دکسترومتورفان

یک داروی ضدسرفه

دکسترومتورفان (به انگلیسی: Dextromethorphan) یک داروی ضدسرفه است.[۲] دکسترومتورفان داروی بدون نسخه است[۳] و به اشکال قرص، شربت و قطره تولید می‌شود.

دکسترومتورفان
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریRobitussin, Delsym, DM, DexAlone, Duract
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa682492
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • AU: A
روش مصرف داروOral
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی11%[۱]
متابولیسمHepatic (liver) enzymes: major CYP2D6, minor CYP3A4, and minor CYP3A5
نیمه‌عمر حذف1.4–3.9 hours
دفعRenal
شناسه‌ها
  • (+)-3-methoxy-17-methyl-(۹α,۱۳α,۱۴α)-morphinan
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.004.321 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC18H25NO۱
جرم مولی271.4 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
نقطه ذوب۱۱۱ درجه سلسیوس (۲۳۲ درجه فارنهایت)
  • O(c1ccc3c(c1)[C@@]24[C@@H]([C@H](N(CC2)C)C3)CCCC4)C
  • InChI=1S/C18H25NO/c1-19-10-9-18-8-4-3-5-15(18)17(19)11-13-6-7-14(20-2)12-16(13)18/h6-7,12,15,17H,3-5,8-11H2,1-2H3/t15-,17+,18+/m1/s1 ✔Y
  • Key:MKXZASYAUGDDCJ-NJAFHUGGSA-N ✔Y
  (صحت‌سنجی)

در سال ۲۰۲۲، اف دی ای ترکیب دکسترومتورفان/بوپروپیون را به عنوان یک داروی ضد افسردگی سریع در بیماران مبتلا به اختلال افسردگی عمده تایید کرد [۴].

داروشناسی

ویرایش

مکانیسم اثر

ویرایش

دارو از راه خوراکی به‌خوبی جذب می‌شود و با اثر مستقیم روی مرکز سرفه در بصل‌النخاع، موجب تضعیف واکنش سرفه می‌گردد.[۵] دکسترومتورفان به‌میزان وسیعی در کبد متابولیزه و به متابولیت فعالی به‌نام دکسترورفان تبدیل می‌شود که از طریق کلیه‌ها دفع می‌گردد؛ اما متابولیسم کبدی سودوافدرین ناقص بوده و حدود ۵۵ الی ۷۵ درصد آن به‌صورت تغییر نیافته از راه ادرار دفع می‌گردد.

فارماکودینامیک

ویرایش

دسکترومتورفان مهارگر غیر رقابتی کانال NMDA، آگونیست ضعیف گیرنده سیگما-1 و μ اپیوئیدی، مهارگربازجذب نوراپی‌نفرین و سروتونین، آگونیست گیرنده سروتونینی نوع 1 (5-HT1B)، آگونیست آلفا ۲ آدرنرژیکی و آگونیست گیرنده نوع ۱ هیستامینی و موسکارینی است، همچنین اتصال استیل‌کولین به گیرنده‌های نیکوتینی را تسهیل می‌کند.[۶][۷] متابولیت اصلی آن (دسکترورفان) توانایی بیشتری در مهار کانال NMDA دارد.

فارماکوکینتیک

ویرایش

بعد از مصرف خوراکی، دارو سریعاً از راه گوارش جذب شده و وارد جریان خون می‌گردد سپس از سد خونی مغزی می‌گذرد و وارد مغز می‌شود. دسکترومتورفان در کبد توسط آنزیم سیتوکروم P450 به دکسترورفان تبدیل می‌شود.

موارد مصرف

ویرایش

این دارو در رفع حالات التهابی دستگاه فوقانی از جمله رینیت آلرژیک، التهاب حاد یا تحتِحاد سینوسها، خروسک، التهاب حاد گوارش میانی والتهاب نای و نای‌ژه و نیز تسکین علامتی سرفه‌هایِ خشکِ ناشی از گلودردِ خفیف و تحریک ناشی از سرماخوردگی، به کار می‌رود.[۸]

ترکیبات دکسترومتورفان به شکل گسترده‌ای برای جلوگیری از سرفه‌های سرماخوردگی در داروهای ضدسرفه به‌کار می‌رود؛ همچنین موارد دیگری از استفاده این دارو در تسکین درد برای کاربردهای روان‌شناسی نیز پیدا شده‌است. این دارو در ایران به صورت شربت همراه با پسودوافدرین که خاصیت ضد احتقانی دارد با نام دکسترومتورفان-پی نیز تولید می‌گردد.

عوارض جانبی

ویرایش

مصرف دکسترومتورفان می‌تواند موجب بروز عوارض جانبی زیر شود:[نیازمند منبع]

منابع

ویرایش
  1. Kukanich, B.; Papich, M. G. (2004). "Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration in healthy dogs". Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. 27 (5): 337–41. doi:10.1111/j.1365-2885.2004.00608.x. PMID 15500572.
  2. http://en.wikipedia.org/wiki/Dextromethorphan مشارکت کنندگان ویکی‌پدیای انگلیسی
  3. http://www.razico.com/fa/science/infodetail.asp?PPK=43 شرکت صنایع پخش رازی
  4. Majeed A, Xiong J, Teopiz KM, Ng J, Ho R, Rosenblat JD, Phan L, Cao B, McIntyre RS (March 2021). "Efficacy of dextromethorphan for the treatment of depression: a systematic review of preclinical and clinical trials". Expert Opinion on Emerging Drugs. 26 (1): 63–74. doi:10.1080/14728214.2021.1898588. PMID 33682569. S2CID 232141396.
  5. http://www.alborzdarouco.com/?type=dynamic&lang=1&id=47 بایگانی‌شده در ۵ مارس ۲۰۱۶ توسط Wayback Machine شرکت البرزدارو
  6. Nguyen L, Thomas KL, Lucke-Wold BP, Cavendish JZ, Crowe MS, Matsumoto RR (2016). "Dextromethorphan: An update on its utility for neurological and neuropsychiatric disorders". Pharmacol. Ther. 159: 1–22. doi:10.1016/j.pharmthera.2016.01.016. PMID 26826604.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:استفاده از پارامتر نویسندگان (link)
  7. Burns JM, Boyer EW (2013). "Antitussives and substance abuse". Subst Abuse Rehabil. 4: 75–82. doi:10.2147/SAR.S36761. PMC 3931656. PMID 24648790.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:استفاده از پارامتر نویسندگان (link)
  8. http://www.irden.com/drugs/detail.php?ID=39719[پیوند مرده] بنیاد Irden