الویتگراویر

الویتگراویر (انگلیسی: Elvitegravir) یک داروی مهارکننده اینتگراز است که برای درمان عفونت HIV استفاده می‌رود.[۱] این دارو توسط شرکت داروسازی گیلیاد که مجوز EVG را از تنباکوی ژاپن در مارس ۲۰۰۸ صادر کرد.[۲][۳][۴] ترکیب دوز ثابت که به نام Stribild شناخته می شود. در ۲۴ سپتامبر ۲۰۱۴ FDA الویتگراویر را به عنوان یک قرص با نام تجاری Vitekta تایید کرد. در ۵ نوامبر ۲۰۱۵ FDA این دارو را برای استفاده در بیماران مبتلا به HIV-1 به عنوان بخشی از دومین قرص ترکیبی با دوز ثابت به نام Genvoya تایید کرد.[۵]

الویتگراویر
Elvitegravir structure.svg
Elvitegravir3D.PNG
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریVitekta; Stribild (fixed-dose combination)
نام‌های دیگرGS-9137
داده‌ها
روش مصرف داروBy mouth
کد ATC
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی98%
متابولیسمliver, via CYP3A
نیمه‌عمر حذف12.9 (8.7–13.7) hours
دفعliver 93%, renal 7%
شناسه‌ها
  • 6-[(3-Chloro-2-fluorophenyl)methyl]-1-[(2S)-1-hydroxy-3-methylbutan-2-yl]-7-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
شمارهٔ CAS
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC23H23ClFNO5
جرم مولی۴۴۷٫۸۹ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • Clc1cccc(c1F)Cc3c(OC)cc2c(C(=O)\C(=C/N2[C@H](CO)C(C)C)C(=O)O)c3
  • InChI=1S/C23H23ClFNO5/c1-12(2)19(11-27)26-10-16(23(29)30)22(28)15-8-14(20(31-3)9-18(15)26)7-13-5-4-6-17(24)21(13)25/h4-6,8-10,12,19,27H,7,11H2,1-3H3,(H,29,30)/t19-/m1/s1 ✔Y
  • Key:JUZYLCPPVHEVSV-LJQANCHMSA-N ✔Y
 N✔Y (what is this?)  (verify)

با توجه به نتایج کارآزمایی بالینی فاز II، بیمارانی که یک بار در روز الویتگراویر تقویت شده توسط ریتوناویر مصرف می‌کردند، پس از ۲۴ هفته در مقایسه با افرادی که به‌طور تصادفی یک مهارکننده پروتئاز تقویت‌شده با ریتوناویر دریافت کردند، کاهش بیشتری در بار ویروسی داشتند.[۶][۷]

منابعویرایش

  1. Gilead Press Release Phase III Clinical Trial of Elvitegravir July 22, 2008
  2. Gilead Press Release Gilead and Japan Tobacco Sign Licensing Agreement for Novel HIV Integrase Inhibitor March 22, 2008
  3. Shimura K, Kodama E, Sakagami Y, et al. (2007). "Broad Anti-Retroviral Activity and Resistance Profile of a Novel Human Immunodeficiency Virus Integrase Inhibitor, Elvitegravir (JTK-303/GS-9137)". J Virol. 82 (2): 764–74. doi:10.1128/JVI.01534-07. PMC 2224569. PMID 17977962.
  4. Stellbrink HJ (2007). "Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline ?". Eur. J. Med. Res. 12 (9): 483–95. PMID 17933730.
  5. Sax, P. E.; Dejesus, E.; Mills, A.; Zolopa, A.; Cohen, C.; Wohl, D.; Gallant, J. E.; Liu, H. C.; Zhong, L.; Yale, K.; White, K.; Kearney, B. P.; Szwarcberg, J.; Quirk, E.; Cheng, A. K.; Gs-Us-236-0102 Study, T. (2012). "Co-formulated elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir versus co-formulated efavirenz, emtricitabine, and tenofovir for initial treatment of HIV-1 infection: A randomised, double-blind, phase 3 trial, analysis of results after 48 weeks". The Lancet. 379 (9835): 2439–2448. doi:10.1016/S0140-6736(12)60917-9. PMID 22748591. S2CID 24183976.
  6. "Press Announcements - FDA approves new treatment for HIV". www.fda.gov. Retrieved 2016-01-10.
  7. Thaczuk, Derek and Carter, Michael. ICAAC: Best response to elvitegravir seen when used with T-20 and other active agents بایگانی‌شده در ۲۰۱۰-۰۱-۰۲ توسط Wayback Machine Aidsmap.com. 19 Sept. 2007.