کاربامازپین

کاربامازپین (به انگلیسی: Carbamazepine) که با نام تجاری تِگْرِتول (به انگلیسی: Tegretol) فروخته می‌شود، یک دارو به شکل قرص است که معمولاً برای درمان صرع، دردهای نوروپاتی و اختلال دوقطبی به کار می‌رود.این ماده دردرمان اسکیزوفرنی همراه با سایر داروها و به عنوان عامل خط دوم در اختلال دو قطبی استفاده می شود . [۱] [۲] به نظر می رسد که کاربامازپین و همچنین فنی توئین و والپروات برای تشنجات فوکال و جنرال کار می کنند. [۳] برای درمان تشنج ابسنس یا تشنج میوکلونیک موثر نیست. [۲]

کاربامازپین
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide
داده‌های بالینی
نام تجاری Tegretol
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a682237
رده بارداری D(US)
تجویز Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی ۸۰٪
پیوند پروتئینی ۷۶٪
متابولیسم Hepatic—by CYP3A4, to active epoxide form (carbamazepine-10,11 epoxide)
نیمه‌عمر 25–65 hours (after several doses 12-17 hours)
دفع 2–3% excreted unchanged in urine
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 298-46-4 ✔Y 85756-57-6
کد ATC N03AF01
پاب‌کم CID 2554
بانک‌دارو DB00564
کم‌اسپایدر 2457 ✔Y
UNII 33CM23913M ✔Y
KEGG D00252 ✔Y
ChEBI CHEBI:۳۳۸۷ ✔Y
ChEMBL CHEMBL108 ✔Y
داده‌های شیمی
فرمول C15H12N2O 
وزن مولکولی 236.269 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
  • InChI=1S/C15H12N2O/c16-15(18)17-13-7-3-1-5-11(13)9-10-12-6-2-4-8-14(12)17/h1-10H,(H2,۱۶٬۱۸) ✔Y
    Key:FFGPTBGBLSHEPO-UHFFFAOYSA-N ✔Y

 ✔Y(what is this?)  (verify)

موارد مصرفویرایش

در ایالات متحده ، مصارف پزشکی مورد تایید FDA شامل صرع (شامل تشنج جزئی ، تشنج تونیک کلونیک و تشنج مختلط ) ، نورالژی عصب سه قلو ، و دوره های شیدایی و اپیزود میکس از افسردگی و شیدایی از اختلال دو قطبی است . [۴]

عوارض جانبیویرایش

تهوع، تب، استفراغ، سر گیجه، گیجی، سردرد، آتاکسی، بیقراری (در افراد مسن)، اختلالات بینایی (خصوصاً دوبینی که مرتبط با پیک پلاسمایی داروست)، یبوست یا اسهال، بی اشتهایی، راش‌های اریتماتوز ملایم، لکوپنی و سایر اختلالات خونی. عارضه بسیار مهم :اختلال پوستی (سندرم پوستی استیون جانسونز) اگر در حین مصرف دارو متوجه خارش پوست ، ایجاد لکه یا دانه های قرمز روی پوست خود شدید ؛ سریعاً مصرف دارو رو قطع کرده و به پزشک مراجعه کنید.

تداخلات داروییویرایش

کاربامازپین پتانسیلی برای تداخل دارویی دارد . در ترکیب سایر داروها با آن ، از جمله داروهای ضد صرع و تثبیت کننده های خلقی ، باید احتیاط کرد. [۹] وقتی با فنوباربیتال ، فنی توئین یا پریمیدون تجویز می شود ، سطح کمتری از کاربامازپین دیده می شود که می تواند منجر به موفقیت در تشنج شود. کاربامازپین ، به عنوان یک القا کننده CYP450 ، ممکن است میزان ترشحات بسیاری از داروها را افزایش دهد ، غلظت آنها در خون را به سطح زیر درمانی کاهش دهد و اثرات مطلوب آنها را کاهش دهد. [۱۰] داروهایی که سریعتر با کاربامازپین متابولیزه می شوند شامل وارفارین ، لاموتریژین ، فنی توئین ، تئوفیلین و اسید والپروئیک هستند . [۹] داروهایی که متابولیسم کاربامازپین را کاهش می دهند و یا در غیر این صورت سطح آن را افزایش می دهند شامل اریترومایسین ، [۱۱] سایمتیدین ، پروپوکسیفن و مسدود کننده های کانال کلسیم هستند . [۹] کاربامازپین همچنین متابولیسم هورمون های موجود در قرص های جلوگیری از بارداری را افزایش می دهد و می تواند اثر بخشی آنها را کاهش دهد ، به طور بالقوه منجر به حاملگی های غیر منتظره می شود. [۹] به عنوان دارویی که آنزیم های سیتوکروم P450 را القا می کند ، از بین بردن بسیاری از بنزودیازپین ها را تسریع می کند و عملکرد آنها را کاهش می دهد. [۱۲]

آب گریپ فروت با مهار آنزیم های CYP3A4 در دیواره روده و در کبد ، فراهمی زیستی کاربامازپین را افزایش می دهد. [۱۳] کاربامازپین باعث افزایش فرایند متادون و در نتیجه کاهش سطح خون می شود. [۱۴]

مکانیسم اثرویرایش

کاربامازپین یک مهارگر کانال سدیمی است و ترجیحاً مجاری وابسته به ولتاژ سدیمی را مهار می‌کند، همچنین می‌تواند باعث رهاسازی سروتونین از وزیکول‌ها بداخل سیناپس شود و مهارگر بازجذب این آمین عصبی نیز است.

جستارهای وابستهویرایش

  1. Nevitt SJ, Marson AG, Weston J, Tudur Smith C (August 2018). "Sodium valproate versus phenytoin monotherapy for epilepsy: an individual participant data review". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 8: CD001769. doi:10.1002/14651858.CD001769.pub4. PMC 6513104 Check |pmc= value (help). PMID 30091458.
  2. ۲٫۰ ۲٫۱ "Carbamazepine". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 27 February 2015. Retrieved 28 March 2015.
  3. Nevitt SJ, Marson AG, Tudur Smith C (July 2019). "Carbamazepine versus phenytoin monotherapy for epilepsy: an individual participant data review". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 7: CD001911. doi:10.1002/14651858.CD001911.pub4. PMC 6637502 Check |pmc= value (help). PMID 31318037.
  4. Lexi-Comp (February 2009). "Carbamazepine". The Merck Manual Professional. Archived from the original on 3 November 2010. Retrieved on 3 May 2009.
  5. ۵٫۰ ۵٫۱ ۵٫۲ ۵٫۳ "Carbamazepine Drug Label". Archived from the original on 8 December 2014.
  6. Jasdave S. Maan; Abdolreza Saadabadi. (2019). "Carbamazepine". Statpearls. 139 (1): 4–17. doi:10.1111/ane.13034. PMID 30291633.
  7. Gandelman MS (March 1994). "Review of carbamazepine-induced hyponatremia". Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry. 18 (2): 211–33. doi:10.1016/0278-5846(94)90055-8. PMID 8208974.
  8. Jentink J, Dolk H, Loane MA, Morris JK, Wellesley D, Garne E, de Jong-van den Berg L (December 2010). "Intrauterine exposure to carbamazepine and specific congenital malformations: systematic review and case-control study". BMJ. 341: c6581. doi:10.1136/bmj.c6581. PMC 2996546. PMID 21127116.
  9. ۹٫۰ ۹٫۱ ۹٫۲ ۹٫۳ Lexi-Comp (February 2009). "Carbamazepine". The Merck Manual Professional. Archived from the original on 3 November 2010. Retrieved on 3 May 2009.
  10. "eMedicine - Toxicity, Carbamazepine". 2 February 2019. Archived from the original on 4 July 2008.
  11. Stafstrom CE, Nohria V, Loganbill H, Nahouraii R, Boustany RM, DeLong GR (January 1995). "Erythromycin-induced carbamazepine toxicity: a continuing problem". Archives of Pediatrics & Adolescent Medicine. 149 (1): 99–101. doi:10.1001/archpedi.1995.02170130101025. PMID 7827672. Archived from the original on 18 November 2010.
  12. Empty citation (help)
  13. "Carbamazepine Drug Label". Archived from the original on 8 December 2014.
  14. Schlatter J, Madras JL, Saulnier JL, Poujade F (September 1999). "[Drug interactions with methadone]" [Drug interactions with methadone]. Presse Médicale (به فرانسوی). 28 (25): 1381–4. PMID 10506872.