هالوپریدول

هالوپریدول (به انگلیسی: Haloperidol) با نام تجاری Haldol در میان دیگر داروها به بازار عرضه می‌شود، یک داروی ضد روان پریشی نسل ۱ است.[۱] هالوپریدول در درمان اسکیزوفرنی، تیک در سندرم تورت، شیدایی در اختلال دو قطبی، حالت تهوع و استفراغ، هذیان، تحریک، روان پریشی حاد و توهم در ترک الکل استفاده می‌شود.[۱][۲][۳] ممکن است از طریق دهان یا تزریق به عضله یا ورید استفاده شود.[۱] هالوپریدول به‌طور معمول طی ۳۰ تا ۶۰ دقیقه کار می‌کند.[۱] یک فرمول طولانی مدت ممکن است به عنوان یک تزریق در هر چهار هفته در افرادی که مبتلا به اسکیزوفرنی یا بیماریهای مرتبط هستند، استفاده شود که مصرف دارو را از طریق دهان فراموش کرده یا امتناع می‌ورزند.[۱]

هالوپریدول
Haloperidol.svg
Haloperidol-from-xtal-3D-balls.png
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریHaldol
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa682180
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • B
روش مصرف داروOral, IM, IV, depot (as decanoate ester)
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمیApprox. 50–60% (tablets and liquid)
متابولیسمhepatic
نیمه‌عمر حذف10–30 hours
دفعBiliary and renal
شناسه‌ها
  • 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one
شمارهٔ CAS
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.142 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC21H23ClFNO۲
جرم مولی375.9 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • c1cc(ccc1C(=O)CCCN2CCC(CC2)(c3ccc(cc3)Cl)O)F
  • InChI=1S/C21H23ClFNO2/c22-18-7-5-17(6-8-18)21(26)11-14-24(15-12-21)13-1-2-20(25)16-3-9-19(23)10-4-16/h3-10,26H,1-2,11-15H2 ✔Y
  • Key:LNEPOXFFQSENCJ-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (verify)

هالوپریدول از دسته آنتی دوپامینرژیک، آنتی سایکوتیک (ضدروان‌پریشی) و رده درمانی دارویی آرام بخش از ترکیبات بوتیروفنون بوده و در اشکال قرص، آمپول مصرف می‌شود.

موارد مصرفویرایش

موارد منع مصرفویرایش

  • سابقه کما
  • سابقه حساسیت به هالوپریدول یا سایر بوتیروفنونها
  • مسمومیت با الکل یا سایر ترکیبات سرکوب کننده دستگاه عصبی
  • مسمومیت با آنتی کولینرژیک‌ها
  • مسمومیت با فن سیکلیدین
  • بیماری‌های قلبی که مصرف این دارو احتمال ایست قلبی را افزایش دهد
  • بیماری پارکینسون یا سایر اختلالات حرکتی
  • مشکل کلیوی و صفراوی

مکانیسم اثرویرایش

هالوپریدول اثر درمانی خود را عمدتاً با انسداد گیرنده‌های دوپامینی اعمال می‌نماید. گیرنده‌های آلفا-آدرنرژیک و موسکارینی نیز توسط هالوپریدول تا حدودی مسدود می‌شوند.[۱۰]

اثر درمانی هالوپریدول در درجه اول به دلیل انسداد گیرنده‌های D2 دوپامینی می‌باشد. اثرات آرام بخشی، آنتی کولینرژیک و پایین آوردن فشار خون وضعیتی دارو اندک است ولی دارای اثرات اکستراپیرامیدال قوی است.

فارماکوکینتیکویرایش

هالوپریدول جذب سریعی دارد. عبور کبدی در بدن خواهد داشت و داری متابولیت فعال است. توزیع گسترده ای در بدن دازد و سبب تاثیر روی سیستم اعصاب مرکزی میشود. پروتئین باندیگ بالایی دارد پس میتواند تداخل دارویی ایجاد کند و نیمه عمر آن با فارماکوکینتیک آن مرتبط نخواهد بود.

عوارض جانبیویرایش

یکی از شایع‌ترین عارضه هالوپریدول، حرکات و پرش بی‌اختیار پلک، دست و پا است. آرامش بیش از حد وخواب‌آلودگی، بی‌ثباتی خلقی، کابوس‌های شبانه، بی‌خوابی، تحریک و سرخوشی. در مصارف طولانی مدت دیسکینزی دیررس ممکن است ایجاد گردد. آثار ضد موسکارینی نظیر یبوست، خشکی دهان، احتقان بینی، احتباس ادرار و تاری دید نیز به ندرت بروز می‌نماید. عوارض خارج هرمی خصوصاً واکنش‌های دیستونیک و آکاتزی، به‌خصوص در تیروئید سمی‌شایع تر می‌باشند. عوارضی از قبیل خستگی و ضعف گاهی بروز می‌نماید.[۱۱]

در ۱۴٪ از مصرف‌کنندگان هالوپریدول با مصرف بیش از ۶ ماه، افزایش وزن مشاهده شده‌است. همچنین هالوپریدول ممکن است اثرات نوروتوکسیک داشته باشد.

رایج (در بیش از ۱٪ موارد)ویرایش

با نرخ شیوع نامعلومویرایش

نادر (در کمتر از ۱٪ موارد)ویرایش

قطع ناگهانی مصرفویرایش

علائم ترک ناگهانی می‌تواند شامل احساس حالت تهوع، استفراغ، کاهش اشتها باشد. از سایر نشانه‌ها می‌توان به احساس بی‌قراری، افزایش عرق کردن و سخت به خواب رفتن اشاره کرد. عوارض کمتر شایع می‌تواند شامل حس گیجی، درد عضلات، کرختی و بی‌حسی باشد. علائم قطع مصرف به‌طور کلی در بازه کوتاه زمانی رفع می‌شوند.[۱۲]
در موارد آزمایشی مشاهده شد قطع ناگهانی داروهای آنتی سایکوتیک می‌تواند سبب سایکوز شود.[۱۳] همچنین ممکن است علائمی که برای رفع آن‌ها دارو مصرف شده‌است با قطع ناگهانی مجدداً ظاهر شوند.[۱۴] به ندرت ممکن است دیر جنبایی tardive dyskinesia نیز بعد از قطع مصرف دارو ظاهر شود.[۱۲]

تداخلات داروییویرایش

  • آمیودارون: طولانی شدن فاصله Q-Tc (تغییر بالقوه خطرناک در ضربان قلب).[۱۵]
  • آمفتامین و متیل فنیدیت: با افزایش اثرات نوراپی نفرین و دوپامین در بیماران مبتلا به نارکوپسی یا ADD / ADHD اثرات متفاوتی ایجاد می‌کند.
  • اپی نفرین: عمل تضادی، کاهش متناقض فشار خون ممکن است منجر شود
  • گوانتیدین: آنتی هایپرتانسیو با فعالیت آنتاگونیست
  • لوودوپا: کاهش عمل لوودوپا
  • لیتیم: موارد نادری از علائم زیر ذکر شده‌است: انسفالوپاتی، عوارض جانبی زودرس و دیررس اکستراپیامیدال، سایر علائم عصبی و کما.[۱۶]
  • متیل دوپا: افزایش خطر عوارض جانبی اکستراپیرامیدال و سایر اثرات مرکزی ناخواسته
  • سایردپرسانت‌های مرکزی (الکل، آرام بخش، مواد مخدر): اقدامات و عوارض جانبی این داروها (آرام بخش، افسردگی تنفسی) افزایش می‌یابد. به‌طور خاص، دوز مواد مخدر به‌طور همزمان مورد استفاده برای درد مزمن می‌تواند ۵۰٪ کاهش یابد.
  • سایر داروهایی که توسط سیستم آنزیم CYP3A4 متابولیزه می‌شوند: القا کننده‌هایی مانند کاربامازپین، فنوباربیتال و ریفامپیسین سطح پلاسما را کاهش می‌دهند و مهار کننده‌هایی مانند کینیدین، بوسپیرون و فلوکستین سطح پلاسما را افزایش می‌دهند.[۱۷]
  • داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای: متابولیسم و از بین بردن سه چرخه به‌طور قابل توجهی کاهش یافته‌است، افزایش سمیت ذکر شد (عوارض جانبی آنتی کولینرژیک و قلبی عروقی، کاهش آستانه تشنج)

نحوه مصرفویرایش

5 mg در بزرگسالان، ۱ تا ۲ میلی‌گرم در سالمندان؛ به صورت عضلانی یا وریدی و تکرار آن هر ۳۰ تا ۴۵ دقیقه در صورت عدم کنترل علائم.

یا ۲ میلی‌گرم در بزرگسالان و ۲ برابر دوز هر ۴۵ دقیقه تا زمانی که نشانه‌ها کنترل شود، بیمار آرام شده یا رفتار پایدار گردد.[نیازمند منبع]

توجهات به مصرف داروویرایش

  1. احتمال بروز تشنج را مدنظر داشته باشید.
  2. مراقب مصرف بیش از حد مجاز دارو باشید.
  3. بیمار را از نظر بروز عوارض و واکنشهای اکستراپیرامیدال پایش کنید.

جستارهای وابستهویرایش

روان‌پریشی

منابعویرایش

  1. ۱٫۰ ۱٫۱ ۱٫۲ ۱٫۳ ۱٫۴ "Haloperidol". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-01-02. Retrieved 2 January 2015.
  2. Schuckit, MA (27 November 2014). "Recognition and management of withdrawal delirium (delirium tremens)". The New England Journal of Medicine. 371 (22): 2109–13. doi:10.1056/NEJMra1407298. PMID 25427113.
  3. Plosker, GL (1 July 2012). "Quetiapine: a pharmacoeconomic review of its use in bipolar disorder". PharmacoEconomics. 30 (7): 611–31. doi:10.2165/11208500-000000000-00000. PMID 22559293.
  4. Giannini, A. James; Underwood, Ned A.; Condon, Maggie (2000). "Acute Ketamine Intoxication Treated by Haloperidol". American Journal of Therapeutics. 7 (6): 389–91. doi:10.1097/00045391-200007060-00008. PMID 11304647.
  5. Giannini, A. James; Eighan, Michael S.; Loiselle, Robert H.; Giannini, Matthew C. (1984). "Comparison of Haloperidol and Chlorpromazine in the Treatment of Phencyclidine Psychosis". The Journal of Clinical Pharmacology. 24 (4): 202–4. doi:10.1002/j.1552-4604.1984.tb01831.x. PMID 6725621.
  6. Schuckit, MA (27 November 2014). "Recognition and management of withdrawal delirium (delirium tremens)". The New England Journal of Medicine. 371 (22): 2109–13. doi:10.1056/NEJMra1407298. PMID 25427113.
  7. "Haldol Official FDA information, side effects and uses". Drugs.com. Archived from the original on 2013-10-05. Retrieved 2013-10-03.
  8. Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (65 ed.). London, England: Pharmaceutical Press. pp. 229–30. ISBN 978-0-85711-084-8.
  9. "Haloperidol". Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press. 13 December 2013. Retrieved 29 May 2014.
  10. میرسپاسی, غلامرضا; سالیانی, انوشه (2003-05-10). "مقایسه کارایی ترکیب فلوکستین- هالوپریدول با فلوکستین - دارونما در بیماران اختلال وسواسی- جبری". مجله روانپزشکی و روانشناسی بالینی ایران. 8 (4): 4–10.
  11. Oosthuizen, P.; Emsley, R. A.; Turner, J.; Keyter, N. (December 2001). "Determining the optimal dose of haloperidol in first-episode psychosis". Journal of Psychopharmacology (Oxford, England). 15 (4): 251–255. doi:10.1177/026988110101500403. ISSN 0269-8811. PMID 11769818.
  12. ۱۲٫۰ ۱۲٫۱ Haddad, Peter; Haddad, Peter M. ; Dursun, Serdar; Deakin, Bill (2004). Adverse Syndromes and Psychiatric Drugs: A Clinical Guide. OUP Oxford. pp. 207–216. ISBN 978-0-19-852748-0
  13. Moncrieff J (July 2006). "Does antipsychotic withdrawal provoke psychosis? Review of the literature on rapid onset psychosis (supersensitivity psychosis) and withdrawal-related relapse". Acta Psychiatrica Scandinavica. 114 (1): 3–13. doi:10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x. PMID 16774655
  14. Sacchetti, Emilio; Vita, Antonio; Siracusano, Alberto; Fleischhacker, Wolfgang (2013). Adherence to Antipsychotics in Schizophrenia. Springer Science & Business Media. p. 85. ISBN 9788847026797
  15. Bush, S. E.; Hatton, R. C.; Winterstein, A. G.; Thomson, M. R.; Woo, G. W. (2008). "Effects of concomitant amiodarone and haloperidol on Q-Tc interval prolongation". American Journal of Health-System Pharmacy. 65 (23): 2232–6. doi:10.2146/ajhp080039. PMID 19020191.
  16. Sandyk, R; Hurwitz, MD (1983). "Toxic irreversible encephalopathy induced by lithium carbonate and haloperidol. A report of 2 cases". South African Medical Journal. 64 (22): 875–6. PMID 6415823.
  17. "Haldol Official FDA information, side effects and uses". Drugs.com. Archived from the original on 2013-10-05. Retrieved 2013-10-03.
  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷
  • سایت دارویاب