بوزوتینیب

بوزوتینیب
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Bosulif
داده‌ها	EU EMA: by INN; US DailyMed: Bosutinib;
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	L01EA04 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ; EU: Rx-only ;
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی	94–96%
متابولیسم	By CYP3A4, to inactive metabolites
نیمه‌عمر حذف	22.5±1.7 hours
دفع	مدفوع (۹۱.۳%) و کلیه (۳%)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 4-[(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propoxy]quinoline-3-carbonitrile;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	380843-75-4 ;
پاب‌کم CID	5328940;
IUPHAR/BPS	5710;
دراگ‌بنک	DB06616 ;
کم‌اسپایدر	4486102 ;
UNII	5018V4AEZ0;
KEGG	D03252;
ChEBI	CHEBI:39112 ;
ChEMBL	ChEMBL288441 ;
ECHA InfoCard	100.149.122
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C26H29Cl2N5O3
جرم مولی	۵۳۰٫۴۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES Clc1c(OC)cc(c(Cl)c1)Nc4c(C#N)cnc3cc(OCCCN2CCN(CC2)C)c(OC)cc34;
	InChI InChI=1S/C26H29Cl2N5O3/c1-32-6-8-33(9-7-32)5-4-10-36-25-13-21-18(11-24(25)35-3)26(17(15-29)16-30-21)31-22-14-23(34-2)20(28)12-19(22)27/h11-14,16H,4-10H2,1-3H3,(H,30,31) ; Key:UBPYILGKFZZVDX-UHFFFAOYSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

بوزوتینیب (انگلیسی: Bosutinib یک دارو و مولکول کوچک BCR-ABL و مهارکننده تیروزین کیناز src است که برای درمان لوسمی میلوژن مزمن (CML) به کار می‌رود.

سازوکار ویرایش

این دارو یک مهارکننده تیروزین کیناز Bcr-Abl رقابتی با ATP با یک اثر بازدارنده اضافی روی کینازهای خانواده Src (از جمله Src، Lyn و Hck) است.^[۲] همچنین فعالیتی در برابر گیرنده‌های فاکتور رشد مشتق از پلاکت و فاکتور رشد اندوتلیال عروقی نشان داده است.^[۳] بوزوتینیب 16 شکل از 18 شکل مقاوم به ایماتینیب Bcr-Abl را که در رده های سلولی میلوئید موش بیان می‌شود مهار کرد، اما سلول‌های جهش یافته T315I و V299L را مهار نکرد.

بوزوتینیب از راه CYP3A4 متابولیزه می‌شود.

منابع ویرایش

↑ "Prescription medicines: registration of new chemical entities in Australia, 2014". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022. Archived from the original on 10 April 2023. Retrieved 10 April 2023.
↑ Daud AI, Krishnamurthi SS, Saleh MN, Gitlitz BJ, Borad MJ, Gold PJ, et al. (February 2012). "Phase I study of bosutinib, a src/abl tyrosine kinase inhibitor, administered to patients with advanced solid tumors" (PDF). Clinical Cancer Research. 18 (4): 1092–100. doi:10.1158/1078-0432.CCR-11-2378. PMID 22179664.
↑ Bosutinib. livertox.nih.gov. 2012. Archived from the original on 3 April 2018. Retrieved 2 April 2018.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Bosutinib». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۲۲ آوریل ۲۰۲۴.

پیوند به بیرون ویرایش

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[1] "Prescription medicines: registration of new chemical entities in Australia, 2014". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022. Archived from the original on 10 April 2023. Retrieved 10 April 2023.

[2] Daud AI, Krishnamurthi SS, Saleh MN, Gitlitz BJ, Borad MJ, Gold PJ, et al. (February 2012). "Phase I study of bosutinib, a src/abl tyrosine kinase inhibitor, administered to patients with advanced solid tumors" (PDF). Clinical Cancer Research. 18 (4): 1092–100. doi:10.1158/1078-0432.CCR-11-2378. PMID 22179664.

[3] Bosutinib. livertox.nih.gov. 2012. Archived from the original on 3 April 2018. Retrieved 2 April 2018.

[۱]

[۲]

[۳]