باز کردن منو اصلی

فلوکستین

داروی ضد افسردگی و ضد وسواس
(تغییرمسیر از فلوکسیتین)

فلوکستین (Fluoxetine) یک داروی ضد افسردگی از گروه مهارکننده‌های بازجذب سروتونین است که استفاده از آن برای درمان افسردگی، اختلال وسواسی اجباری، اختلال هراس و پرخوری عصبی پذیرفته شده‌است. حیطه اثر این دارو بسیار گسترده‌تر از موارد ذکر شده‌است و تنها پس از مصرف منظم آن اثرات مطلوب حتی ناخواسته ای در هر مصرف‌کننده دارد. از فلوکستین با نام تجاری پروزاک، با عنوان «داروی قرن» یاد و ستایش می‌شود.

فلوکستین
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
(RS)-N-methyl-3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propan-1-amine
داده‌های بالینی
نام تجاری Prozac, among others
AHFS/Drugs.com fluoxetine-hydrochloride
مدلاین پلاس a689006
Licence data US FDA:link
رده بارداری C(US)
تجویز Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی 72% (peak at 6–8 hours)
پیوند پروتئینی ۹۴٫۵٪
متابولیسم Hepatic (mostly CYP2D6-mediated)
نیمه‌عمر 1–3 days (acute)
4–6 days (chronic)
دفع Renal (80%), fecal (15%)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 54910-89-3 ✔Y  ✔Y
کد ATC N06AB03
پاب‌کم CID 3386
IUPHAR ligand ۲۰۳
بانک‌دارو DB00472
کم‌اسپایدر 3269 ✔Y
UNII 01K63SUP8D ✔Y
KEGG D00326 N
ChEBI CHEBI:۵۱۱۸ ✔Y
ChEMBL CHEMBL41 ✔Y
داده‌های شیمی
فرمول C17H18F3NO۱ 
وزن مولکولی 309.33 g·mol−1
SMILES eMolecules & PubChem
Physical data
دمای ذوب ۱۷۹–۱۸۲ °C (354–360 °F)

نقطه جوش ۳۹۵ °C (خطای عبارت: نویسه نقطه‌گذاری شناخته نشده «۳» °F)
محلول در آب ۱۴ mg/mL (20 °C)
 N(what is this?)  (verify)

تاریخچهویرایش

فلوکستین در سال ۱۹۸۶ در آلای لی‌لی اند کامپنی ساخته شد و اداره مواد غذائی و داروئی ایالات متحده آمریکا در ۱۹۸۷ سودمندی آن را برای درمان افسردگی تأیید کرد.[۱] همچنین فلوکستین موارد تجویز متعددی همچون در انزال زودرس مردان و دیگر کاهش وزن دارد که البته به مقادیر مصرف آن و تحمل فرد بستگی دارد برخلاف باور رایج فلوکستین اولین داروی اس‌اس‌آرآی نیست و پیش از آن زیملدین و ایندالپین و فلووکسامین ساخته شده بودند که دو مورد اول به دلیل عوارض نامطلوب‌شان به سرعت از بازار خارج شدند.[۲][۳]

علی‌رغم ورود داروهای جدیدتر این گروه فلوکستین همچنان یک داروی پرطرفدار است و در سال ۲۰۰۷ در بیش از ۲۲ میلیون نسخه برای آن در ایالات متحده تجویز شده‌است. مدت حق انحصاری تولید فلوکستین در سال ۲۰۰۱ پایان یافته و هم‌اکنون شرکت‌های مختلف داروسازی به تولید آن می‌پردازند.

 
ساختار ملکولی فلوکستین

مکانیسم اثرویرایش

فلوکستین مهارگر بازجذب انتخابی سروتونین است هرچند در مقادیر بالاتر می‌تواند بازجذب دوپامین و نوراپی‌نفرین را نیز مهار کند. همچنین آگونیست گیرنده σ۱ (سیگما ۱) و مهارگر کانال کلر وابسته به کلسیم است.[۴][۵]

عوارض جانبیویرایش

رویاهای نامعمول، سردرد، افزایش زمان انزال، اضطراب، خشکی دهان، علائم شبه سرماخوردگی، لرزش، حالت تهوع، عصبانیت، تعریق، خواب آلودگی، عوارض پوستی.[۶]

داروهای گروه بازدارنده‌های بازجذب سروتونین (SSRI) مانند فلوکستین هرگز نباید همزمان با داروهای از گروه بازدارنده‌های مونوآمین اکسیداز (MAOI) مصرف شوند؛ چرا که این دو گروه دارو با هم تداخل دارویی دارند و مصرف همزمان آن‌ها منجر به مسمومیت دارویی و ابتلا به سندروم سروتونین می‌شود و حتی می‌تواند منجر به مرگ شود.[۷]

پانویسویرایش

  1. «Electronic Orange Book». بایگانی‌شده از اصلی در ۲۰ اوت ۲۰۰۷. دریافت‌شده در ۱۶ دسامبر ۲۰۰۸.
  2. Fagius, J; Osterman, P O; Sidén, A; Wiholm, B E (1985-1). "Guillain-Barré syndrome following zimeldine treatment". Journal of Neurology, Neurosurgery, and Psychiatry. 48 (1): 65–69. ISSN 0022-3050. PMC 1028185. PMID 3156214. Check date values in: |date= (help)
  3. http://www.jocpr.com/articles/the-importance-of-six-membered-saturated-nitrogen-containing-ring-inpsychological-disorders.pdf
  4. Perry, K. W.; Fuller, R. W. (1997). "Fluoxetine increases norepinephrine release in rat hypothalamus as measured by tissue levels of MHPG-SO4 and microdialysis in conscious rats". Journal of Neural Transmission. 104 (8–9): 953–66. doi:10.1007/BF01285563. PMID 9451727.
  5. Bymaster, Frank; Zhang, Wei; Carter, Petra; Shaw, Janice; Chernet, Eyassu; Phebus, Lee; Wong, David; Perry, Kenneth (2002). "Fluoxetine, but not other selective serotonin uptake inhibitors, increases norepinephrine and dopamine extracellular levels in prefrontal cortex via serotonin type 2C antagonism". Psychopharmacology. 160 (4): 353–61. doi:10.1007/s00213-001-0986-x. PMID 11919662.
  6. Wikipedia - English: Fluoxetine
  7. http://www.darooyab.ir/News?NewsId=39