اگزمستان

اگزمستان
داده‌های بالینی
تلفظ	‎/ˌɛksəˈmɛˌsteɪn/‎; EK-sə-ME-stayn
نام‌های تجاری	Aromasin
نام‌های دیگر	FCE-24304
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a607006
روش مصرف دارو	خوراکی
گروه دارویی	بازدارنده آروماتاز; Antiestrogen
کد ATC	L02BG06 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	~60%[نیازمند منبع]
پیوند پروتئینی	90%
متابولیسم	Liver (CYP3A4, aldo-keto reductase)
نیمه‌عمر حذف	24 hours
مدت زمان اثر	4–5 days[نیازمند منبع]
دفع	Urine and feces ~ 1:1 (mainly metabolites)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 6-Methylideneandrosta-1,4-diene-3,17-dione;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	107868-30-4 ;
پاب‌کم CID	60198;
IUPHAR/BPS	7073;
دراگ‌بنک	DB00990 ;
کم‌اسپایدر	54278 ;
UNII	NY22HMQ4BX;
KEGG	D00963 ;
ChEBI	CHEBI:4953 ;
ChEMBL	ChEMBL1200374 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5023037 ;
ECHA InfoCard	100.171.149
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C20H24O2
جرم مولی	۲۹۶٫۴۱۰ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C\1\C=C/[C@]3(C(=C/1)/C(=C)C[C@H]4[C@@H]2CCC(=O)[C@]2(CC[C@H]34)C)C;
	InChI InChI=1S/C20H24O2/c1-12-10-14-15-4-5-18(22)20(15,3)9-7-16(14)19(2)8-6-13(21)11-17(12)19/h6,8,11,14-16H,1,4-5,7,9-10H2,2-3H3/t14-,15-,16-,19+,20-/m0/s1 ; Key:BFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

اگزمستان (انگلیسی: Exemestane) دارویی است که برای درمان سرطان سینه به کار می‌رود. این دارو عضوی از دسته آنتی‌استروژن‌هایی است که به عنوان مهارکننده‌های آروماتاز شناخته می‌شوند. برخی از سرطان‌های سینه برای رشد به استروژن نیاز دارند. این سرطان‌ها گیرنده‌های استروژن (ERs) دارند و ER مثبت نامیده می‌شوند. آنها همچنین ممکن است حساس به استروژن، حساس به هورمون یا گیرنده هورمون مثبت نامیده شوند. آروماتاز آنزیمی است که استروژن را سنتز می‌کند. مهارکننده های آروماتاز سنتز استروژن را مسدود می‌کنند که این مورد باعث کاهش سطح استروژن و کاهش پیشرفت سرطان‌ها می‌شود.^[۳]

عوارض جانبی

شایع ترین عوارض جانبی (بیش از ۱۰٪ بیماران) گرگرفتگی و تعریق است که با کمبود استروژن در اثر اگزمستان ایجاد می‌شود و همچنین بی خوابی، سردرد و درد مفاصل است. حالت تهوع و خستگی عمدتاً در بیماران مبتلا به سرطان پستان پیشرفته دیده می‌شود.

کاهش گهگاهی در لنفوسیت‌ها در تقریباً ۲۰٪ از بیمارانی که این دارو را دریافت می‌کنند، دیده شده است، به ویژه در بیمارانی که از قبل لنفوپنی داشتند.^[۴]

اگزمستان دارای خواص آندروژنی مشابه با فورمستان است و می تواند عوارض جانبی آندروژنی مانند آکنه و افزایش وزن ایجاد کند، اگرچه این دوزها معمولاً با دوزهای فوق درمانی دارو مرتبط هستند.^[۵]

منابع

↑ "Aromasin - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 16 May 2022. Retrieved 29 November 2022.
↑ "Exemestane". ChEBI.
↑ Coombes RC, Kilburn LS, Snowdon CF, Paridaens R, Coleman RE, Jones SE, et al. (February 2007). "Survival and safety of exemestane versus tamoxifen after 2-3 years' tamoxifen treatment (Intergroup Exemestane Study): a randomised controlled trial". Lancet. 369 (9561): 559–70. doi:10.1016/S0140-6736(07)60200-1. PMID 17307102. S2CID 38977099.
↑ "Aromasin - Summary of Product Characteristics (SMPC) - (Emc)".
↑ Buzdar AU, Robertson JF, Eiermann W, Nabholtz JM (November 2002). "An overview of the pharmacology and pharmacokinetics of the newer generation aromatase inhibitors anastrozole, letrozole, and exemestane". Cancer. 95 (9): 2006–16. doi:10.1002/cncr.10908. PMID 12404296. S2CID 34798824.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Exemestane». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۲۰ آوریل ۲۰۲۴.

پیوند به بیرون

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] "Aromasin - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 16 May 2022. Retrieved 29 November 2022.

[CHeBIID-2] "Exemestane". ChEBI.

[3] Coombes RC, Kilburn LS, Snowdon CF, Paridaens R, Coleman RE, Jones SE, et al. (February 2007). "Survival and safety of exemestane versus tamoxifen after 2-3 years' tamoxifen treatment (Intergroup Exemestane Study): a randomised controlled trial". Lancet. 369 (9561): 559–70. doi:10.1016/S0140-6736(07)60200-1. PMID 17307102. S2CID 38977099.

[4] "Aromasin - Summary of Product Characteristics (SMPC) - (Emc)".

[pmid12404296-5] Buzdar AU, Robertson JF, Eiermann W, Nabholtz JM (November 2002). "An overview of the pharmacology and pharmacokinetics of the newer generation aromatase inhibitors anastrozole, letrozole, and exemestane". Cancer. 95 (9): 2006–16. doi:10.1002/cncr.10908. PMID 12404296. S2CID 34798824.

[۳]

[۱]

[۲]

[۴]

[۵]

داده‌های بالینی


تلفظ	‎/ˌɛksəˈmɛˌsteɪn/‎ EK-sə-ME-stayn
نام‌های تجاری	Aromasin
نام‌های دیگر	FCE-24304
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a607006
روش مصرف دارو	خوراکی
گروه دارویی	بازدارنده آروماتاز; Antiestrogen
کد ATC	L02BG06
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	UK: فقط ℞ (POM) ^[۱] US: فقط ℞
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	~60%^{^{[نیازمند منبع]}}
پیوند پروتئینی	90%
متابولیسم	Liver (CYP3A4, aldo-keto reductase)
نیمه‌عمر حذف	24 hours
مدت زمان اثر	4–5 days^{^{[نیازمند منبع]}}
دفع	Urine and feces ~ 1:1 (mainly metabolites)
شناسه‌ها
نام آیوپاک 6-Methylideneandrosta-1,4-diene-3,17-dione^[۲]
شمارهٔ سی‌ای‌اس	107868-30-4^Y
پاب‌کم CID	60198
IUPHAR/BPS	7073
دراگ‌بنک	DB00990^Y
کم‌اسپایدر	54278^Y
UNII	NY22HMQ4BX
KEGG	D00963^Y
ChEBI	CHEBI:4953^N
ChEMBL	ChEMBL1200374^Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5023037
ECHA InfoCard	100.171.149
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C₂₀H₂₄O₂
جرم مولی	۲۹۶٫۴۱۰ g·mol⁻¹
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES O=C\1\C=C/[C@]3(C(=C/1)/C(=C)C[C@H]4[C@@H]2CCC(=O)[C@]2(CC[C@H]34)C)C
InChI InChI=1S/C20H24O2/c1-12-10-14-15-4-5-18(22)20(15,3)9-7-16(14)19(2)8-6-13(21)11-17(12)19/h6,8,11,14-16H,1,4-5,7,9-10H2,2-3H3/t14-,15-,16-,19+,20-/m0/s1^Y Key:BFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTSA-N^Y
^NY (این چیست؟) (صحت‌سنجی)