تریپتورلین

تریپتورلین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Decapeptyl, Gonapeptyl, Triptodur, Salvacyl, others
AHFS/Drugs.com	Micromedex Detailed Consumer Information
داده‌ها	US DailyMed: Triptorelin;
روش مصرف دارو	تزریق عضلانی
گروه دارویی	آنالوگ هورمون آزادکننده گنادوتروپین‌ها؛ آگونیست هورمون آزادکننده گنادوتروپین؛ آنتی گنادوتروپین
کد ATC	L02AE04 QH01CA97;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: فقط ℞ ; ℞ (Prescription only);
داده‌های فارماکوکینتیک
دفع	کلیه
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 5-oxo-D-prolyl-L-histidyl-Ltryptophyl-L-seryl-Ltyrosyl-3-(1H-indol-2-yl)-L-alanylleucyl-L-arginyl-L-prolylglycinamide;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	57773-63-4 ;
پاب‌کم CID	25074470;
IUPHAR/BPS	1177;
دراگ‌بنک	DB06825 ;
کم‌اسپایدر	17290424 ;
UNII	9081Y98W2V;
KEGG	D06247 ; D08649;
ChEBI	CHEBI:63633 ;
ChEMBL	ChEMBL1201334 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID2048375 ;
ECHA InfoCard	100.165.044
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C64H82N18O13
جرم مولی	۱۳۱۱٫۴۷۳ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)NCC(=O)N)NC(=O)[C@@H](Cc2c[nH]c3c2cccc3)NC(=O)[C@H](Cc4ccc(cc4)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](Cc5c[nH]c6c5cccc6)NC(=O)[C@H](Cc7cnc[nH]7)NC(=O)[C@@H]8CCC(=O)N8;
	InChI InChI=1S/C64H82N18O13/c1-34(2)23-46(56(88)75-45(13-7-21-69-64(66)67)63(95)82-22-8-14-52(82)62(94)72-31-53(65)85)76-58(90)48(25-36-28-70-42-11-5-3-9-40(36)42)78-57(89)47(24-35-15-17-39(84)18-16-35)77-61(93)51(32-83)81-59(91)49(26-37-29-71-43-12-6-4-10-41(37)43)79-60(92)50(27-38-30-68-33-73-38)80-55(87)44-19-20-54(86)74-44/h3-6,9-12,15-18,28-30,33-34,44-52,70-71,83-84H,7-8,13-14,19-27,31-32H2,1-2H3,(H2,65,85)(H,68,73)(H,72,94)(H,74,86)(H,75,88)(H,76,90)(H,77,93)(H,78,89)(H,79,92)(H,80,87)(H,81,91)(H4,66,67,69)/t44-,45-,46-,47-,48+,49-,50-,51-,52-/m0/s1 ; Key:VXKHXGOKWPXYNA-PGBVPBMZSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

تریپتورلین (انگلیسی: Triptorelin) یک داروی تجویزی و آگونیست هورمون آزادکننده گنادوتروپین‌ها است که موجب کاهش شدید یا توقف ترشح هورمون لوتئینی و هورمون محرکه فولیکولی می‌گردد.^[۲]^[۳]

این دارو یک دکاپپتید (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂) و آگونیست هورمون آزادکننده گنادوتروپین است که به‌صورت نمک‌های استات یا پاموئات عرضه می‌شود.

مهم‌ترین موارد مصرف، درمانِ آندومتریوز، کاهش اندازهٔ فیبروم رحم، درمانِ سرطان پروستات و درمان بیش‌فعالی جنسی به‌همراه با انحراف شدید جنسی است. یک استفادهٔ خارج‌ازدستور این دارو، به تأخیر انداختنِ بلوغ در بیمارانی است که دچار «ملال جنسیتی» (Gender Dysphoria) یا نارضایتی از جنبه‌های بدنی یا اجتماعی جنسیت خود هستند.^[۴]

حق ساخت و تولید انحصاری این دارو در سال ۱۹۷۵ ثبت شد و در سال ۱۹۸۶ برای استفاده‌های پزشکی مورد تأیید قرار گرفت.^[۵] این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار دارد.^[۶]

مصارف پزشکی

تریپتورلین برای درمان سرطان پروستات و به عنوان بخشی از استراتژی محرومیت از آندروژن به‌کار می‌رود.

یکی دیگر از موارد استفاده رایج در انگلستان، جایگزینی هورمونی برای کاهش شدید سطح تستوسترون یا استروژن در افراد تراجنسیتی است (در رابطه با والرات استرادیول در زنان ترنس یا تستوسترون در مردان ترنس). اسپیرونولاکتون و سیپروترون استات از دیگر داروهایی هستند که در افراد تراجنسیتی برای سرکوب هورمون‌های جنسی به‌کار می‌رود، اما این داروها مکانیسم اثر کاملاً متفاوتی دارند.^[۷] همچنین می‌توان از تریپتورلین به عنوان مسدودکننده بلوغ استفاده کرد.^[۸]

از تریپتورلین برای اخته‌سازی شیمیایی جهت کاهش میل جنسی در مجرمان جنسی استفاده شده‌است.^[۹]

نحوه عمل

تریپتورلین نوعی آنالوگ گنادورلین است که با نام هورمون آزادکننده گنادوتروپین‌ها هم شناخته می‌شود.^[۲] این دارو به گیرنده‌های غده هیپوفیز متصل می‌شود و ترشح گنادوتروپین‌ها (یعنی هورمون لوتئینی و هورمون محرکه فولیکولی) را تحریک می‌کند. این موضوع در آغاز باعث تحریک ترشح این دو هورمون می‌شود اما در درازمدت با تنظیمِ کاهشیِ (down-regulation) گیرنده‌های هورمون آزادکننده گنادوتروپین‌ها، موجب کاهش آزادسازی گنادوتروپین‌ها می‌گردد، که به نوبه خود منجر به مهار تولید آندروژن و استروژن می‌شود.^[۳]

عوارض جانبی

عوارض کلی و عمومی این دارو شامل موارد زیر است:^[۳]

آنافیلاکسی
درد مفصلی
ضعف بدنی
آسم
حساسیت و درد پستان‌ها
تغییر اندازهٔ پستان‌ها
تغییر فشار خون
افسردگی یا تغییرات خلقی
کیت‌های تخمدانی
جوش‌های پوستی
گُرگرفتگی
تغییرات وزن

پژوهش‌ها

احتمال دارد این دارو در درمان اختلال وسواسی-جبری مؤثر باشد و این موضوع در دست بررسی است.^[۱۰]

منابع

↑ "Triptodur- triptorelin kit". DailyMed. 28 April 2022. Retrieved 15 May 2022.
↑ ^۲٫۰ ^۲٫۱ "gonadorelin analogue". Encyclopedia.com. Retrieved 2019-09-21.
↑ ^۳٫۰ ^۳٫۱ ^۳٫۲ Joint Formulary Committee (2018). British National Formulary (BNF) 70. London: Pharmaceutical Press. p. 635. ISBN 978-0-85711-173-9.
↑ Barnes, Hannah; Cohen, Deborah (2019-09-20). "Gender dysphoria in children: puberty blockers study draws further criticism". BMJ. 366: l5647. doi:10.1136/bmj.l5647. ISSN 0959-8138. PMID 31540909. S2CID 202711942.
↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 514. ISBN 9783527607495.
↑ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
↑ Wylie, Kevan Richard; Fung, Robert; Boshier, Claudia; Rotchell, Margaret (2009). "Recommendations of endocrine treatment for patients with gender dysphoria". Sexual and Relationship Therapy. 24 (2): 175–187. doi:10.1080/14681990903023306. S2CID 20471537.
↑ Shumer, DE; Nokoff, NJ; Spack, NP (August 2016). "Advances in the Care of Transgender Children and Adolescents". Advances in Pediatrics. 63 (1): 79–102. doi:10.1016/j.yapd.2016.04.018. PMC 4955762. PMID 27426896.
↑ Study: Drug effectively treats pedophilia بایگانی‌شده در ۱۱ ژوئیه ۲۰۲۱ توسط Wayback Machine, CNN, February 11, 1998.
↑ Nomani H, Mohammadpour AH, Moallem SM, YazdanAbad MJ, Barreto GE, Sahebkar A (December 2019). "Anti-androgen drugs in the treatment of obsessive-compulsive disorder: a systematic review". Curr Med Chem. 27 (40): 6825–6836. doi:10.2174/0929867326666191209142209. PMID 31814547. S2CID 208956450.

[1] "Triptodur- triptorelin kit". DailyMed. 28 April 2022. Retrieved 15 May 2022.

[encyclopedia.com-2] ۲٫۰ ^۲٫۱ "gonadorelin analogue". Encyclopedia.com. Retrieved 2019-09-21.

[:0-3] ۳٫۰ ^۳٫۱ ^۳٫۲ Joint Formulary Committee (2018). British National Formulary (BNF) 70. London: Pharmaceutical Press. p. 635. ISBN 978-0-85711-173-9.

[4] Barnes, Hannah; Cohen, Deborah (2019-09-20). "Gender dysphoria in children: puberty blockers study draws further criticism". BMJ. 366: l5647. doi:10.1136/bmj.l5647. ISSN 0959-8138. PMID 31540909. S2CID 202711942.

[Fis2006-5] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 514. ISBN 9783527607495.

[WHO22nd-6] World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.

[7] Wylie, Kevan Richard; Fung, Robert; Boshier, Claudia; Rotchell, Margaret (2009). "Recommendations of endocrine treatment for patients with gender dysphoria". Sexual and Relationship Therapy. 24 (2): 175–187. doi:10.1080/14681990903023306. S2CID 20471537.

[8] Shumer, DE; Nokoff, NJ; Spack, NP (August 2016). "Advances in the Care of Transgender Children and Adolescents". Advances in Pediatrics. 63 (1): 79–102. doi:10.1016/j.yapd.2016.04.018. PMC 4955762. PMID 27426896.

[9] Study: Drug effectively treats pedophilia بایگانی‌شده در ۱۱ ژوئیه ۲۰۲۱ توسط Wayback Machine, CNN, February 11, 1998.

[pmid31814547-10] Nomani H, Mohammadpour AH, Moallem SM, YazdanAbad MJ, Barreto GE, Sahebkar A (December 2019). "Anti-androgen drugs in the treatment of obsessive-compulsive disorder: a systematic review". Curr Med Chem. 27 (40): 6825–6836. doi:10.2174/0929867326666191209142209. PMID 31814547. S2CID 208956450.

[۲]

[۳]

[۱]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]

[۱۰]