لومیتاپید (انگلیسی: Lomitapide) دارویی است که به عنوان یک عامل کاهش دهنده چربی برای درمان کلسترول خونی خانوادگی استفاده می‌شود.[۲] در کارآزمایی‌های بالینی به‌عنوان درمان منفرد و در ترکیب با آتورواستاتین، ازتیمیب و فنوفیبرات آزمایش شده است.[۳][۴]

لومیتاپید
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریJuxtapid (US), Lojuxta (EU)
نام‌های دیگرAEGR-773, BMS-201038
داده‌ها
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
شناسه‌ها
  • N-(2,2,2-Trifluoroethyl)-9-[4-[4-[[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]2-yl]carbonyl]amino]-1-piperidinyl]butyl]-9H-fluoren-9-carboxamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC39H37F6N3O2
جرم مولی۶۹۳٫۷۳۴ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • FC(F)(F)c5ccc(cc5)-c1ccccc1C(=O)NC4CCN(CC4)CCCCC2(C(=O)NCC(F)(F)F)c3ccccc3-c6ccccc26
  • InChI=1S/C39H37F6N3O2/c40-38(41,42)25-46-36(50)37(33-13-5-3-10-30(33)31-11-4-6-14-34(31)37)21-7-8-22-48-23-19-28(20-24-48)47-35(49)32-12-2-1-9-29(32)26-15-17-27(18-16-26)39(43,44)45/h1-6,9-18,28H,7-8,19-25H2,(H,46,50)(H,47,49) N
  • Key:MBBCVAKAJPKAKM-UHFFFAOYSA-N N
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

لومیتاپید به عنوان یک داروی یتیم برای کاهش کلسترول LDL، کل کلسترول، آپولیپوپروتئین B و کلسترول لیپوپروتئین غیر با چگالی (غیر HDL) در افراد مبتلا به هیپرکلسترول کلسترول بالا (همولیکلوزی) تایید شده است. HoFH).[۵]

مکانیسم عمل

ویرایش

لومیتاپید پروتئین انتقال تری گلیسیرید میکروزومی (MTP یا MTTP) را که برای تجمع و ترشح لیپوپروتئین با چگالی بسیار کم (VLDL) در کبد ضروری است، مهار می‌کند.[۶][۷]

منابع

ویرایش
  1. "Juxtapid- lomitapide mesylate capsule". DailyMed. Retrieved 27 January 2021.
  2. H. Spreitzer (12 March 2007). "Neue Wirkstoffe – BMS-201038". Österreichische Apothekerzeitung (به آلمانی) (6/2007): 268.
  3. Horwich TB, Fonarow GC (July 2008). "Measures of obesity and outcomes after myocardial infarction". Circulation. 118 (5): 469–71. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.108.792689. PMID 18663098.
  4. "Aegerion Pharmaceuticals, Inc. Announces AEGR-733 Phase II Data Demonstrates Significant Lowering of LDL Cholesterol with Promising Hepatic Safety Profile". Business Wire. 9 November 2008. Archived from the original on 2012-02-29.
  5. Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, Kolansky DM, Wolfe ML, Sarkis A, et al. (January 2007). "Inhibition of microsomal triglyceride transfer protein in familial hypercholesterolemia". The New England Journal of Medicine. 356 (2): 148–56. doi:10.1056/NEJMoa061189. PMID 17215532.
  6. "FDA Approves Juxtapid for Homozygous Familial Hypercholesteolemia". 26 December 2012. Archived from the original on 29 December 2012. Retrieved 1 January 2013.
  7. "FDA Approves Aegerion Pharmaceuticals' Juxtapid (lomitapide) Capsules for Homozygous Familial Hypercholesterolemia (HoFH)" (Press release). Aegerion Pharmaceuticals. 24 December 2012. Archived from the original on 22 September 2016. Retrieved 1 January 2013.

پیوند به بیرون

ویرایش