ایماتینیب

ترکیب شیمیایی

ایماتینیب (انگلیسی: Imatinib) که با نام تجاری «گلی‌وِک» (Gleevec) هم شناخته می‌شود، یک داروی شیمی‌درمانی است که در درمان برخی سرطان‌ها کاربرد دارد.[۱] این دارو به‌ویژه در درمان لوسمی مزمن مغز استخوان (CML)، لوسمی حاد لنفاوی (ALL) که دارای کروموزوم فیلادلفیا باشند (Ph+) و همچنین تومور استرومال گوارشی (GIST)، ماستوسیتوز و سندرم میلودیسپلاستیک بکار می‌رود[۱] و به صورت خوراکی تجویز می‌شود.[۱]

ایماتینیب
Ball-and-stick model of the imatinib molecule
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریGleevec, Glivec, others
نام‌های دیگرSTI-571
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa606018
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • AU: D
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۹۸٪
پیوند پروتئینی۹۵٪
متابولیسمکبد (بیشتر از طریق CYP3A4)
نیمه‌عمر حذف۱۸ ساعت (ایماتینیب)
۴۰ ساعت (متابولیت فعال)
دفعمدفوع (۶۸٪) و کلیه (۱۳٪)
شناسه‌ها
  • 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)benzamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
لیگاند بانک داده پروتئین
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.122.739 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC29H31N7O۱
جرم مولی493.603 g/mol
589.7 g/mol (mesilate) g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • Cc1ccc(cc1Nc2nccc(n2)c3cccnc3)NC(=O)c4ccc(cc4)CN5CCN(CC5)C
  • InChI=1S/C29H31N7O/c1-21-5-10-25(18-27(21)34-29-31-13-11-26(33-29)24-4-3-12-30-19-24)32-28(37)23-8-6-22(7-9-23)20-36-16-14-35(2)15-17-36/h3-13,18-19H,14-17,20H2,1-2H3,(H,32,37)(H,۳۱٬۳۳٬۳۴) ✔Y
  • Key:KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

عوارض شایع ایماتینیب شامل استفراغ، اسهال، درد ماهیچه‌ای، سردرد و راش پوستی است.[۱] عوارض شدیدتر مشتمل بر احتباس مایعات، خونریزی گوارشی، نارسایی مغز استخوان، مشکلات کبدی و نارسایی قلب است.[۱] مصرف این دارو در دوران بارداری ممکن است به جنین صدمه بزند.[۱]

این دارو از طریق مهار «تیروزین-کیناز Bcr-Abl» اثر می‌کند که منجر به کاهش رشد سلولی یا آپوپتوز در برخی انواع سلول‌های سرطانی می‌شود.[۱]

ایماتینیب در سال ۲۰۰۱ میلادی توسط سازمان غذا و دارو آمریکا پذیرفته شد [۱] و هم‌اکنون جزءِ داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت است که مجموعه‌ای از مؤثرترین و کم‌خطرترین داروها در سیستم سلامت هستند.[۲]

قیمت عمده‌فروشی ایماتینیب در کشورهای در حال توسعه، بین ۱٬۳۸۶٫۴۹ تا ۱۹٬۱۶۲٫۵۰ دلار آمریکا در سال است.[۳] در ایالات متحده آمریکا همین یک دوره کامل درمان ۸۴٬۴۰۸٫۷۸ دلار آمریکا در سال هزینه دربردارد.[۴] همین میزان دارو در سال ۲۰۱۶ در بریتانیا، ۲۰٬۹۸۰ پوند استرلینگ برای سرویس سلامت همگانی (ان‌اچ‌اس) هزینه داشت.[۵] نمونهٔ ژنریک این دارو از سال ۲۰۱۷ میلادی در بریتانیا در دسترس است.[۶]

منابع ویرایش

  1. ۱٫۰ ۱٫۱ ۱٫۲ ۱٫۳ ۱٫۴ ۱٫۵ ۱٫۶ ۱٫۷ "Imatinib Mesylate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 16 January 2017. Retrieved 8 January 2017.
  2. "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. Retrieved 8 December 2016.
  3. "International Drug Price Indicator Guide - 2014 edition" (PDF). p. A-57. Archived from the original (PDF) on 10 January 2017. Retrieved 8 December 2016.
  4. "NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov". Centers for Medicare and Medicaid Services. Archived from the original on 21 December 2016. Retrieved 12 January 2017.
  5. British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. 2015. p. 616. ISBN 9780857111562.
  6. "Oxford Pharmacy Store Generic Imatinib : Oxford Pharmacy Store". oxfordpharmacystore.co.uk. Archived from the original on 2 April 2017. Retrieved 1 April 2017.

پیوند به بیرون ویرایش

اطلاعات دارویی ایماتینیب برای بیماران در مؤسسه ملی سرطان