ایلوپریدون(به انگلیسی: Iloperidone) که معمولاً با نام Fanapt شناخته می‌شود و قبلاً با نام Zomaril شناخته می‌شد، یک آنتی‌سایکوتیک آتیپیک برای درمان اسکیزوفرنی است.

ایلوپریدون
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریFanapt, Zomaril
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa609026
داده‌ها
روش مصرف داروخوراکی، تزریقی
گروه داروییآنتی‌سایکوتیک آتیپیک
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۹۶٪ (خوراکی؛ Tmax = ۲–۴ ساعت)
پیوند پروتئینی~۹۷٪
متابولیسمکبدی (هیدروکسیلاسیون به واسطه CYP2D6 و O-دمیلاسیون به واسطه CYP3A4)
نیمه‌عمر حذف۱۸–۳۳ ساعت
دفعادرار (۴۵٫۱–۵۸٫۲٪) و مدفوع (۱۹٫۹–۲۲٫۱٪)
شناسه‌ها
  • 1-[4-[3-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]propoxy]-3-methoxyphenyl]ethanone
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.106.441 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC24H27FN2O۴
جرم مولی۴۲۶٫۴۸۸ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C(c4ccc(OCCCN3CCC(c2noc1cc(F)ccc12)CC3)c(OC)c4)C
  • InChI=1S/C24H27FN2O4/c1-16(28)18-4-7-21(23(14-18)29-2)30-13-3-10-27-11-8-17(9-12-27)24-20-6-5-19(25)15-22(20)31-26-24/h4-7,14-15,17H,3,8-13H2,1-2H3 ✔Y
  • Key:XMXHEBAFVSFQEX-UHFFFAOYSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

مصارف پزشکی

ویرایش

ایلوپریدون برای درمان اسکیزوفرنی اندیکاسیون دارد. در یک مطالعه در سال ۲۰۱۳ در مقایسه ۱۵ داروی ضد روان پریشی در اثربخشی در درمان علائم اسکیزوفرنی، ایلوپریدون اثربخشی خفیفی را نشان داد. به اندازه لوراسیدون موثر است و ۱۳ تا ۱۵ درصد کمتر از زیپراسیدون، کلرپرومازین و آسناپین موثر است.[۱]

به نظر می‌رسد که معمولاً بهتر از دارونما عمل می‌کند.[۲]

عوارض جانبی

ویرایش

بررسی ایمنی و تحمل پذیری ایلوپریدون نشان داده‌است که در دوز ۵ میلی گرم در روز در داوطلبان مرد سالم، دارو نسبتاً خوب تحمل شد، اگرچه افت فشار خون، سرگیجه و خواب آلودگی از عوارض جانبی بسیار شایع با شدت خفیف تا متوسط بودند. مطالعه دوم نشان داد که مصرف همزمان غذا باعث کاهش شدت این اثرات می‌شود. این مطالعه همچنین نشان داد که تجویز مکرر ایلوپریدون می‌تواند اثرات افت فشار خون را کاهش دهد.[۳]

دوز تایید شده این دارو ۱۲–۲۴ میلی گرم است نه ۵ میلی گرم، با این حال، ادعاهایی مبنی بر تحمل بهتر آن گزارش شده‌است.

قطع مصرف

ویرایش

فرمولاری ملی بریتانیا توصیه می‌کند هنگام قطع داروهای ضد روان پریشی، برای جلوگیری از سندرم قطع حاد یا عود سریع، قطع مصرف به صورت تدریجی انجام شود.[۴] علائم ترک معمولاً شامل حالت تهوع، استفراغ و از دست دادن اشتها است.[۵] علائم دیگر ممکن است شامل بی قراری، افزایش تعریق و مشکلات خواب باشد.[۶] به ندرت ممکن است احساس سرگیجه، بی حسی یا دردهای عضلانی وجود داشته باشد.[۶] علائم معمولاً پس از مدت کوتاهی برطرف می‌شوند.[۶]

شواهد آزمایشی وجود دارد مبنی بر اینکه قطع داروهای ضد روان‌پریشی می‌تواند منجر به روان‌پریشی شود.[۷] همچنین ممکن است منجر به عود مجدد بیماری تحت درمان شود.[۸] به ندرت ممکن است با قطع دارو، دیسکینزی دیررس رخ دهد.

همچنین ببینید

ویرایش

منابع

ویرایش
  1. Leucht S, Cipriani A, Spineli L, Mavridis D, Orey D, Richter F, Samara M, Barbui C, Engel RR, Geddes JR, Kissling W, Stapf MP, Lässig B, Salanti G, Davis JM (September 2013). "Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis". Lancet. 382 (9896): 951–62. doi:10.1016/S0140-6736(13)60733-3. PMID 23810019.
  2. Scott LJ (October 2009). "Iloperidone: in schizophrenia". CNS Drugs. 23 (10): 867–80. doi:10.2165/10489070-000000000-00000. PMID 19739696.
  3. Sainati SM, Hubbard JW, Chi E, Grasing K, Brecher MB (July 1995). "Safety, tolerability, and effect of food on the pharmacokinetics of iloperidone (HP 873), a potential atypical antipsychotic". Journal of Clinical Pharmacology. 35 (7): 713–20. doi:10.1002/j.1552-4604.1995.tb04112.x. PMID 7560252.
  4. Joint Formulary Committee, BMJ, ed. (March 2009). "4.2.1". British National Formulary (57 ed.). United Kingdom: Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. p. 192. ISBN 978-0-85369-845-6. Withdrawal of antipsychotic drugs after long-term therapy should always be gradual and closely monitored to avoid the risk of acute withdrawal syndromes or rapid relapse.
  5. Haddad P, Dursun S, Deakin B (2004). Adverse Syndromes and Psychiatric Drugs: A Clinical Guide (به انگلیسی). OUP Oxford. p. 207–216. ISBN 9780198527480.
  6. ۶٫۰ ۶٫۱ ۶٫۲ {{cite book}}: Empty citation (help)
  7. Moncrieff J (July 2006). "Does antipsychotic withdrawal provoke psychosis? Review of the literature on rapid onset psychosis (supersensitivity psychosis) and withdrawal-related relapse". Acta Psychiatrica Scandinavica. 114 (1): 3–13. doi:10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x. PMID 16774655.
  8. Sacchetti E, Vita A, Siracusano A, Fleischhacker W (2013). Adherence to Antipsychotics in Schizophrenia (به انگلیسی). Springer Science & Business Media. p. 85. ISBN 9788847026797.

پیوند به بیرون

ویرایش