ماراویروک

ماراویروک
داده‌های بالینی
تلفظ	‎/məˈrævɪrɒk/‎ mə-RAV-i-rok Selzentry: ‎/sɛlˈzɛntri/‎
نام‌های تجاری	Selzentry, Celsentri
نام‌های دیگر	UK-427857, 4,4-Difluoro-N-[(1S)-3-{(1R,3s,5S)-3-[3-methyl-5-(propan-2-yl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl}-1-phenylpropyl]; cyclohexanecarboxamide
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a607076
داده‌ها	EU EMA: by INN; US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Maraviroc;
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: B1 ; ;
روش مصرف دارو	By mouth
کد ATC	J05AX09 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ; EU: Rx-only ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	23%
پیوند پروتئینی	~76%
متابولیسم	Liver (CYP, predominantly CYP3A)
متابولیت‌ها	Secondary amine formed by N-dealkylation (major)
نیمه‌عمر حذف	14–18 hours (mean 16 hours)
دفع	Feces (76%), urine (20%)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 4,4-Difluoro-N-{(1S)-3-[3-(3-isopropyl- 5-methyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-1-phenylpropyl}cyclohexanecarboxamide;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	376348-65-1 ;
پاب‌کم CID	3002977;
IUPHAR/BPS	806;
دراگ‌بنک	DB04835 ;
کم‌اسپایدر	20078004 ;
UNII	MD6P741W8A;
ChEBI	CHEBI:63608 ;
ChEMBL	ChEMBL1201187 ;
NIAID ChemDB	104834;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8048949 ;
ECHA InfoCard	100.124.927
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C29H41F2N5O
جرم مولی	۵۱۳٫۶۷۸ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES Cc5nnc(n5[C@@H]1C[C@H]4CC[C@@H](C1)N4CC[C@H](NC(=O)C2CCC(F)(F)CC2)c3ccccc3)C(C)C;
	InChI InChI=1S/C29H41F2N5O/c1-19(2)27-34-33-20(3)36(27)25-17-23-9-10-24(18-25)35(23)16-13-26(21-7-5-4-6-8-21)32-28(37)22-11-14-29(30,31)15-12-22/h4-8,19,22-26H,9-18H2,1-3H3,(H,32,37)/t23-,24+,25-,26-/m0/s1 ; Key:GSNHKUDZZFZSJB-QYOOZWMWSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

ماراویروک (انگلیسی: Maraviroc) Maraviroc که با نام‌های تجاری Selzentry (ایالات متحده) و Celsentri (EU) فروخته می‌شود، یک داروی ضد ویروسی است که برای درمان عفونت HIV استفاده می‌شود. این دارو از طریق دهان مصرف می‌شود. ماراویروک در کلاس آنتاگونیست گیرنده CCR5 است.

در اوت ۲۰۰۷ برای استفاده پزشکی در ایالات متحده آمریکا و در سپتامبر ۲۰۰۷ در اتحادیه اروپا تأیید شد.

مصارف پزشکی ویرایش

ماراویروک در ترکیب با سایر داروهای ضد رتروویروسی تنها برای درمان عفونت HIV-1 استوایی CCR5 نشان داده می‌شود.

اثرات جانبی ویرایش

ماراویروک می تواند عوارض جانبی جدی و تهدید کننده زندگی ایجاد کند. این موارد شامل مشکلات کبدی، واکنش‌های پوستی و واکنش های آلرژیک است. یک واکنش آلرژیک ممکن است پیش از بروز مشکلات کبدی رخ دهد. برچسب‌گذاری رسمی Selzentry دارای هشدار جعبه سیاه برای سمیت کبدی است. کارآزمایی‌های MOTIVATE هیچ تفاوت بالینی مرتبطی را در ایمنی بین گروه‌های ماراویروک و دارونما نشان ندادند.^[۵]

مکانیسم عمل ویرایش

ماراویروک یک مهارکننده ورود است. به طور خاص، ماراویروک یک تعدیل کننده آلوستریک منفی گیرنده CCR5 است که در سطح سلول‌های انسانی خاص یافت می‌شود. گیرنده کموکاین CCR5 یک گیرنده ضروری برای بیشتر سویه‌های HIV است و برای فرآیند ورود ویروس به سلول میزبان ضروری است. این دارو به CCR5 متصل می شود و در نتیجه پروتئین HIV gp120 را از ارتباط با گیرنده مسدود می‌کند.^[۶] HIV نمی‌تواند وارد ماکروفاژها و سلول‌های T انسان شود. از آنجایی که HIV می‌تواند از گیرنده‌های مرکزی دیگر مانند CXCR4 نیز استفاده کند، برای تعیین اینکه آیا دارو مؤثر است یا خیر، باید آزمایش تروپیسم HIV مانند سنجش تروفیل انجام شود.^[۷]

منابع ویرایش

↑ ^۱٫۰ ^۱٫۱ ^۱٫۲ ^۱٫۳ ^۱٫۴ "Selzentry- maraviroc tablet, film coated Selzentry- maraviroc solution". DailyMed. 18 July 2018. Retrieved 31 July 2020.
↑ "Celsentri EPAR". European Medicines Agency (EMA). Retrieved 31 July 2020.
↑ Abel S, Russell D, Whitlock LA, Ridgway CE, Nedderman AN, Walker DK (April 2008). "Assessment of the absorption, metabolism and absolute bioavailability of maraviroc in healthy male subjects". British Journal of Clinical Pharmacology. 65 (Suppl 1): 60–7. doi:10.1111/j.1365-2125.2008.03137.x. PMC 2311408. PMID 18333867.
↑ Abel S, Back DJ, Vourvahis M (2009). "Maraviroc: pharmacokinetics and drug interactions". Antiviral Therapy. 14 (5): 607–18. PMID 19704163.
↑ "Maraviroc (HIV treatment) Dosage, Side Effects". AIDSinfo. Archived from the original on 20 February 2020. Retrieved 14 May 2022.
↑ Biswas P, Tambussi G, Lazzarin A (May 2007). "Access denied? The status of co-receptor inhibition to counter HIV entry". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 8 (7): 923–33. doi:10.1517/14656566.8.7.923. PMID 17472538. S2CID 32675897.
↑ Levy JA (January 2009). "HIV pathogenesis: 25 years of progress and persistent challenges". AIDS. 23 (2): 147–60. doi:10.1097/QAD.0b013e3283217f9f. PMID 19098484. S2CID 10571856.

پیوند به بیرون ویرایش

"Maraviroc". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
Maraviroc در سرعنوان‌های موضوعی پزشکی (MeSH) در کتابخانهٔ ملی پزشکی ایالات متحدهٔ آمریکا

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[Selzentry_FDA_label-1] ۱٫۰ ^۱٫۱ ^۱٫۲ ^۱٫۳ ^۱٫۴ "Selzentry- maraviroc tablet, film coated Selzentry- maraviroc solution". DailyMed. 18 July 2018. Retrieved 31 July 2020.

[Celsentri_EPAR-2] "Celsentri EPAR". European Medicines Agency (EMA). Retrieved 31 July 2020.

[3] Abel S, Russell D, Whitlock LA, Ridgway CE, Nedderman AN, Walker DK (April 2008). "Assessment of the absorption, metabolism and absolute bioavailability of maraviroc in healthy male subjects". British Journal of Clinical Pharmacology. 65 (Suppl 1): 60–7. doi:10.1111/j.1365-2125.2008.03137.x. PMC 2311408. PMID 18333867.

[4] Abel S, Back DJ, Vourvahis M (2009). "Maraviroc: pharmacokinetics and drug interactions". Antiviral Therapy. 14 (5): 607–18. PMID 19704163.

[5] "Maraviroc (HIV treatment) Dosage, Side Effects". AIDSinfo. Archived from the original on 20 February 2020. Retrieved 14 May 2022.

[6] Biswas P, Tambussi G, Lazzarin A (May 2007). "Access denied? The status of co-receptor inhibition to counter HIV entry". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 8 (7): 923–33. doi:10.1517/14656566.8.7.923. PMID 17472538. S2CID 32675897.

[7] Levy JA (January 2009). "HIV pathogenesis: 25 years of progress and persistent challenges". AIDS. 23 (2): 147–60. doi:10.1097/QAD.0b013e3283217f9f. PMID 19098484. S2CID 10571856.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

داده‌های بالینی


تلفظ	‎/məˈrævɪrɒk/‎ mə-RAV-i-rok Selzentry: ‎/sɛlˈzɛntri/‎
نام‌های تجاری	Selzentry, Celsentri
نام‌های دیگر	UK-427857, 4,4-Difluoro-N-[(1S)-3-{(1R,3s,5S)-3-[3-methyl-5-(propan-2-yl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl}-1-phenylpropyl] cyclohexanecarboxamide
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a607076
داده‌ها	EU EMA: by INN US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Maraviroc
رده‌بندی داروهای بارداری	AU: B1
روش مصرف دارو	By mouth
کد ATC	J05AX09
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	UK: فقط ℞ (POM) US: فقط ℞ ^[۱] EU: Rx-only ^[۲]
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	23%^[۳]
پیوند پروتئینی	~76%^[۱]
متابولیسم	Liver (CYP, predominantly CYP3A)^[۱]
متابولیت‌ها	Secondary amine formed by N-dealkylation (major)
نیمه‌عمر حذف	14–18 hours^[۱] (mean 16 hours)^[۴]
دفع	Feces (76%), urine (20%)^[۱]
شناسه‌ها
نام آیوپاک 4,4-Difluoro-N-{(1S)-3-[3-(3-isopropyl- 5-methyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-1-phenylpropyl}cyclohexanecarboxamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس	376348-65-1^Y
پاب‌کم CID	3002977
IUPHAR/BPS	806
دراگ‌بنک	DB04835^Y
کم‌اسپایدر	20078004^N
UNII	MD6P741W8A
ChEBI	CHEBI:63608^N
ChEMBL	ChEMBL1201187^N
NIAID ChemDB	104834
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8048949
ECHA InfoCard	100.124.927
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C₂₉H₄₁F₂N₅O
جرم مولی	۵۱۳٫۶۷۸ g·mol⁻¹
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES Cc5nnc(n5[C@@H]1C[C@H]4CC[C@@H](C1)N4CC[C@H](NC(=O)C2CCC(F)(F)CC2)c3ccccc3)C(C)C
InChI InChI=1S/C29H41F2N5O/c1-19(2)27-34-33-20(3)36(27)25-17-23-9-10-24(18-25)35(23)16-13-26(21-7-5-4-6-8-21)32-28(37)22-11-14-29(30,31)15-12-22/h4-8,19,22-26H,9-18H2,1-3H3,(H,32,37)/t23-,24+,25-,26-/m0/s1^N Key:GSNHKUDZZFZSJB-QYOOZWMWSA-N^N
^NY (این چیست؟) (صحت‌سنجی)