گیرنده گابا B
(تغییرمسیر از گیرنده GABAB)
گیرندههای گابا B یا GABAB گیرندههای جفتشونده با پروتئین G برای گاما آمینوبوتیریک اسید (GABA) هستند، بنابراین گیرندههای متابوتروپیک محسوب میشوند که از طریق پروتئینهای G به کانالهای پتاسیم متصل میشوند.[۱] گیرندههای GABAB در دستگاه عصبی مرکزی و بخش خودمختار دستگاه عصبی پیرامونی یافت میشوند.[۲]
gamma-aminobutyric acid (GABA) B receptor, 1 | |
---|---|
شناساگرها | |
نماد | GABBR1 |
آنتره | ۲۵۵۰ |
HUGO | ۴۰۷۰ |
میراث مندلی در انسان | ۶۰۳۵۴۰ |
RefSeq | NM_021905 |
یونیپورت | Q9UBS5 |
اطلاعات دیگر | |
جایگاه | Chr. 6 p۲۱٫۳ |
gamma-aminobutyric acid (GABA) B receptor, 2 | |
---|---|
شناساگرها | |
نماد | GABBR2 |
نمادهای دیگر | GPR51 |
آنتره | ۹۵۶۸ |
HUGO | ۴۵۰۷ |
میراث مندلی در انسان | ۶۰۷۳۴۰ |
RefSeq | NM_005458 |
یونیپورت | O75899 |
اطلاعات دیگر | |
جایگاه | Chr. 9 q۲۲٫۱-۲۲٫۳ |
این گیرندهها برای اولین بار در سال ۱۹۸۱ نامگذاری شدند، زمانی که نقش آنها در دستگاه عصبی مرکزی مشخص شد. این کار توسط نورمن باووری و تیمش با استفاده از باکلوفن نشاندار شده رادیواکتیو انجام گرفت.[۳]
لیگاندها ویرایش
آگونیستها ویرایش
- گابا
- باکلوفن یک آنالوگ گابا است که به عنوان آگونیست انتخابی گیرندههای گابا B عمل میکند و به عنوان شلکننده عضلانی استفاده میشود. با این حال، میتواند Absence seizure را تشدید کند، بنابراین در صرع استفاده نمیشود.
- گاما-هیدروکسیبوتیرات (GHB)
- فنیبوت
- 4-Fluorophenibut
- ایزووالین
- ۳-آمینوپروپیلفسفینیک اسید
- لزوگابران
- SKF-97541: ۳-آمینوپروپیل (متیل) فسفینیک اسید، ۱۰ برابر قوی تر از باکلوفن به عنوان آگونیست گابا B، اما همچنین آنتاگونیست گابا C
- CGP-44532
تعدیل کنندههای مثبت آلوستریک ویرایش
آنتاگونیستها ویرایش
- هوموتائورین[۷]
- جینسنوزیدها[۸]
- 2-OH-saclofen
- ساکلوفن
- فاکلوفن
- SCH-50911
- ۲-فناتیلآمین
- CGP-35348
- CGP-52432: 3-([(3،۴-دی کلروفنیل)متیل]آمینو]پروپیل) دیتوکسی متیل) فسفینیک اسید، CAS# 139667-74-6
- CGP-55845: (2S)-3-([(1S)-1-(3،۴-دیکلروفنیل)اتیل]آمینو-۲-هیدروکسی پروپیل)(فنیل متیل) فسفینیک اسید، CAS# 149184-22-5
- SGS-742[۹][۱۰]
همچنین ببینید ویرایش
منابع ویرایش
- ↑ Chen K, Li HZ, Ye N, Zhang J, Wang JJ (October 2005). "Role of GABAB receptors in GABA and baclofen-induced inhibition of adult rat cerebellar interpositus nucleus neurons in vitro". Brain Research Bulletin. 67 (4): 310–8. doi:10.1016/j.brainresbull.2005.07.004. PMID 16182939.
- ↑ Hyland NP, Cryan JF (2010). "A Gut Feeling about GABA: Focus on GABA(B) Receptors". Frontiers in Pharmacology. 1: 124. doi:10.3389/fphar.2010.00124. PMC 3153004. PMID 21833169.
- ↑ Hill DR, Bowery NG (March 1981). "3H-baclofen and 3H-GABA bind to bicuculline-insensitive GABA B sites in rat brain". Nature. 290 (5802): 149–52. Bibcode:1981Natur.290..149H. doi:10.1038/290149a0. PMID 6259535.
- ↑ Adams CL, Lawrence AJ (2007). "CGP7930: a positive allosteric modulator of the GABAB receptor". CNS Drug Reviews. 13 (3): 308–16. doi:10.1111/j.1527-3458.2007.00021.x. PMC 6494120. PMID 17894647.
- ↑ Paterson NE, Vlachou S, Guery S, Kaupmann K, Froestl W, Markou A (July 2008). "Positive modulation of GABA(B) receptors decreased nicotine self-administration and counteracted nicotine-induced enhancement of brain reward function in rats". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 326 (1): 306–14. doi:10.1124/jpet.108.139204. PMC 2574924. PMID 18445779.
- ↑ Urwyler S, Pozza MF, Lingenhoehl K, Mosbacher J, Lampert C, Froestl W, Koller M, Kaupmann K (October 2003). "N,N'-Dicyclopentyl-2-methylsulfanyl-5-nitro-pyrimidine-4,6-diamine (GS39783) and structurally related compounds: novel allosteric enhancers of gamma-aminobutyric acidB receptor function". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 307 (1): 322–30. doi:10.1124/jpet.103.053074. PMID 12954816.
{{cite journal}}
: Unknown parameter|displayauthors=
ignored (|display-authors=
suggested) (help) - ↑ Giotti A, Luzzi S, Spagnesi S, Zilletti L (August 1983). "Homotaurine: a GABAB antagonist in guinea-pig ileum". British Journal of Pharmacology. 79 (4): 855–62. doi:10.1111/j.1476-5381.1983.tb10529.x. PMC 2044932. PMID 6652358.
- ↑ Kimura T, Saunders PA, Kim HS, Rheu HM, Oh KW, Ho IK (January 1994). "Interactions of ginsenosides with ligand-bindings of GABA(A) and GABA(B) receptors". General Pharmacology. 25 (1): 193–9. doi:10.1016/0306-3623(94)90032-9. PMID 8026706.
- ↑ Froestl W, Gallagher M, Jenkins H, Madrid A, Melcher T, Teichman S, Mondadori CG, Pearlman R (October 2004). "SGS742: the first GABA(B) receptor antagonist in clinical trials". Biochemical Pharmacology. 68 (8): 1479–87. doi:10.1016/j.bcp.2004.07.030. PMID 15451390.
{{cite journal}}
: Unknown parameter|displayauthors=
ignored (|display-authors=
suggested) (help) - ↑ Bullock R (January 2005). "SGS-742 Novartis". Current Opinion in Investigational Drugs. 6 (1): 108–13. PMID 15675610.