هالوپریدول

هالوپریدول (به انگلیسی: Haloperidol)

هالوپریدول
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one
داده‌های بالینی
نام تجاری Haldol
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a682180
رده بارداری B
تجویز Oral, IM, IV, depot (as decanoate ester)
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی Approx. 50–60% (tablets and liquid)
متابولیسم hepatic
نیمه‌عمر 10–30 hours
دفع Biliary and renal
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 52-86-8 ✔Y
کد ATC N05AD01
پاب‌کم CID 3559
IUPHAR ligand 86
بانک‌دارو DB00502
کم‌اسپایدر 3438 ✔Y
UNII J6292F8L3D ✔Y
KEGG D00136 ✔Y
ChEBI CHEBI:5613 ✔Y
ChEMBL CHEMBL54 ✔Y
داده‌های شیمی
فرمول C21H23ClFNO2 
وزن مولکولی 375.9 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
 ✔Y(what is this?)  (verify)

رده درمانی: دارویی آرام بخش از دسته بوتیروفنون

هالوپریدول ، با نام تجاری Haldol در میان دیگر داروها به بازار عرضه می شود ،یک داروی ضد روان پریشی نسل 1 است. [۱] هالوپریدول در درمان اسکیزوفرنی ، تیک در سندرم تورت ، شیدایی در اختلال دو قطبی ، حالت تهوع و استفراغ ، هذیان ، تحریک ، روان پریشی حاد و توهم در ترک الکل استفاده می شود . [۱] [۲] [۳] ممکن است از طریق دهان یا تزریق به عضله یا ورید استفاده شود . [۱] هالوپریدول به طور معمول طی 30 تا 60 دقیقه کار می کند. [۱] یک فرمول طولانی مدت ممکن است به عنوان یک تزریق در هر چهار هفته در افرادی که مبتلا به اسکیزوفرنی یا بیماریهای مرتبط هستند ، استفاده شود که مصرف دارو را از طریق دهان فراموش کرده یا امتناع می ورزند. [۱]

دسته دارویی: آنتی دوپامینرژیک، آنتی سایکوتیک (ضدروان‌پریشی)

اشکال دارویی: قرص، آمپول

موارد مصرفویرایش

  • هالوپریدول در آژیتاسیون حاد به همراه علایم متوسط تا شدید سایکوز بکار میرود.

موارد منع مصرفویرایش

  • سابقه کما
  • سابقه حساسیت به هالوپریدول یا سایر بوتیروفنون‌ها
  • مسمومیت با الکل یا سایر ترکیبات سرکوب کننده دستگاه عصبی
  • مسمومیت با آنتی کولینرژیک ها
  • مسمومیت با فن سیکلیدین
  • بیماری‌های قلبی که مصرف این دارو احتمال ایست قلبی را افزایش دهد
  • بیماری پارکینسون یا سایر اختلالات حرکتی

مکانیسم اثرویرایش

هالوپریدول اثر درمانی خود را عمدتاً با انسداد گیرنده‌های دوپامینی اعمال می‌نماید. گیرنده‌های آلفا-آدرنرژیک و موسکارینی نیز توسط هالوپریدول تا حدودی مسدود می‌شوند.[۱۰]

اثر درمانی هالوپریدول در درجه اول به دلیل انسداد گیرندههای D2 دوپامینی میباشد. اثرات آرام بخشی، آنتی کولینرژیک و پایین آوردن فشار خون وضعیتی دارو اندک است ولی دارای اثرات اکستراپیرامیدال قوی است.

عوارض جانبیویرایش

آرامش بیش از حد وخواب‌آلودگی، بی‌ثباتی خلقی، کابوس‌های شبانه، بی‌خوابی، تحریک و سرخوشی . در مصارف طولانی مدت دیسکینزی دیررس ممکن است ایجاد گردد. آثار ضد موسکارینی نظیر یبوست، خشکی دهان، احتقان بینی، احتباس ادرار و تاری دید نیز به ندرت بروز می‌نماید. عوارض خارج هرمی خصوصاً واکنش‌های دیستونیک و آکاتزی، بخصوص در تیروئید سمی‌شایع تر می‌باشند. عوارضی از قبیل خستگی و ضعف گاهی بروز می‌نماید.

در ۱۴٪ از مصرف کنندگان هالوپریدول با مصرف بیش از ۶ ماه، افزایش وزن مشاهده شده است. همچنین هالوپریدول ممکن است اثرات نوروتوکسیک داشته باشد.

رایج (در بیش از ۱٪ موارد)ویرایش

با نرخ شیوع نامعلومویرایش

نادر (در کمتر از ۱٪ موارد)ویرایش

  • ورم بدن و صورت
  • سندرم نورولپتیک بدخیم: سفتی، تب، بی ثباتی اتونوم (تاکیکاردی، تعریق زیاد، فشار خون غیر طبیعی) به اضافه حالت گیجی [نیازمند منبع]
  • قلبی- عروقی: آریتمی ها

قطع ناگهانی مصرفویرایش

علائم ترک ناگهانی می‌تواند شامل احساس حالت تهوع، استفراغ، کاهش اشتها باشد. از سایر نشانه‌ها می‌توان به احساس بی‌قراری، افزایش عرق کردن و سخت به خواب رفتن اشاره کرد. عوارض کمتر شایع می‌تواند شامل حس گیجی، درد عضلات، کرختی و بی‌حسی باشد. علائم قطع مصرف به طور کلی در بازه کوتاه زمانی رفع می‌شوند.[۱۱]
در موارد آزمایشی مشاهده شد قطع ناگهانی داروهای آنتی سایکوتیک می‌تواند سبب سایکوز شود.[۱۲] همچنین ممکن است علائمی که برای رفع آن‌ها دارو مصرف شده است با قطع ناگهانی مجدداً ظاهر شوند.[۱۳] به ندرت ممکن است دیر جنبایی tardive dyskinesia نیز بعد از قطع مصرف دارو ظاهر شود.[۱۱]


تداخلات داروییویرایش

  • آمیودارون : طولانی شدن فاصله Q-Tc (تغییر بالقوه خطرناک در ضربان قلب). [۱۴]
  • آمفتامین و متیل فنیدیت : با افزایش اثرات نوراپی نفرین و دوپامین در بیماران مبتلا به نارکوپسی یا ADD / ADHD اثرات متفاوتی ایجاد می کند.
  • اپی نفرین : عمل تضادی ، کاهش متناقض فشار خون ممکن است منجر شود
  • گوانتیدین : آنتی هایپرتانسیو با فعالیت آنتاگونیست
  • لوودوپا : کاهش عمل لوودوپا
  • لیتیم : موارد نادری از علائم زیر ذکر شده است: انسفالوپاتی ، عوارض جانبی زودرس و دیررس اکستراپیامیدال ، سایر علائم عصبی و کما. [۱۵]
  • متیل دوپا : افزایش خطر عوارض جانبی اکستراپیرامیدال و سایر اثرات مرکزی ناخواسته
  • سایردپرسانت های مرکزی (الکل ، آرام بخش ، مواد مخدر): اقدامات و عوارض جانبی این داروها (آرام بخش ، افسردگی تنفسی) افزایش می یابد. به طور خاص ، دوز مواد مخدر به طور همزمان مورد استفاده برای درد مزمن می تواند 50٪ کاهش یابد.
  • سایر داروهایی که توسط سیستم آنزیم CYP3A4 متابولیزه می شوند: القا کننده هایی مانند کاربامازپین ، فنوباربیتال و ریفامپیسین سطح پلاسما را کاهش می دهند و مهار کننده هایی مانند کینیدین ، بوسپیرون و فلوکستین سطح پلاسما را افزایش می دهند [۱۶]
  • داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای : متابولیسم و از بین بردن سه چرخه به طور قابل توجهی کاهش یافته است ، افزایش سمیت ذکر شد (عوارض جانبی آنتی کولینرژیک و قلبی عروقی ، کاهش آستانه تشنج)

نحوه مصرفویرایش

5 mg در بزرگسالان، 1 تا  2 میلی گرم در سالمندان؛ به صورت عضلانی یا وریدی و تکرار آن هر 30 تا  45 دقیقه در صورت عدم کنترل علائم.

یا 2 میلی گرم در بزرگسالان و  2 برابر دوز هر  45 دقیقه تا زمانی که نشانه ها کنترل شود، بیمار آرام شده یا رفتار پایدار گردد.[نیازمند منبع]

توجهات به مصرف داروویرایش

  1. احتمال بروز تشنج را مدنظر داشته باشید.
  2. مراقب مصرف بیش از حد مجاز دارو باشید.
  3. بیمار را از نظر بروز عوارض و واکنشهای اکستراپیرامیدال پایش کنید.

جستارهای وابستهویرایش

روان‌پریشی

منابعویرایش

  1. ۱٫۰ ۱٫۱ ۱٫۲ ۱٫۳ ۱٫۴ "Haloperidol". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-01-02. Retrieved 2 January 2015.
  2. Schuckit, MA (27 November 2014). "Recognition and management of withdrawal delirium (delirium tremens)". The New England Journal of Medicine. 371 (22): 2109–13. doi:10.1056/NEJMra1407298. PMID 25427113.
  3. Plosker, GL (1 July 2012). "Quetiapine: a pharmacoeconomic review of its use in bipolar disorder". PharmacoEconomics. 30 (7): 611–31. doi:10.2165/11208500-000000000-00000. PMID 22559293.
  4. Giannini, A. James; Underwood, Ned A.; Condon, Maggie (2000). "Acute Ketamine Intoxication Treated by Haloperidol". American Journal of Therapeutics. 7 (6): 389–91. doi:10.1097/00045391-200007060-00008. PMID 11304647.
  5. Giannini, A. James; Eighan, Michael S.; Loiselle, Robert H.; Giannini, Matthew C. (1984). "Comparison of Haloperidol and Chlorpromazine in the Treatment of Phencyclidine Psychosis". The Journal of Clinical Pharmacology. 24 (4): 202–4. doi:10.1002/j.1552-4604.1984.tb01831.x. PMID 6725621.
  6. Schuckit, MA (27 November 2014). "Recognition and management of withdrawal delirium (delirium tremens)". The New England Journal of Medicine. 371 (22): 2109–13. doi:10.1056/NEJMra1407298. PMID 25427113.
  7. "Haldol Official FDA information, side effects and uses". Drugs.com. Archived from the original on 2013-10-05. Retrieved 2013-10-03.
  8. Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (65 ed.). London, England: Pharmaceutical Press. pp. 229–30. ISBN 978-0-85711-084-8.
  9. "Haloperidol". Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press. 13 December 2013. Retrieved 29 May 2014.
  10. میرسپاسی, غلامرضا; سالیانی, انوشه (2003-05-10). "مقایسه کارایی ترکیب فلوکستین- هالوپریدول با فلوکستین - دارونما در بیماران اختلال وسواسی- جبری". مجله روانپزشکی و روانشناسی بالینی ایران. 8 (4): 4–10.
  11. ۱۱٫۰ ۱۱٫۱ Haddad, Peter; Haddad, Peter M.; Dursun, Serdar; Deakin, Bill (2004). Adverse Syndromes and Psychiatric Drugs: A Clinical Guide. OUP Oxford. pp. 207–216. ISBN 9780198527480
  12. Moncrieff J (July 2006). "Does antipsychotic withdrawal provoke psychosis? Review of the literature on rapid onset psychosis (supersensitivity psychosis) and withdrawal-related relapse". Acta Psychiatrica Scandinavica. 114 (1): 3–13. doi:10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x. PMID 16774655
  13. Sacchetti, Emilio; Vita, Antonio; Siracusano, Alberto; Fleischhacker, Wolfgang (2013). Adherence to Antipsychotics in Schizophrenia. Springer Science & Business Media. p. 85. ISBN 9788847026797
  14. Bush, S. E.; Hatton, R. C.; Winterstein, A. G.; Thomson, M. R.; Woo, G. W. (2008). "Effects of concomitant amiodarone and haloperidol on Q-Tc interval prolongation". American Journal of Health-System Pharmacy. 65 (23): 2232–6. doi:10.2146/ajhp080039. PMID 19020191.
  15. Sandyk, R; Hurwitz, MD (1983). "Toxic irreversible encephalopathy induced by lithium carbonate and haloperidol. A report of 2 cases". South African Medical Journal. 64 (22): 875–6. PMID 6415823.
  16. "Haldol Official FDA information, side effects and uses". Drugs.com. Archived from the original on 2013-10-05. Retrieved 2013-10-03.
  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی ، ۱۳۸۷
  • سایت دارویاب