توفاسیتینیب

توفاسیتینیب (انگلیسی: Tofacitinib‎) دارویی متعلق به خانوادهٔ «بازدارنده‌های جانوس کیناز (JAK)» است که توسط مؤسسه ملی سلامت و شرکت دارویی فایزر کشف و تولید شد.

توفاسیتینیب
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
3-[(3R,4R)-4-Methyl-3-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidin-1-yl]-3-oxopropanenitrile
داده‌های بالینی
نام تجاری Xeljanz, Jakvinus
AHFS/دانشنامه دراگز entry
Licence data EMA:LinkUS FDA:link
رده بارداری C(US)
تجویز By mouth (tablets)
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی ۷۴٪
پیوند پروتئینی ۴۰٪
متابولیسم کبدی (توسط آنزیم‌های CYP3A4 و CYP2C19)
نیمه‌عمر ۳ ساعت
دفع ادراری
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 477600-75-2
کد ATC L04AA29
پاب‌کم CID 9926791
IUPHAR ligand ۵۶۷۷
بانک‌دارو DB08895
کم‌اسپایدر 8102425
UNII 87LA6FU830
KEGG D09970
ChEBI CHEBI:۷۱۲۰۰ ✔Y
ChEMBL CHEMBL221959
مترادفها CP-690550
داده‌های شیمی
فرمول C16H20N6O 
وزن مولکولی 312.369 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem

این دارو هم‌اکنون برای درمان روماتیسم مفصلی در ایالات متحده آمریکا و برخی کشورهای دیگر بکار می‌رود و به‌نظر می رسد در درمان پسوریازیس و اسپوندیلیت انکیلوزان هم مؤثر باشد. پژوهش‌هایی جهت بکارگیری این دارو در درمان بیماری التهابی روده[۱][۲] و برخی بیماری‌های ایمونولوژیک دیگر و همچنین جهت جلوگیری از رد پیوند اعضاء[۳][۴][۵][۶] انجام شده است.

پژوهش‌هایی نیز جهت بکارگیری این دارو در درمان پیسی،[۷] طاسی منطقه‌ای،[۸][۹][۱۰] درماتیت آتوپیک[۱۱] و اسپوندیلیت آنکیلوزان[۱۲] در حال انجام است.

این دارو، بازدارندهٔ آنزیم‌های «JAK1» و «JAK3» است که در رونویسی دی‌ان‌ای مؤثرند.[۱۳]

شایع‌ترین عوارض جانبی این دارو، سردرد، اسهال، نازوفارنژیت (التهاب و عفونت بینی و گلو) و عفونت‌های مجرای فوقانی تنفسی است.[۱۴]

منابعویرایش

  1. Vuitton, Lucine; Koch, Stéphane; Peyrin-Biroulet, Laurent (31 October 2013). "Janus Kinase Inhibition with Tofacitinib: Changing the Face of Inflammatory Bowel Disease Treatment". Current Drug Targets. 14 (12): 1385–1391. doi:10.2174/13894501113149990160. PMID 23627915.
  2. Zand, Martin S. (July 2013). "Tofacitinab in Renal Transplantation". Transplantation Reviews. 27 (3): 85–89. doi:10.1016/j.trre.2013.04.001. PMC 3713609. PMID 23849222.
  3. Allan D. Kirk; Stuart J. Knechtle; Christian P. Larsen; Joren C. Madsen; Thomas C. Pearson; Steven A. Webber (21 July 2014). Textbook of Organ Transplantation Set. John Wiley & Sons. pp. 245–. ISBN 978-1-118-88962-6.
  4. Wojciechowski, D; Vincenti, F (September 2013). "Tofacitinib in kidney transplantation". Expert Opinion on Investigational Drugs. 22 (9): 1193–9. doi:10.1517/13543784.2013.811231. PMID 23841583.
  5. Myrvang, H (26 June 2012). "Transplantation: Tofacitinib safe and effective in renal transplant recipients". Nature Reviews. Nephrology. 8 (8): 432. doi:10.1038/nrneph.2012.120. PMID 22735765.
  6. Kalluri, Hari Varun (2012). "Current state of renal transplant immunosuppression: Present and future". World Journal of Transplantation. 2 (4): 51–68. doi:10.5500/WJT.v2.i4.51. PMC 3782235. PMID 24175197.
  7. "Tofacitinib Citrate for the Treatment of Vitiligo: A Pathogenesis-Directed Therapy". JAMA Dermatol. 151: 1110–2. Oct 2015. doi:10.1001/jamadermatol.2015.1520. PMID 26107994.
  8. Craiglow, Brittany G.; King, Brett A. (2014-12-01). "Killing two birds with one stone: oral tofacitinib reverses alopecia universalis in a patient with plaque psoriasis". The Journal of Investigative Dermatology. 134 (12): 2988–2990. doi:10.1038/jid.2014.260. ISSN 1523-1747. PMID 24940651.
  9. Jabbari, Ali; Nguyen, Nhan; Cerise, Jane E.; Ulerio, Grace; de Jong, Annemieke; Clynes, Raphael; Christiano, Angela M.; Mackay-Wiggan, Julian (2016-08-01). "Treatment of an alopecia areata patient with tofacitinib results in regrowth of hair and changes in serum and skin biomarkers". Experimental Dermatology. 25 (8): 642–643. doi:10.1111/exd.13060. ISSN 1600-0625. PMC 4963264. PMID 27119625.
  10. Kennedy Crispin, Milène; Ko, Justin M.; Craiglow, Brittany G.; Li, Shufeng; Shankar, Gautam; Urban, Jennifer R.; Chen, James C.; Cerise, Jane E.; Jabbari, Ali (2016-09-22). "Safety and efficacy of the JAK inhibitor tofacitinib citrate in patients with alopecia areata". JCI insight. 1 (15): e89776. doi:10.1172/jci.insight.89776. PMC 5033755. PMID 27699252.
  11. Levy LL, Urban J, King BA (2015). "Treatment of recalcitrant atopic dermatitis with the oral Janus kinase inhibitor tofacitinib citrate". Journal of the American Academy of Dermatology. 73 (3): 395–399. doi:10.1016/j.jaad.2015.06.045. PMID 26194706.
  12. AS: Is Tofacitinib the Next Big Thing? Nov 2016
  13. "Tasocitinib". Drugs in R&D. 10 (4): 271–284. 2010. doi:10.2165/11588080-000000000-00000. PMC 3585773. PMID 21171673.
  14. "XALEJANZ PRESCRIBING INFORMATION @ Labeling.Pfizer.com".