تیامنیدین

تیامنیدین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Sundralen, Symcorad, Symcor
کد ATC	C02AC ;
داده‌های فارماکوکینتیک
نیمه‌عمر حذف	۲٫۳–۵ ساعت
شناسه‌ها
	نام آیوپاک N-(2-chloro-4-methylthiophen-3-yl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۳۱۴۲۸-۶۱-۲ ;
پاب‌کم CID	۳۹۹۷۴;
کم‌اسپایدر	۳۶۵۴۸ ;
UNII	195V08O55G;
KEGG	D06127 ;
ChEMBL	ChEMBL۲۹۵۴۰۹ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID80185349 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C8H10ClN3S۱
جرم مولی	۲۱۵٫۷۰ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES Clc2scc(c2N/C1=N/CCN1)C;
	InChI InChI=1S/C8H10ClN3S/c1-5-4-13-7(9)6(5)12-8-10-2-3-11-8/h4H,2-3H2,1H3,(H2,۱۰٬۱۱٬۱۲) ; Key:CVWILQHZFWRYPB-UHFFFAOYSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

تیامنیدین (انگلیسی: Tiamenidine) یک ترکیب ایمیدازولین است که بسیاری از خواص دارویی کلونیدین را در بر دارد. این دارو یک آگونیست گیرنده آدرنرژیک α۲ با اثر مرکزی است (IC₅₀ = ۹٫۱ نانومولار).^[۲] همچنین به میزان بسیار کمتری به عنوان آگونیست گیرنده α۱-آدرنرژیک عمل می‌کند (IC50 = ۴٫۸۵ میکرومولار). تیامنیدین در داوطلبان پرفشاری خون، مانند کلونیدین، به طور چشمگیری زمان بهبودی گره سینوسی را افزایش داد و برون‌ده قلبی را کاهش داد.^[۳] این دارو (به عنوان هیدروکلراید تیامنیدین)^[۴] توسط سانوفی با نام تجاری Sundralen^[۵] برای مدیریت فشار خون ضروری به بازار عرضه شد.^[۶]

سنتز ویرایش

سنتز تیامنیدین:^[۷]

جستارهای وابسته ویرایش

منابع ویرایش

↑ Eckert HG, Baudner S, Weimer KE, Wissmann H (1981). "Determination of tiamenidine in biological specimens by radioimmunoassay". Arzneimittel-Forschung. 31 (3): 419–24. PMID 7194666.
↑ Timmermans PB, de Jonge A, Thoolen MJ, Wilffert B, Batink H, van Zwieten PA (April 1984). "Quantitative relationships between alpha-adrenergic activity and binding affinity of alpha-adrenoceptor agonists and antagonists". Journal of Medicinal Chemistry. 27 (4): 495–503. doi:10.1021/jm00370a011. PMID 6142954.
↑ Roden DM, Nadeau JH, Primm RK (June 1988). "Electrophysiologic and hemodynamic effects of chronic oral therapy with the alpha 2-agonists clonidine and tiamenidine in hypertensive volunteers". Clinical Pharmacology and Therapeutics. 43 (6): 648–54. doi:10.1038/clpt.1988.90. PMID 2897889.
↑ "Pharmaceutical and healthcare online databases. Tiamenidine Hydrochloride". Drugs-About.com. Retrieved 30 November 2015.
↑ Ganten D, Mulrow PJ, eds. (2013). Pharmacology of Antihypertensive Therapeutics (1st ed.). [S.l.]: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. p. 880. ISBN 978-3-642-74211-8.
↑ Zamboulis C, Hossmann V, Dollery CT, Eckert H (October 1979). "Tiamenidine, a centrally acting antihypertensive drug in essential hypertension [proceedings]". British Journal of Clinical Pharmacology. 8 (4): 390P. doi:10.1111/j.1365-2125.1979.tb04737.x. PMID 508528.
↑ US 3758476, 0 Rippel H, Ruschig H, Linder E, Schorr M, issued 1973

پیوند به بیرون ویرایش

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] Eckert HG, Baudner S, Weimer KE, Wissmann H (1981). "Determination of tiamenidine in biological specimens by radioimmunoassay". Arzneimittel-Forschung. 31 (3): 419–24. PMID 7194666.

[pmid_6142954-2] Timmermans PB, de Jonge A, Thoolen MJ, Wilffert B, Batink H, van Zwieten PA (April 1984). "Quantitative relationships between alpha-adrenergic activity and binding affinity of alpha-adrenoceptor agonists and antagonists". Journal of Medicinal Chemistry. 27 (4): 495–503. doi:10.1021/jm00370a011. PMID 6142954.

[3] Roden DM, Nadeau JH, Primm RK (June 1988). "Electrophysiologic and hemodynamic effects of chronic oral therapy with the alpha 2-agonists clonidine and tiamenidine in hypertensive volunteers". Clinical Pharmacology and Therapeutics. 43 (6): 648–54. doi:10.1038/clpt.1988.90. PMID 2897889.

[4] "Pharmaceutical and healthcare online databases. Tiamenidine Hydrochloride". Drugs-About.com. Retrieved 30 November 2015.

[5] Ganten D, Mulrow PJ, eds. (2013). Pharmacology of Antihypertensive Therapeutics (1st ed.). [S.l.]: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. p. 880. ISBN 978-3-642-74211-8.

[Zamboulis-6] Zamboulis C, Hossmann V, Dollery CT, Eckert H (October 1979). "Tiamenidine, a centrally acting antihypertensive drug in essential hypertension [proceedings]". British Journal of Clinical Pharmacology. 8 (4): 390P. doi:10.1111/j.1365-2125.1979.tb04737.x. PMID 508528.

[7] US 3758476, 0 Rippel H, Ruschig H, Linder E, Schorr M, issued 1973

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۱]

[۷]