امتریکیتابین

امتریکیتابین (با نام رایج FTC، نام سیستماتیک ۲ '، ۳'-دیدوکسی-۵-فلوئور-۳'-تیازیدیدین[۱])، با نام تجاری امتریوا (قبلاً کوویراسیل)، یک مهارکننده‌های ترانس کریپتاز معکوس نوکلئوزیدی (NRTI) برای پیشگیری و درمان عفونت HIV در بزرگسالان و کودکان است..

Emtricitabine skeletal.svg
نام‌گذاری آیوپاک
2',3'-dideoxy-5-fluoro-3'-thiacytidine
4-amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one
اطلاعات درمانی
نام تجاریEmtriva
AHFS/دراگزmonograph
مدلاین پلاسa604004
اطلاعات مجوزEMA:پیوند، US Daily Med:پیوند
ردهٔ بارداری
  • AU: B1
  • US: B (بدون خطر در پژوهش‌های غیر-انسانی)
وضعیت قانونی
روش مصرف داروخوراکی
اطلاعات فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی۹۳٪
پیوند پروتئینیبسیار کم (کمتر از ۴٪)
سوخت و سازاکسایش کبدی و glucuronidation
سیتوکروم پی ۴۵۰ درگیر نمی‌شود
نیمه‌عمر (داروشناسی)۱۰ ساعت
دفعکلیه (۸۶٪) و مدفوع (۱۴٪)
شناسه‌ها
سی‌ای‌اس۱۴۳۴۹۱-۵۷-۰ ✔Y
ای‌تی‌سیJ05AF09
پاب‌کمCID: ۶۰۸۷۷
دراگ‌بنکDB00879 ✔Y
کم‌اسپایدر۵۴۸۵۹ ✔Y
UNIIG70B4ETF4S ✔Y
KEGGD01199 ✔Y
ChEBICHEBI:۳۱۵۳۶ ✔Y
ChEMBLCHEMBL۸۸۵ ✔Y
NIAID ChemDB۰۰۴۷۸۲
مترادفsFTC
اطلاعات شیمیایی
فرمول شیمیاییC۸H۱۰F۱N۳O۳S۱
وزن مولکولیخطای عبارت: عملگر < دور از انتظار
  • InChI=1S/C8H10FN3O3S/c9-4-1-12(8(14)11-7(4)10)5-3-16-6(2-13)15-5/h1,5-6,13H,2-3H2,(H2,10,11,14)/t5-,6+/m0/s1 ✔Y
  • Key:XQSPYNMVSIKCOC-NTSWFWBYSA-N ✔Y
  (بررسی)

امتریکیتابین همچنین در ترکیب دوز ثابت با تنوفوویر (تنوفوویر) با نام تجاری تنوفوویر و با tenofovir alafenamide (وملیدی) با نام تجاری دسکووی به بازار عرضه می‌شود.

یک ترکیب سه‌گانه با دوز ثابت از امتریکیتابین، تنوفوویر و افاویرنز که توسط بریستول-مایرز اسکوئیب با نام Sustiva به بازار عرضه می‌شود در ۱۲ ژوئیه ۲۰۰۶، توسط سازمان غذا و دارو (FDA)، با نام تجاری Atripla تأیید شد.

در ترکیبات با دوز ثابت با تنوفوویر یا افاویرنز و تنوفویر در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار گرفته‌است. در سال ۲۰۱۷، با بیش از دو میلیون نسخه، ۲۲۴مین داروی رایج تجویز شده در ایالات متحده بود.[۲][۳]

مصارف پزشکیویرایش

عفونت HIVویرایش

امتریکیتابین همراه با سایر عوامل ضد ویروسی برای پیشگیری و درمان عفونت HIV-1 نشان داده شده‌است.[۴][۵]

منابعویرایش

  1. [۱], "Method for the synthesis, compositions and use of 2'-deoxy-5-fluoro-3'-thiacytidine and related compounds" 
  2. "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
  3. "Emtricitabine - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
  4. "Emtriva- emtricitabine capsule Emtriva- emtricitabine solution". DailyMed. 14 December 2018. Retrieved 24 July 2020.
  5. "Emtriva EPAR". European Medicines Agency. 17 September 2018. Retrieved 24 July 2020.

پیوند به بیرونویرایش

  • "Emtricitabine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.