سوورکسانت
سوورکسانت (انگلیسی: Suvorexant) یک داروی آنتاگونیست اورکسین است که در درمان بی خوابی استفاده می شود.[۳][۴] این دارو به طور ویژه برای درمان بی خوابی که با مشکلات شروع خواب و/یا حفظ آن در بزرگسالان مشخص می شود، نشان داده شده است. سوورکسانت به سریعتر به خواب رفتن، طولانیتر خوابیدن، کمتر بیدار شدن در نیمهشب و داشتن کیفیت بهتر خواب کمک میکند. اثربخشی آن کم است، و مشابه دیگر آنتاگونیستهای اورکسین است، اما کمتر از بنزودیازپینها و داروهای Z است. سوورکسانت به صورت خوراکی مصرف میشود.
دادههای بالینی | |
---|---|
نامهای تجاری | Belsomra |
نامهای دیگر | MK-4305; MK4305 |
AHFS/Drugs.com | monograph |
مدلاین پلاس | a614046 |
دادهها |
|
ردهبندی داروهای بارداری |
|
میزان وابستگی | Low |
اعتیادآوری | Low |
روش مصرف دارو | خوراکی |
گروه دارویی | آنتاگونیست اورکسین; خوابآور; آرامبخش |
کد ATC | |
وضعیت قانونی | |
وضعیت قانونی |
|
دادههای فارماکوکینتیک | |
زیست فراهمی | 82% (10 mg; lower at higher doses) |
پیوند پروتئینی | 99.5% |
متابولیسم | کبد (CYP3A major, CYP2C19 minor) |
متابولیتها | Hydroxysuvorexant (غبرفعال) |
نیمهعمر حذف | 12.2 hours (8–19 hours) (40 mg) |
دفع | مدفوع: 66% و ادرار: 23% |
شناسهها | |
| |
شمارهٔ سیایاس | |
پابکم CID | |
IUPHAR/BPS | |
دراگبنک | |
کماسپایدر | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.210.546 |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C23H23ClN6O2 |
جرم مولی | ۴۵۰٫۹۳ g·mol−1 |
مدل سه بعدی (جیمول) | |
| |
| |
(صحتسنجی) |
عوارض جانبی سوورکسانت شامل خوابآلودگی، خوابآلودگی و آرامبخشی در طول روز، سردرد، سرگیجه، رویاهای غیرطبیعی، خشکی دهان و اختلال در توانایی رانندگی در روز بعد است.[۳][۵] به ندرت ممکن است فلج خواب، توهمات مرتبط با خواب، رفتارهای پیچیده خواب مانند راه رفتن در خواب، و افکار خودکشی رخ دهد. به نظر نمی رسد که اثرات تحمل، وابستگی، ترک و بازگشت به طور قابل توجهی با دارو رخ دهد. سوورکسانت یک آنتاگونیست گیرنده اورکسین دوگانه (DORA) است. این دارو به عنوان یک آنتاگونیست دوگانه انتخابی گیرنده های اورکسین OX1 و OX2 عمل میکند. این دارو نیمه عمر حذفی متوسط ۱۲ ساعت و زمان رسیدن به اوج آن حدود ۲ تا ۳ ساعت است. برخلاف بنزودیازپینها و داروهای Z، سوورکسانت با گیرندههای GABA برهمکنش نمیکند، در عوض مکانیسم اثر متمایزی دارد.[۶]
منابع
ویرایش- ↑ "Prescription medicines: registration of new chemical entities in Australia, 2016". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022. Retrieved 10 April 2023.
- ↑ "Search Page - Drug and Health Product Register". 23 October 2014.
- ↑ ۳٫۰ ۳٫۱ "Belsomra- suvorexant tablet, film coated". DailyMed. Retrieved 30 January 2020.
- ↑ Jacobson LH, Callander GE, Hoyer D (November 2014). "Suvorexant for the treatment of insomnia". Expert Review of Clinical Pharmacology. 7 (6): 711–730. doi:10.1586/17512433.2014.966813. PMID 25318834. S2CID 41099462.
- ↑ Kishi T, Matsunaga S, Iwata N (2015). "Suvorexant for Primary Insomnia: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Placebo-Controlled Trials". PLOS ONE. 10 (8): e0136910. Bibcode:2015PLoSO..1036910K. doi:10.1371/journal.pone.0136910. PMC 4552781. PMID 26317363.
- ↑ Atkin T, Comai S, Gobbi G (April 2018). "Drugs for Insomnia beyond Benzodiazepines: Pharmacology, Clinical Applications, and Discovery". Pharmacological Reviews. 70 (2): 197–245. doi:10.1124/pr.117.014381. PMID 29487083. S2CID 3578916.
- مشارکتکنندگان ویکیپدیا. «Suvorexant». در دانشنامهٔ ویکیپدیای انگلیسی، بازبینیشده در ۱۵ ژانویه ۲۰۲۴.