اگزمستان (انگلیسی: Exemestane) دارویی است که برای درمان سرطان سینه به کار می‌رود. این دارو عضوی از دسته آنتی‌استروژن‌هایی است که به عنوان مهارکننده‌های آروماتاز ​​شناخته می‌شوند. برخی از سرطان‌های سینه برای رشد به استروژن نیاز دارند. این سرطان‌ها گیرنده‌های استروژن (ERs) دارند و ER مثبت نامیده می‌شوند. آنها همچنین ممکن است حساس به استروژن، حساس به هورمون یا گیرنده هورمون مثبت نامیده شوند. آروماتاز ​​آنزیمی است که استروژن را سنتز می‌کند. مهارکننده های آروماتاز ​​سنتز استروژن را مسدود می‌کنند که این مورد باعث کاهش سطح استروژن و کاهش پیشرفت سرطان‌ها می‌شود.[۳]

اگزمستان
داده‌های بالینی
تلفظ‎/ˌɛksəˈmɛˌstn/‎
EK-sə-ME-stayn
نام‌های تجاریAromasin
نام‌های دیگرFCE-24304
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa607006
روش مصرف داروخوراکی
گروه داروییبازدارنده آروماتاز; Antiestrogen
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی~60%[نیازمند منبع]
پیوند پروتئینی90%
متابولیسمLiver (CYP3A4, aldo-keto reductase)
نیمه‌عمر حذف24 hours
مدت زمان اثر4–5 days[نیازمند منبع]
دفعUrine and feces ~ 1:1 (mainly metabolites)
شناسه‌ها
  • 6-Methylideneandrosta-1,4-diene-3,17-dione[۲]
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.171.149 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC20H24O2
جرم مولی۲۹۶٫۴۱۰ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C\1\C=C/[C@]3(C(=C/1)/C(=C)C[C@H]4[C@@H]2CCC(=O)[C@]2(CC[C@H]34)C)C
  • InChI=1S/C20H24O2/c1-12-10-14-15-4-5-18(22)20(15,3)9-7-16(14)19(2)8-6-13(21)11-17(12)19/h6,8,11,14-16H,1,4-5,7,9-10H2,2-3H3/t14-,15-,16-,19+,20-/m0/s1 ✔Y
  • Key:BFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

عوارض جانبی

ویرایش

شایع ترین عوارض جانبی (بیش از ۱۰٪ بیماران) گرگرفتگی و تعریق است که با کمبود استروژن در اثر اگزمستان ایجاد می‌شود و همچنین بی خوابی، سردرد و درد مفاصل است. حالت تهوع و خستگی عمدتاً در بیماران مبتلا به سرطان پستان پیشرفته دیده می‌شود.

کاهش گهگاهی در لنفوسیت‌ها در تقریباً ۲۰٪ از بیمارانی که این دارو را دریافت می‌کنند، دیده شده است، به ویژه در بیمارانی که از قبل لنفوپنی داشتند.[۴]

اگزمستان دارای خواص آندروژنی مشابه با فورمستان است و می تواند عوارض جانبی آندروژنی مانند آکنه و افزایش وزن ایجاد کند، اگرچه این دوزها معمولاً با دوزهای فوق درمانی دارو مرتبط هستند.[۵]

منابع

ویرایش
  1. "Aromasin - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 16 May 2022. Retrieved 29 November 2022.
  2. "Exemestane". ChEBI.
  3. Coombes RC, Kilburn LS, Snowdon CF, Paridaens R, Coleman RE, Jones SE, et al. (February 2007). "Survival and safety of exemestane versus tamoxifen after 2-3 years' tamoxifen treatment (Intergroup Exemestane Study): a randomised controlled trial". Lancet. 369 (9561): 559–70. doi:10.1016/S0140-6736(07)60200-1. PMID 17307102. S2CID 38977099.
  4. "Aromasin - Summary of Product Characteristics (SMPC) - (Emc)".
  5. Buzdar AU, Robertson JF, Eiermann W, Nabholtz JM (November 2002). "An overview of the pharmacology and pharmacokinetics of the newer generation aromatase inhibitors anastrozole, letrozole, and exemestane". Cancer. 95 (9): 2006–16. doi:10.1002/cncr.10908. PMID 12404296. S2CID 34798824.

پیوند به بیرون

ویرایش