لوفپرامین(به انگلیسی: Lofepramine)، که با نام‌های تجاری Gamanil ,Lomont ,Tymelyt و دیگر نام‌ها فروخته می‌شود، یک داروی ضدافسردگی سه‌حلقه‌ای (TCA) است که برای درمان افسردگی استفاده می‌شود.[۸][۹][۱۰] TCAها همگی دارای سه حلقه در ساختار شیمیایی خود هستند. اعتقاد بر این است که لوفپرامین مانند اکثر TCAها، با افزایش غلظت انتقال دهنده‌های عصبی نوراپی‌نفرین و سروتونین در سیناپس، با مهار بازجذب آن‌ها، در رفع افسردگی مؤثر است.[۱۱] این دارو معمولاً به عنوان نسل سوم TCAها در نظر گرفته می‌شود، زیرا بر خلاف TCAهای نسل اول و دوم در صورت مصرف بیش از حد نسبتاً ایمن است و عوارض جانبی خفیف دارد.[۱۲]

لوفپرامین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریGamanil, Lomont, Tymelyt, others
نام‌های دیگرLopramine; DB-2182; Leo-460; WHR-2908A[۱][۲][۳][۴]
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی7%[۵]
پیوند پروتئینی99%[۶]
متابولیسمکبد (از طریق سیتوکروم پی ۴۵۰، شامل CYP2D6)[۷]
متابولیت‌هادزپپرامین (اصلی)
نیمه‌عمر حذفتا ۵ ساعت;[۱] ۱۲–۲۴ ساعت (متابولیت‌های فعال)
دفعادرار, مدفوع (عمدتاً به صورت متابولیت‌ها)
شناسه‌ها
  • N-(4-chlorobenzoylmethyl)-3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N-methylpropan-1-amine
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.041.254 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC۲۶H۲۷Cl۱N۲O۱
جرم مولی۴۱۸٫۹۷ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • Clc1ccc(cc1)C(=O)CN(C)CCCN4c2ccccc2CCc3c4cccc3
  • InChI=1S/C26H27ClN2O/c1-28(19-26(30)22-13-15-23(27)16-14-22)17-6-18-29-24-9-4-2-7-20(24)11-12-21-8-3-5-10-25(21)29/h2-5,7-10,13-16H,6,11-12,17-19H2,1H3 ✔Y
  • Key:SAPNXPWPAUFAJU-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

لوفپرامین در ایالات متحده، کانادا، استرالیا یا نیوزیلند در دسترس نیست، اگرچه در ایرلند، ژاپن، آفریقای جنوبی و انگلستان و سایر کشورها موجود است.[۱]

منابع

ویرایش
  1. ۱٫۰ ۱٫۱ ۱٫۲ "Lofepramine Hydrochloride: Martindale: The Complete Drug Reference". MedicinesComplete (به انگلیسی). The Pharmaceutical Press. Retrieved 3 August 2017.
  2. خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام Elks2014 وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  3. خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام IndexNominum2000 وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  4. خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام Drugs.com وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  5. Lancaster, SG; Gonzalez, JP (February 1989). "Lofepramine: a review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy in depressive illness". Drugs. 37 (2): 123–140. doi:10.2165/00003495-198937020-00003. PMID 2649353.
  6. "Lofepramine 70mg tablets - Summary of Product Characteristics (SPC)". electronic Medicines Compendium. Merck Serono. 18 November 2010. Archived from the original on 2 December 2013. Retrieved 21 November 2013.
  7. خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام EMC وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
  8. "Lofepramine 70 mg Film-coated Tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". electronic Medicines Compendium (eMC). Datapharm. April 2016. Archived from the original on 3 August 2017. Retrieved 3 August 2017.
  9. Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. pp. 614–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  10. Leonard BE (October 1987). "A comparison of the pharmacological properties of the novel tricyclic antidepressant lofepramine with its major metabolite, desipramine: a review". International Clinical Psychopharmacology. 2 (4): 281–97. doi:10.1097/00004850-198710000-00001. PMID 2891742.
  11. "Lofepramine 70 mg Film-coated Tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". electronic Medicines Compendium (eMC). Datapharm. April 2016. Archived from the original on 3 August 2017. Retrieved 3 August 2017.
  12. "SAFC Commercial Life Science Products & Services | Sigma-Aldrich". Safcglobal.com. 2015-05-12. Retrieved 2016-02-24.