تلاپرویر (انگلیسی: Telaprevir) (VX-950) که با نام‌های تجاری Incivek و Incivo به بازار عرضه می شود، یک داروی ضد ویروسی است که برای درمان هپاتیت ث است که توسط شرکت ورتکس و جانسون اند جانسون ساخته شده است. این دارو از دسته داروهای ضد ویروسی است که به عنوان مهارکننده‌های پروتئاز شناخته می‌شوند.[۳] به طور خاص، تلاپرویر آنزیم ویروسی هپاتیت ث NS3/4A سرین پروتئاز را مهار می‌کند. تلاپرویر تنها برای استفاده در برابر عفونت‌های ویروسی ژنوتیپ ۱ هپاتیت ث نشان داده شده است و ایمن یا موثر بودن آن در صورت استفاده برای سایر ژنوتیپ های ویروس ثابت نشده است. درمان استاندارد اینترفرون پگیله و ریباویرین در افراد دارای ژنوتیپ ۱ کمتر از تلاپرویر مؤثر است.[۴]

تلاپرویر
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریIncivek, Incivo
AHFS/Drugs.comConsumer Drug Information
مدلاین پلاسa611038
داده‌ها
روش مصرف داروخوراکی[۱]
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی۵۹–۷۶٪[۲]
متابولیسمعمدتا کبد
نیمه‌عمر حذف۹–۱۱ ساعت[۲]
دفع۹۰٪ (صفرا)، ۹٪ (هوای بازدم شده)، ۱٪ (ادرار)
شناسه‌ها
  • (1S,3aR,6aS)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-Cyclohexyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)acetyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-N-[(3S)-1-(cyclopropylamino)-1,2-dioxohexan-3-yl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrole-1-carboxamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.129.857 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC36H53N7O۶
جرم مولی۶۷۹٫۸۶۳ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CCC[C@@H](C(=O)C(=O)NC1CC1)NC(=O)[C@@H]2[C@H]3CCC[C@H]3CN2C(=O)[C@H](C(C)(C)C)NC(=O)[C@H](C4CCCCC4)NC(=O)c5cnccn5

  • C0CC0NC(=O)C(=O)[C@H](CCC)NC(=O)[C@@H]1[C@H]2CCC[C@H]2CN1C(=O)[C@H](C(C)(C)C)NC(=O)[C@H](C3CCCCC3)NC(=O)c4nccnc4
  • InChI=1S/C36H53N7O6/c1-5-10-25(29(44)34(48)39-23-15-16-23)40-33(47)28-24-14-9-13-22(24)20-43(28)35(49)30(36(2,3)4)42-32(46)27(21-11-7-6-8-12-21)41-31(45)26-19-37-17-18-38-26/h17-19,21-25,27-28,30H,5-16,20H2,1-4H3,(H,39,48)(H,40,47)(H,41,45)(H,42,46)/t22-,24-,25-,27-,28-,30+/m0/s1 ✔Y
  • Key:BBAWEDCPNXPBQM-GDEBMMAJSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

منابع ویرایش

  1. Kim, Jenny; Culley, Colleen; Mohammad Rima, Telaprevir (2012). "An Oral Protease Inhibitor for Hepatitis C Virus Infection". Am J Health Syst Pharm. 69 (1): 19–33. doi:10.2146/ajhp110123. PMID 22180548.
  2. ۲٫۰ ۲٫۱ Kiser JJ, Burton JR, Anderson PL, Everson GT (May 2012). "Review". Hepatology. 55 (5): 1620–8. doi:10.1002/hep.25653. PMC 3345276. PMID 22331658.
  3. Revill P, Serradell N, Bolos J, Rosa E (2007). "Telaprevir". Drugs of the Future. 32 (9): 788. doi:10.1358/dof.2007.032.09.1138229.
  4. Lin C, Kwong AD, Perni RB (March 2006). "Discovery and development of VX-950, a novel, covalent, and reversible inhibitor of hepatitis C virus NS3.4A serine protease". Infect Disord Drug Targets. 6 (1): 3–16. doi:10.2174/187152606776056706. PMID 16787300.

پیوند به بیرون ویرایش