5-2-3-7-25(18)32/h2-14H,15-16H2,1H3,(H,30,33) N
  • Key:PPHTXRNHTVLQED-UHFFFAOYSA-N N
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

مکانیسم عمل ویرایش

لیکسی‌واپتان یک آنتاگونیست گیرنده وازوپرسین انتخابی، غیرپپتیدی و قوی اس است. این دارو یکی از اعضای گروه داروهای واپتان است.

هیپوناترمی ویرایش

آنتاگونیست‌های گیرنده V2 اتصال آرژنین وازوپرسین به گیرنده وازوپرسین ۲ (V2R) را در سلول‌های اپیتلیال لوله‌ای کلیه مهار می‌کنند، در نتیجه اثر خالص آکوارزیس یا دفع آب بدون الکترولیت دارند. این ویژگی واپتان ها استفاده از آنها را به عنوان درمانی برای درمان هیپوناترمی اوولمیک و هیپرولمیک توضیح می‌دهد.[۱]

منابع ویرایش

  1. Verbalis JG, Grossman A, Höybye C, Runkle I (July 2014). "Review and analysis of differing regulatory indications and expert panel guidelines for the treatment of hyponatremia". Current Medical Research and Opinion. 30 (7): 1201–1207. doi:10.1185/03007995.2014.920314. PMID 24809970. S2CID 21539659.

پیوند به بیرون ویرایش