پاریتاپرویر (انگلیسی: Paritaprevir) (که پیش‌تر با نام ABT-450 شناخته می‌شد)[۱] یک مهارکننده آسیل سولفونامید پروتئاز سرین NS3-4A است که توسط آزمایشگاه‌های آبوت[۲] تولید می‌شود و نتایج امیدوارکننده‌ای را به عنوان درمان هپاتیت ث نشان می‌دهد. هنگامی که همراه با ریتوناویر به مدت ۱ هفته و ریباویرین تجویز می‌شود.[۳] پاسخ ویروسی پایدار در ۲۴ هفته پس از درمان برای مبتلایان به ژنوتیپ ۱ ویروس هپاتیت ث ۹۵ درصد برآورد شده‌است.[۴] مقاومت در برابر درمان با پاریتاپرویر غیر معمول است، زیرا محل اتصال را هدف قرار می‌دهد، اما دیده شده‌است که به دلیل جهش در موقعیت‌ها ایجاد می‌شود. ۱۵۵ و ۱۶۸ در NS3.[۵]

پاریتاپرویر
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریViekira Pak (به صورت ترکیبی با امبیتاسویر، ریتوناویر و داسابوویر)، Technivie/Viekirax (به صورت ترکیب با امبیتاسویر و ریتوناویر)
نام‌های دیگرVeruprevir; ABT-450
داده‌ها
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمیمورد ارزیابی قرار نگرفته
پیوند پروتئینی۹۷–۹۸٫۶٪
متابولیسمکبدی، CYP3A4 و CYP3A5
اثر دارو۴ تا ۵ ساعت
نیمه‌عمر حذف۵٫۵ ساعت
دفعمدفوع (۸۸٪)، ادرار (۸٬۸٪)
شناسه‌ها
  • (2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-N-(Cyclopropylsulfonyl)-6-{[(5-methyl-2-pyrazinyl)carbonyl]amino}-5,16-dioxo-2-(6-phenanthridinyloxy)-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradecahydrocyclopropa[e]pyrrolo [1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a(5H)-carboxamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC۴۰H۴۳N۷O۷S۱
جرم مولی۷۶۵٫۸۹ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • Cc1cnc(cn1)C(=O)N[C@H]2CCCCC/C=C\[C@@H]3C[C@]3(NC(=O)[C@@H]4C[C@H](CN4C2=O)Oc5c6ccccc6c7ccccc7n5)C(=O)NS(=O)(=O)C8CC8
  • InChI=1S/C40H43N7O7S/c1-24-21-42-33(22-41-24)35(48)43-32-16-6-4-2-3-5-11-25-20-40(25,39(51)46-55(52,53)27-17-18-27)45-36(49)34-19-26(23-47(34)38(32)50)54-37-30-14-8-7-12-28(30)29-13-9-10-15-31(29)44-37/h5,7-15,21-22,25-27,32,34H,2-4,6,16-20,23H2,1H3,(H,43,48)(H,45,49)(H,46,51)/b11-5-/t25-,26-,32+,34+,40-/m1/s1
  • Key:UAUIUKWPKRJZJV-QPLHLKROSA-N

منابع ویرایش

  1. Tan SL, He Y, eds. (2011). Hepatitis C: antiviral drug discovery and development. Norfolk: Caister academic press. p. 210. ISBN 978-1-904455-78-3. Retrieved 28 April 2014.
  2. Jensen D, Reau N, eds. (2013). Hepatitis C. New York: Oxford University Press. p. 144. ISBN 978-0-19-984429-6. Retrieved 28 April 2014.
  3. "Abbott Announces Phase 3 Hepatitis C Program Details". Abbott company website. Abbott Laboratories. Archived from the original on 29 April 2014. Retrieved 28 April 2014.
  4. Kowdley KV, Lawitz E, Poordad F, Cohen DE, Nelson DR, Zeuzem S, et al. (January 2014). "Phase 2b trial of interferon-free therapy for hepatitis C virus genotype 1". The New England Journal of Medicine. 370 (3): 222–32. doi:10.1056/NEJMoa1306227. PMID 24428468.
  5. Lange C, Sarrazin C (2013). "Hepatitis C: New Drugs". In Mauss S, Berg T, Rockstroh J, Sarrazin C (eds.). Hepatology 2013 a clinical textbook (PDF) (4th ed.). Düsseldorf: Flying Publisher. ISBN 978-3-924774-90-5. Archived from the original (PDF) on 29 April 2014. Retrieved 28 April 2014.

پیوند به بیرون ویرایش