تدوگلوتاید

ترکیب شیمیایی

تِـدوگلوتاید (انگلیسی: Teduglutide) با نام تجاری گاتکس (در آمریکا) و رِوِستیو (در اروپا) یک آنالوگ GLP-2 است که ۳۳ پلی‌پپتید دارد و جهت درمان «سندرم رودهٔ کوتاه» (پس از روده‌برداری) بکار می‌رود.

تدوگلوتاید
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریGattex, Revestive
AHFS/Drugs.comentry
داده‌ها
روش مصرف داروتزریق زیرجلدی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۸۸٪
متابولیسمپروتئولیز
نیمه‌عمر حذف۲ ساعت
شناسه‌ها
  • L-histidylglycyl-L-α-aspartylglycyl-L-seryl-L-phenylalanyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-α-glutamyl-L-methionyl-L-asparaginyl-L-threonyl-L-isoleucyl-L-leucyl-L-α-aspartyl-L-asparaginyl-L-leucyl-L-alanyl-L-alanyl-L-arginyl-L-α-aspartyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-asparaginyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-isoleucyl-L-glutaminyl-L-threonyl-L-lysyl-L-isoleucyl-L-threonyl-L-aspartic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
کم‌اسپایدر
KEGG
ChEBI
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC164H252N44O55S۱
جرم مولی3752.082 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CC[C@H](C)[C@H](NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](Cc1c[nH]c2ccccc12)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](Cc1ccccc1)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](Cc1ccccc1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@@H](N)Cc1cnc[nH]1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)CC)[C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(O)=O
  • InChI=1S/C164H252N44O55S/c1-21-77(11)126(156(255)187-95(44-46-114(167)214)141(240)206-130(83(17)211)160(259)186-93(42-33-34-49-165)140(239)202-129(80(14)24-4)159(258)208-131(84(18)212)161(260)200-111(163(262)263)66-125(230)231)203-151(250)100(54-76(9)10)189-145(244)103(57-88-67-175-92-41-32-31-40-90(88)92)192-147(246)105(60-116(169)216)199-157(256)127(78(12)22-2)204-152(251)102(56-87-38-29-26-30-39-87)190-149(248)109(64-123(226)227)195-137(236)94(43-35-50-174-164(171)172)183-134(233)82(16)179-133(232)81(15)180-142(241)98(52-74(5)6)188-146(245)104(59-115(168)215)194-150(249)110(65-124(228)229)196-143(242)99(53-75(7)8)198-158(257)128(79(13)23-3)205-162(261)132(85(19)213)207-153(252)106(61-117(170)217)193-139(238)97(48-51-264-20)185-138(237)96(45-47-120(220)221)184-148(247)108(63-122(224)225)197-155(254)113(72-210)201-144(243)101(55-86-36-27-25-28-37-86)191-154(253)112(71-209)182-119(219)70-177-136(235)107(62-121(222)223)181-118(218)69-176-135(234)91(166)58-89-68-173-73-178-89/h25-32,36-41,67-68,73-85,91,93-113,126-132,175,209-213H,21-24,33-35,42-66,69-72,165-166H2,1-20H3,(H2,167,214)(H2,168,215)(H2,169,216)(H2,170,217)(H,173,178)(H,176,234)(H,177,235)(H,179,232)(H,180,241)(H,181,218)(H,182,219)(H,183,233)(H,184,247)(H,185,237)(H,186,259)(H,187,255)(H,188,245)(H,189,244)(H,190,248)(H,191,253)(H,192,246)(H,193,238)(H,194,249)(H,195,236)(H,196,242)(H,197,254)(H,198,257)(H,199,256)(H,200,260)(H,201,243)(H,202,239)(H,203,250)(H,204,251)(H,205,261)(H,206,240)(H,207,252)(H,208,258)(H,220,221)(H,222,223)(H,224,225)(H,226,227)(H,228,229)(H,230,231)(H,262,263)(H4,171,172,174)/t77-,78-,79-,80-,81-,82-,83+,84+,85+,91-,93-,94-,95-,96-,97-,98-,99-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,106-,107-,108-,109-,110-,111-,112-,113-,126-,127-,128-,129-,130-,131-,132-/m0/s1 ✔Y
  • Key:CILIXQOJUNDIDU-ASQIGDHWSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

روش اثر این دارو، افزایش رشد غشاء مخاطی و احتمالاً ترمیم و اعادهٔ ترشحات معده و تخلیهٔ آن است.[۱] این دارو در ایالات متحده آمریکا در ۲۱ دسامبر ۲۰۱۲ میلادی مورد پذیرش واقع شد.

عوارض شایع این دارو، احساس ناراحتی در شکم (۴۹٪ بیماران)، عفونت دستگاه تنفسی (۲۸٪)، تهوع (۲۷٪)، استفراغ (۱۴٪)، واکنش‌های موضعی در محل تزریق (۲۱٪) و سردرد (۱۷٪) است.[۲]

تفاوت تِـدوگلوتاید با GLP-2 طبیعی، تنها در یک اسید آمینه است: گلیسین، جایگزین آلانین شده‌است. همین یک تغییر کوچک، مانع تجزیهٔ آن توسط آنزیم «دی‌پپتیدیل پپتیداز» شده و نیمه عمرش را از ۷ دقیقه به ۲ ساعت افزایش می‌دهد؛ بدون آنکه تغییری در عملکرد فیزیولوژیک آن پدیدار شود. تِـدوگلوتاید موجب حفظ مخاط روده، افزایش جریان خود در روده‌ها، کاهش حرکات دیوارهٔ لولهٔ گوارش و ترشح اسید معده می‌شود.[۲]

منابع ویرایش

  1. Jeppesen PB (May 2012). "Teduglutide, a novel glucagon-like peptide 2 analog, in the treatment of patients with short bowel syndrome". Therap Adv Gastroenterol. 5 (3): 159–71. doi:10.1177/1756283X11436318. PMC 3342570. PMID 22570676.
  2. ۲٫۰ ۲٫۱ A. Klement (5 January 2015). "Das Kurzdarmsyndrom ist erstmals behandelbar: Revestive". Österreichische Apothekerzeitung (به آلمانی) (1/2015): 20f.