ازتیمایب (به انگلیسی: Ezetimibe)

ازتیمایب
Ezetimibe.svg
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریZetia
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa603015
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروOral
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی35–65%
پیوند پروتئینی>90%
متابولیسمIntestinal wall, hepatic
نیمه‌عمر حذف19–30 hours
دفعRenal 11%, faecal 78%
شناسه‌ها
  • (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one
شمارهٔ CAS
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.207.996 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC24H21F2NO3
جرم مولی409.4 g·mol−1 g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
نقطه ذوب۱۶۴ تا[ابزار تبدیل: یکای ناشناخته]
  • Fc1ccc(cc1)[C@@H](O)CC[C@H]4C(=O)N(c2ccc(F)cc2)[C@@H]4c3ccc(O)cc3
  • InChI=1S/C24H21F2NO3/c25-17-5-1-15(2-6-17)22(29)14-13-21-23(16-3-11-20(28)12-4-16)27(24(21)30)19-9-7-18(26)8-10-19/h1-12,21-23,28-29H,13-14H2/t21-,22+,23-/m1/s1 ✔Y
  • Key:OLNTVTPDXPETLC-XPWALMASSA-N ✔Y
  (verify)

رده درمانی: داروهای کاهنده چربی خون

اشکال دارویی: قرص

موارد مصرفویرایش

ازتیمایب جهت درمان هیپرکلسترولمی و فیتواسترولمی به کار برده می‌شود. فیتواسترولمی یک بیماری نادر ژنتیکی می‌باشد که در آن دفع فیتواسترول‌ها مختل می‌گردد. این دارو معمولاً هنگامی مصرف میشود که یا سایر داروهای کاهنده کلسترول تحمل نشوند یا همراه با استاتینها ؛ هنگامی که استاتینها به تنهایی نتوانند کلسترول خون را طبیعی سازند.

مکانیسم اثرویرایش

ازتیمایب یک پیش داروست که در کبد بعد از گلوکورونیداسیون به شکل فعّال تبدیل می‌گردد. این دارو جذب کلسترول و فیتواسترول‌ها را در دستگاه گوارش مهار می‌کند. ازتیمایب با مهار جذب کلسترول غذا و کلسترولی که در صفرا دفع می‌شود، ذخیره کبدی کلسترول را کاهش می‌دهد.

اثر ترکیبیویرایش

اگر ازتیمایب به تنهایی مصرف گردد، کلسترول LDL را ۱۸٪ کاهش می‌دهد، اما اگر این دارو همراه با یک مهارکننده ردوکتاز تجویز شود اثر آن افزایش می‌یابد.

عوارضویرایش

ازتیمایب به خوبی تحمل می‌گردد. هرگاه این دارو همراه با مهارکننده‌های ردوکتاز تجویز گردد، خطر توکسیسیته کبدی آن بالا می‌رود. غلظت سرمی شکل گلوکورونید این دارو با تجویز فیبرات‌ها افزایش و با تجویز کلستیرامین کم می‌شود.

منابعویرایش

  • فارماکولوژی کاتزونگ، فصل سی و چهارم، داروهای مورد استفاده در هیپرلیپیدمی.