اسپیرونولاکتون

اسپیرونولاکتون
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Aldactone
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a682627
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: B3 ; ;
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	C03DA01 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی	90%+
متابولیسم	کبد
نیمه‌عمر حذف	1.3-2 hours
دفع	ادرار، صفرا
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 7α-acetylthio-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21,17-carbolactone; or; 17-hydroxy-7α-mercapto-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21-carboxylic acid, γ-lactone acetate;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۵۲-۰۱-۷ ;
پاب‌کم CID	۵۸۳۳;
IUPHAR/BPS	۲۸۷۵;
دراگ‌بنک	DB00421 ;
کم‌اسپایدر	۵۶۲۸ ;
UNII	27O7W4T232;
KEGG	D00443 ;
ChEBI	CHEBI:۹۲۴۱ ;
ChEMBL	ChEMBL۱۳۹۳ ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID6034186 ;
ECHA InfoCard	100.000.122
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C24H32O4S۱
جرم مولی	416.574 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C5O[C@@]4([C@@]3([C@H]([C@@H]2[C@H](SC(=O)C)C/C1=C/C(=O)CC[C@]1(C)[C@H]2CC3)CC4)C)CC5;
	InChI InChI=1S/C24H32O4S/c1-14(25)29-19-13-15-12-16(26)4-8-22(15,2)17-5-9-23(3)18(21(17)19)6-10-24(23)11-7-20(27)28-24/h12,17-19,21H,4-11,13H2,1-3H3/t17-,18-,19+,21+,22-,23-,24+/m0/s1 ; Key:LXMSZDCAJNLERA-ZHYRCANASA-N ;
	(صحت‌سنجی)

اسپیرونولاکتون (به انگلیسی: Spironolactone)

نام تجارتی: آلداکتون، کانرنول، لوویون

طبقه‌بندی فارماکولوژیک: دیورتیک نگهدارنده پتاسیم، آنتاگونیست آلدوسترون.

طبقه‌بندی درمانی: درمان خیز، ضد هایپرتانسیون و درمان پر مویی در زنان

تاریخچه

اسپیرونولاکتون در سال ۱۹۵۷ کشف و در سال ۱۹۵۹ به داروخانه‌ها عرضه شد.^[۲]^[۳]^[۴] این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار دارد.^[۵]^[۶] این دارو به عنوان یک داروی ژنریک در دسترس است.^[۷] در سال ۲۰۲۰، این دارو با بیش از ۱۳ میلیون نسخه، پنجاه و یکمین داروی رایج تجویز شده در ایالات متحده بود.^[۸]^[۹]

مکانیسم اثر

با اثر بر توبول دیستال نفرونهای کلیه موجب کاهش بازجذب سدیم و افزایش بازجذب پتاسیم می‌شود.

موارد و طریقه مصرف

۱-درمان خیز ناشی از سیروز کبدی، سندرم نفروتیک و نارسایی قلبی، و ریزش مو بالغین: روزانه ۲۵ تا ۲۰۰ میلی‌گرم منقسم در ۳ دوز [۲ تا ۴ دوز] تا حداقل ۵ روز و ادامه با ۷۵ تا ۴۰۰ میلی‌گرم در روز در ۲ تا ۴ دوز منقسم. در کودکان شروع با ۱ تا ۳ میلی‌گرم به ازای هر کیلوگرم از وزن بدن در روز به صورت دوز واحد یا منقسم در ۲ تا ۴ دوز و تنظیم دوز بعد از ۵ روز: دوز را می‌توان تا ۳ برابر مقدار شروع آن افزایش داد. (همگی موارد فوق به صورت PO یا خوراکی)

۲- درمان هایپرتانسیون، در بالغین: شروع با ۵۰ تا ۱۰۰ میلی‌گرم در روز به صورت PO به صورت دوز واحد یا منقسم در ۲ تا ۴ دوز برای حداقل دو هفته و سپس تنظیم دوز هر دو هفته یک بار تا ۲۰۰ میلی‌گرم در روز به صورت دوز نگهدارنده MD برحسب نیاز بیمار. در کودکان شبیه درمان خیز و آسیت (در بالا ذکر گردید)

۳- درمان هیپوکالمی ناشی از دیورتیکها، در بالغین: ۲۵ تا ۱۰۰ میلی‌گرم روزانه به صورت PO

۴- تشخیص هیپرآلدوسترونیسم اولیه، ۴۰۰ میلی‌گرم در روز در ۲ تا ۴ دوز منقسم در ۳ تا ۴ هفته (آزمون طولانی مدت) یا ۴ روز (آزمون کوتاه مدت)

۵- درمان هیپرآلدوسترونیسم اولیه در بالغین ۱۰۰ تا ۴۰۰ میلی‌گرم در روز در ۲ تا ۴ دوز منقسم قبل از جراحی

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط به دارو، آنوری، نارسایی کلیه (حاد و مزمن) و به‌طور کلی در اختلالات شدید کلیوی، نفروپاتی دیابتی، مصرف همزمان با سایر دیورتیکهای نگهدارنده پتاسیم یا با ترکیبات پتاسیم، پتاسیم سرم بالاتر از ۵٫۵ میلی اکی والان در لیتر (هیپرکالمی)

اشکال دارویی

قرص ۱۰۰–۲۵ میلی‌گرمی

عوارض جانبی

سردرد، تهوع، استفراغ یا کرامپ معدی، بی اشتهایی، اسهال (تحریک گوارشی)، هیپرکالمی (معمولاً اولین علامت نامنظمی ضربان قلب است که به آسانی با ECG تشخیص داده می‌شود)، دهیدراتاسیون، هیپوناترمی، اسیدوز کاهش‌توانایی جنسی، بزرگ شدن پستانها(ژنیکوماستی)، بی‌نظمی قاعدگی، کسالت، اغتشاش شعور، بثورات جلدی، افزایش‌پتاسیم خون، کاهش سدیم خون، مسمومیت کبدی، ریزش مو و نرمی استخوان بامصرف این دارو گزارش شده‌است.

جستارهای وابسته

دیورتیک

منابع

↑ Harry G. Brittain (26 November 2002). Analytical Profiles of Drug Substances and Excipients. Academic Press. p. 309. ISBN 978-0-12-260829-2. Retrieved 27 May 2012.
↑ Ottow E, Weinmann H (9 July 2008). Nuclear Receptors As Drug Targets. John Wiley & Sons. p. 410. ISBN 978-3-527-62330-3. Archived from the original on 21 June 2013. Retrieved 28 May 2012.
↑ Wermuth CG (24 July 2008). The Practice of Medicinal Chemistry. Academic Press. p. 34. ISBN 978-0-12-374194-3. Archived from the original on 21 June 2013. Retrieved 27 May 2012.
↑ Marshall Sittig (1988). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. William Andrew. p. 1385. ISBN 978-0-8155-1144-1. Archived from the original on 20 June 2013. Retrieved 27 May 2012.
↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
↑ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
↑ "Spironolactone". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 16 November 2015. Retrieved 24 October 2015.
↑ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Retrieved 7 October 2022.
↑ "Spironolactone - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 7 October 2022.

فرهنگ جیبی داروهای ژنریک ایران، دکتر سید یوسف موسوی الیردی (راهبندی)، چاپ اول، صفحه :۱۹۰
داروهای ژنریک ایران و دسته‌بندی داروها، دکتر مصطفی صابر، چاپ هفتم، صفحه :۵۰

[Brittain2002-1] Harry G. Brittain (26 November 2002). Analytical Profiles of Drug Substances and Excipients. Academic Press. p. 309. ISBN 978-0-12-260829-2. Retrieved 27 May 2012.

[OttowWeinmann20082-2] Ottow E, Weinmann H (9 July 2008). Nuclear Receptors As Drug Targets. John Wiley & Sons. p. 410. ISBN 978-3-527-62330-3. Archived from the original on 21 June 2013. Retrieved 28 May 2012.

[Wermuth20082-3] Wermuth CG (24 July 2008). The Practice of Medicinal Chemistry. Academic Press. p. 34. ISBN 978-0-12-374194-3. Archived from the original on 21 June 2013. Retrieved 27 May 2012.

[Sittig19882-4] Marshall Sittig (1988). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. William Andrew. p. 1385. ISBN 978-0-8155-1144-1. Archived from the original on 20 June 2013. Retrieved 27 May 2012.

[WHO21st2-5] World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[WHO22nd2-6] World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.

[AHFS20152-7] "Spironolactone". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 16 November 2015. Retrieved 24 October 2015.

[8] "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Retrieved 7 October 2022.

[9] "Spironolactone - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 7 October 2022.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]