گیرنده‌های گابا B یا GABAB گیرنده‌های جفت‌شونده با پروتئین G برای گاما آمینوبوتیریک اسید (GABA) هستند، بنابراین گیرنده‌های متابوتروپیک محسوب می‌شوند که از طریق پروتئین‌های G به کانال‌های پتاسیم متصل می‌شوند.[۱] گیرنده‌های GABAB در دستگاه عصبی مرکزی و بخش خودمختار دستگاه عصبی پیرامونی یافت می‌شوند.[۲]

gamma-aminobutyric acid (GABA) B receptor, 1
شناساگرها
نمادGABBR1
آنتره۲۵۵۰
HUGO۴۰۷۰
میراث مندلی در انسان۶۰۳۵۴۰
RefSeqNM_021905
یونی‌پورتQ9UBS5
اطلاعات دیگر
جایگاهChr. 6 p۲۱٫۳
gamma-aminobutyric acid (GABA) B receptor, 2
شناساگرها
نمادGABBR2
نمادهای دیگرGPR51
آنتره۹۵۶۸
HUGO۴۵۰۷
میراث مندلی در انسان۶۰۷۳۴۰
RefSeqNM_005458
یونی‌پورتO75899
اطلاعات دیگر
جایگاهChr. 9 q۲۲٫۱-۲۲٫۳

این گیرنده‌ها برای اولین بار در سال ۱۹۸۱ نامگذاری شدند، زمانی که نقش آنها در دستگاه عصبی مرکزی مشخص شد. این کار توسط نورمن باووری و تیمش با استفاده از باکلوفن نشاندار شده رادیواکتیو انجام گرفت.[۳]

لیگاندها ویرایش

 
گابا
 
GHB
 
لزوگابران

آگونیست‌ها ویرایش

 
CGP-7930

تعدیل کننده‌های مثبت آلوستریک ویرایش

 
فاکلوفن
 
SCH-50911

آنتاگونیست‌ها ویرایش

همچنین ببینید ویرایش

منابع ویرایش

  1. Chen K, Li HZ, Ye N, Zhang J, Wang JJ (October 2005). "Role of GABAB receptors in GABA and baclofen-induced inhibition of adult rat cerebellar interpositus nucleus neurons in vitro". Brain Research Bulletin. 67 (4): 310–8. doi:10.1016/j.brainresbull.2005.07.004. PMID 16182939.
  2. Hyland NP, Cryan JF (2010). "A Gut Feeling about GABA: Focus on GABA(B) Receptors". Frontiers in Pharmacology. 1: 124. doi:10.3389/fphar.2010.00124. PMC 3153004. PMID 21833169.
  3. Hill DR, Bowery NG (March 1981). "3H-baclofen and 3H-GABA bind to bicuculline-insensitive GABA B sites in rat brain". Nature. 290 (5802): 149–52. Bibcode:1981Natur.290..149H. doi:10.1038/290149a0. PMID 6259535.
  4. Adams CL, Lawrence AJ (2007). "CGP7930: a positive allosteric modulator of the GABAB receptor". CNS Drug Reviews. 13 (3): 308–16. doi:10.1111/j.1527-3458.2007.00021.x. PMC 6494120. PMID 17894647.
  5. Paterson NE, Vlachou S, Guery S, Kaupmann K, Froestl W, Markou A (July 2008). "Positive modulation of GABA(B) receptors decreased nicotine self-administration and counteracted nicotine-induced enhancement of brain reward function in rats". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 326 (1): 306–14. doi:10.1124/jpet.108.139204. PMC 2574924. PMID 18445779.
  6. Urwyler S, Pozza MF, Lingenhoehl K, Mosbacher J, Lampert C, Froestl W, Koller M, Kaupmann K (October 2003). "N,N'-Dicyclopentyl-2-methylsulfanyl-5-nitro-pyrimidine-4,6-diamine (GS39783) and structurally related compounds: novel allosteric enhancers of gamma-aminobutyric acidB receptor function". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 307 (1): 322–30. doi:10.1124/jpet.103.053074. PMID 12954816. {{cite journal}}: Unknown parameter |displayauthors= ignored (|display-authors= suggested) (help)
  7. Giotti A, Luzzi S, Spagnesi S, Zilletti L (August 1983). "Homotaurine: a GABAB antagonist in guinea-pig ileum". British Journal of Pharmacology. 79 (4): 855–62. doi:10.1111/j.1476-5381.1983.tb10529.x. PMC 2044932. PMID 6652358.
  8. Kimura T, Saunders PA, Kim HS, Rheu HM, Oh KW, Ho IK (January 1994). "Interactions of ginsenosides with ligand-bindings of GABA(A) and GABA(B) receptors". General Pharmacology. 25 (1): 193–9. doi:10.1016/0306-3623(94)90032-9. PMID 8026706.
  9. Froestl W, Gallagher M, Jenkins H, Madrid A, Melcher T, Teichman S, Mondadori CG, Pearlman R (October 2004). "SGS742: the first GABA(B) receptor antagonist in clinical trials". Biochemical Pharmacology. 68 (8): 1479–87. doi:10.1016/j.bcp.2004.07.030. PMID 15451390. {{cite journal}}: Unknown parameter |displayauthors= ignored (|display-authors= suggested) (help)
  10. Bullock R (January 2005). "SGS-742 Novartis". Current Opinion in Investigational Drugs. 6 (1): 108–13. PMID 15675610.