گالانتامین

نیوالین، رازادین و رامینیل
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Razadyne, Reminyl, others
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a699058
داده‌ها	US DailyMed: Razadyne;
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: B1 ; ;
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	N06DA04 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	EU: Rx-only ; ℞ (Prescription only);
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۸۰–۱۰۰٪
پیوند پروتئینی	۱۸٪
متابولیسم	تاحدی از طریق کبد زیر واحدCYP450:CYP2D6/3A4
نیمه‌عمر حذف	۷ ساعت
دفع	کلیه (۹۵٪، تا ۳۲٪ بدون تغییر)، مدفوع (۵٪)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (4aS,6R,8aS)-5,6,9,10,11,12-Hexahydro-3-methoxy-11-methyl-4aH-[1]benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzazepin-6-ol;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۳۵۷-۷۰-۰ ;
پاب‌کم CID	۹۶۵۱;
IUPHAR/BPS	۶۶۹۳;
دراگ‌بنک	DB00674 ;
کم‌اسپایدر	۹۲۷۲ ;
UNII	0D3Q044KCA;
KEGG	D04292 ;
ChEBI	CHEBI:۴۲۹۴۴ ;
ChEMBL	ChEMBL۶۵۹ ;
لیگاند بانک داده پروتئین	GNT (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID2045606 ;
ECHA InfoCard	100.118.289
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C۱۷H۲۱N۱O۳
جرم مولی	۲۸۷٫۳۵۹ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
نقطه ذوب	۱۲۶٫۵ درجه سلسیوس (۲۵۹٫۷ درجه فارنهایت)
	SMILES O(c2c1O[C@H]4C[C@@H](O)/C=C\[C@@]43c1c(cc2)CN(C)CC3)C;
	InChI InChI=1S/C17H21NO3/c1-18-8-7-17-6-5-12(19)9-14(17)21-16-13(20-2)4-3-11(10-18)15(16)17/h3-6,12,14,19H,7-10H2,1-2H3/t12-,14-,17-/m0/s1 ; Key:ASUTZQLVASHGKV-JDFRZJQESA-N ;
	(صحت‌سنجی)

گالانتامین (به انگلیسی: Galantamine) یک ترکیب شیمیایی است که برای درمان اختلالات شناختی در بیماری‌هایی مانند آلزایمر خفیف و متوسط، دمانس، HAND و سایر اختلالات حافظه استفاده می‌شود.^[۳]^[۴] گالانتامین یک آلکالوئید است که از پیازها و گلهای گل برفی معمولی، گل برفی قفقازی، گالانتوس ورنووی و برخی دیگر از اعضای خانواده نرگسیان، مانند گل نرگس و یا به صورت مصنوعی تولید می‌شود.^[۵]^[۶] داروهای در بر دارنده گالانتامین با نام‌های تجاری نیوالین، رازادین و رامینیل تولید می‌شوند.^[۷]

موارد مصرف

در ایالات متحده، این دارو توسط سازمان غذا و دارو به عنوان ایمن و مؤثر برای درمان زوال عقل خفیف تا متوسط تأیید شده اما مانند دیگر مهار کننده‌های کولین استراز، گالانتامین ممکن است برای درمان اختلالات خفیف شناختی مؤثر نباشد.^[۸]^[۹]

آلزایمر

بیماری آلزایمر با اختلال در عملکرد کولینرژیک مشخص می‌شود. یک فرضیه این است که این عملکرد به شکل‌گیری اختلالات شناختی ناشی از این بیماری کمک می‌کند.^[۳] گالانتامین، استیل کولین استراز را که وظیفه هیدرولیز استیل کولین را بر عهده دارد، مهار می‌کند؛ در نتیجهٔ مهار این آنزیم، گالانتامین دسترسی استیل کولین را برای انتقال پیام‌های سیناپسی افزایش می‌دهد. همچنین گالانتامین به محل‌های آلوستریک گیرنده‌های نیکوتینی متصل شده، سبب تغییر شکل این گیرنده‌ها، تعدیل آلوستریک و افزایش پاسخ گیرنده نیکوتینی به استیل کولین می‌شود.^[۱۰] فعال شدن گیرنده‌های نیکوتینی پیش سیناپسی، انتشار استیل کولین را افزایش می‌دهد و دسترسی به استیل کولین را بیشتر می‌کند. مهار رقابتی گالانتامین از استیل کولین استراز و تعدیل نیکوتینی آلوستریک به عنوان یک مکانیسم دوگانه عمل می‌کند.^[۱۱]^[۱۲]

برای کاهش عوارض جانبی منفی مرتبط با گالانتامین، مانند تهوع و استفراغ، ممکن است از طرح افزایش دوز استفاده شود. انجام طرح افزایش دوز در کشورهای مصرف کننده گالانتامین به خوبی پذیرفته شده‌است. تجویز اولیه در این طرح برای درمان آلزایمر، دو دوز ۴ میلی‌گرمی (غالب اوقات به صورت دو قرص، در مجموع ۸ میلی‌گرم) در روز است. پس از حداقل ۴ هفته، تجویز ممکن است به دو دوز ۸ میلی‌گرمی در روز (۱۶ میلی‌گرم روزانه) افزایش یابد. مرحله سوم طرح نیز پس از حداقل ۴ هفته ممکن است به دو دوز ۱۲ میلی‌گرمی (۲۴ میلی‌گرم روزانه) افزایش یابد.^[۱۳]^[۱۴] افزایش دوزها بر اساس ارزیابی مزایای بالینی و همچنین تحمل دریافت بدنی صورت می‌گیرد.^[۳] اگر درمان بیش از سه روز متوقف شود، معمولاً طرح باید از ابتدا شروع شود و دوباره به آخرین دوز افزایش یابد.^[۱۴]

عرضه دارو

این محصول تنها در صورت تجویز و به صورت قرص، کپسول و یا شربت عرضه و مصرف می‌شود.^[۳]

جستارهای وابسته

منابع

↑ ^۱٫۰ ^۱٫۱ "Galantamine Use During Pregnancy". Drugs.com. 18 February 2019. Retrieved 24 February 2020.
↑ https://www.ema.europa.eu/documents/psusa/galantamine-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa/00001512/202003_en.pdf
↑ ^۳٫۰ ^۳٫۱ ^۳٫۲ ^۳٫۳ "Galantamine". Drugs.com. 2017. Retrieved 21 April 2017.
↑ Birks J (January 2006). Birks JS (ed.). "Cholinesterase inhibitors for Alzheimer's disease". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD005593. doi:10.1002/14651858.CD005593. PMID 16437532.
↑ NNFCC Project Factsheet: Sustainable Production of the Natural Product Galanthamine (Defra), NF0612
↑ J. Elks; C. R. Ganellin (1990). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 590–. Bibcode:1971SSRv...12..136M. doi:10.1007/BF00171763. S2CID 122125855.
↑ J. Elks; C. R. Ganellin (1990). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 590–. Bibcode:1971SSRv...12..136M. doi:10.1007/BF00171763. S2CID 122125855.
↑ Tewari D, Stankiewicz AM, Mocan A, Sah AN, Tzvetkov NT, Huminiecki L, Horbańczuk JO, Atanasov AG. Ethnopharmacological Approaches for Dementia Therapy and Significance of Natural Products and Herbal Drugs. Front Aging Neurosci. 2018 Feb 12;10:3. doi: 10.3389/fnagi.2018.00003.
↑ Heinrich M, Lee Teoh H (June 2004). "Galanthamine from snowdrop--the development of a modern drug against Alzheimer's disease from local Caucasian knowledge". Journal of Ethnopharmacology. 92 (2–3): 147–62. doi:10.1016/j.jep.2004.02.012. PMID 15137996.
↑ Raskind MA, Peskind ER, Wessel T, Yuan W (June 2000). "Galantamine in AD: A 6-month randomized, placebo-controlled trial with a 6-month extension. The Galantamine USA-1 Study Group". Neurology. 54 (12): 2261–8. doi:10.1212/wnl.54.12.2261. PMID 10881250. S2CID 41380771.
↑ Farlow MR (2003). "Clinical pharmacokinetics of galantamine". Clinical Pharmacokinetics. 42 (15): 1383–92. doi:10.2165/00003088-200342150-00005. PMID 14674789. S2CID 36855768.
↑ Scott LJ, Goa KL (November 2000). "Galantamine: a review of its use in Alzheimer's disease". Drugs. 60 (5): 1095–122. doi:10.2165/00003495-200060050-00008. PMID 11129124.
↑ Erkinjuntti T, Kurz A, Gauthier S, Bullock R, Lilienfeld S, Damaraju CV (April 2002). "Efficacy of galantamine in probable vascular dementia and Alzheimer's disease combined with cerebrovascular disease: a randomised trial". Lancet. 359 (9314): 1283–90. doi:10.1016/S0140-6736(02)08267-3. PMID 11965273. S2CID 1172847.
↑ ^۱۴٫۰ ^۱۴٫۱ Hager K, Baseman AS, Nye JS, Brashear HR, Han J, Sano M, Davis B, Richards HM (2014). "Effects of galantamine in a 2-year, randomized, placebo-controlled study in Alzheimer's disease". Neuropsychiatric Disease and Treatment. 10: 391–401. doi:10.2147/NDT.S57909. PMC 3937252. PMID 24591834.

[Drugs.com_pregnancy-1] ۱٫۰ ^۱٫۱ "Galantamine Use During Pregnancy". Drugs.com. 18 February 2019. Retrieved 24 February 2020.

[2] ttps://www.ema.europa.eu/documents/psusa/galantamine-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa/00001512/202003_en.pdf

[drugs-3] ۳٫۰ ^۳٫۱ ^۳٫۲ ^۳٫۳ "Galantamine". Drugs.com. 2017. Retrieved 21 April 2017.

[birks-4] Birks J (January 2006). Birks JS (ed.). "Cholinesterase inhibitors for Alzheimer's disease". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD005593. doi:10.1002/14651858.CD005593. PMID 16437532.

[5] NNFCC Project Factsheet: Sustainable Production of the Natural Product Galanthamine (Defra), NF0612

[6] J. Elks; C. R. Ganellin (1990). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 590–. Bibcode:1971SSRv...12..136M. doi:10.1007/BF00171763. S2CID 122125855.

[7] J. Elks; C. R. Ganellin (1990). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 590–. Bibcode:1971SSRv...12..136M. doi:10.1007/BF00171763. S2CID 122125855.

[8] Tewari D, Stankiewicz AM, Mocan A, Sah AN, Tzvetkov NT, Huminiecki L, Horbańczuk JO, Atanasov AG. Ethnopharmacological Approaches for Dementia Therapy and Significance of Natural Products and Herbal Drugs. Front Aging Neurosci. 2018 Feb 12;10:3. doi: 10.3389/fnagi.2018.00003.

[9] Heinrich M, Lee Teoh H (June 2004). "Galanthamine from snowdrop--the development of a modern drug against Alzheimer's disease from local Caucasian knowledge". Journal of Ethnopharmacology. 92 (2–3): 147–62. doi:10.1016/j.jep.2004.02.012. PMID 15137996.

[neurology-10] Raskind MA, Peskind ER, Wessel T, Yuan W (June 2000). "Galantamine in AD: A 6-month randomized, placebo-controlled trial with a 6-month extension. The Galantamine USA-1 Study Group". Neurology. 54 (12): 2261–8. doi:10.1212/wnl.54.12.2261. PMID 10881250. S2CID 41380771.

[springer-11] Farlow MR (2003). "Clinical pharmacokinetics of galantamine". Clinical Pharmacokinetics. 42 (15): 1383–92. doi:10.2165/00003088-200342150-00005. PMID 14674789. S2CID 36855768.

[12] Scott LJ, Goa KL (November 2000). "Galantamine: a review of its use in Alzheimer's disease". Drugs. 60 (5): 1095–122. doi:10.2165/00003495-200060050-00008. PMID 11129124.

[direct-13] Erkinjuntti T, Kurz A, Gauthier S, Bullock R, Lilienfeld S, Damaraju CV (April 2002). "Efficacy of galantamine in probable vascular dementia and Alzheimer's disease combined with cerebrovascular disease: a randomised trial". Lancet. 359 (9314): 1283–90. doi:10.1016/S0140-6736(02)08267-3. PMID 11965273. S2CID 1172847.

[pmid_24591834-14] ۱۴٫۰ ^۱۴٫۱ Hager K, Baseman AS, Nye JS, Brashear HR, Han J, Sano M, Davis B, Richards HM (2014). "Effects of galantamine in a 2-year, randomized, placebo-controlled study in Alzheimer's disease". Neuropsychiatric Disease and Treatment. 10: 391–401. doi:10.2147/NDT.S57909. PMC 3937252. PMID 24591834.

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۱]

[۲]

[۸]

[۹]

[۱۰]

[۱۱]

[۱۲]

[۱۳]

[۱۴]