کلرپرومازین

(تغییرمسیر از کلروپرومازین)

کلرپرومازین (به انگلیسی: Chlorpromazine) که تحت نام های تجاری Thorazine و Largactil در میان دیگران به بازار عرضه می شود ، یک داروی ضد روان پریشی است. [۱] این ماده در درجه اول برای درمان اختلالات روانی مانند اسکیزوفرنی استفاده می شود . [۱] سایر کاربردها شامل درمان اختلال دو قطبی ، مشکلات شدید رفتاری در کودکان از جمله کسانی که دارای نقص توجه بیش فعالی ، تهوع و استفراغ ، اضطراب قبل از عمل و سکسکه هستند که به دنبال اقدامات دیگر بهبود نمی یابند. [۱] می توان از طریق دهان ، یا تزریق به عضله تجویز کرد . [۱]

کلرپرومازین
سامانه‌شناسی نام (آیوپاک)
4-chloro-N-(propylcarbamoyl)benzenesulfonamide
داده‌های بالینی
نام تجاری Diabinese
AHFS/دانشنامه دراگز monograph
مدلاین پلاس a682479
Licence data US FDA:link
رده بارداری C
تجویز Oral
داده‌های فارماکوکینتیکی
فراهمی زیستی >90%
پیوند پروتئینی 90%
متابولیسم <1%
نیمه‌عمر 36 hours
دفع گرده (کالبدشناسی) (glomerular filtration → reabsorption → tubular secretion)
شناسه
شماره سی‌ای‌اس 94-20-2 ✔Y
کد ATC A10BB02
پاب‌کم CID 2727
بانک‌دارو DB00672
کم‌اسپایدر 2626 ✔Y
UNII WTM2C3IL2X ✔Y
KEGG D00271 ✔Y
ChEBI CHEBI:3650 ✔Y
ChEMBL CHEMBL498 ✔Y
داده‌های شیمی
فرمول C10H13ClN2O3S 
وزن مولکولی 276.74 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
Physical data
دمای ذوب 126–130 °C (259–266 °F)

 ✔Y(what is this?)  (verify)

رده درمانی: فنوتیازینها، آنتی سایکوتیک

اشکال دارویی: قرص، آمپول

موارد مصرفویرایش

کلرپرومازین در اختلالات شدید روانی (سایکوز) یا حملات حاد مانیا و به عنوان آرامبخش،بی اشتهایی عصبی، میگرن و فشار خون حاملگی، درمان وابستگی به مخدرها و در نوزادان دیستونی گردنی بکار می‌رود.کلرپرومازین همچنین در پورفیری و به عنوان بخشی از درمان کزاز مورد استفاده قرار گرفته است. هنوز هم برای مدیریت کوتاه مدت اضطراب شدید و پرخاشگری روانی توصیه می شود. سکسکه های مقاوم و شدید ، تهوع و استفراغ شدید از دیگر کاربردها هستند. [۲] [۳] علائم هذیان در بیماران مبتلا به ایدز در بیمارستان بستری با دوزهای پایین کلرپرومازین درمان شده است.کلرپرومازین همانند سایر داروهای ضد روانپریشی نسل اول علائم منفی اسکیزوفرنی را تشدید میکند.

مکانیسم اثرویرایش

کلرپرومازین اثر درمانی خودرا به‌طور عمده با آنتاگونیزه کردن گیرنده های D2 دوپامین در سیستم اعصاب‌مرکزی در مسیر مزولیمبیک ومزوکورتیکال اعمال می‌نماید. همچنین‌گیرنده‌های موسکارینی، هیستامینی، سروتونینی و آلفا ـ آدرنرژیک بوسیله این‌دارو تحت تأثیر قرار می‌گیرند.مسدود شدن گیرنده های دوپامین در مزوکورتیکال توسط کلرپرومازین سبب تشدید علائم منفی اسکیزوفرنی مانند انزوای اجنماعی،ناتوانی در ابراز احساسات و افسردگی میگردد.

عوارض جانبیویرایش

علائم خارج هرمی و درمصرف طولانی مدت دیسکینزی دیررس، کاهش دمای بدن، افزایش وزن، خواب آلودگی، بی‌ثباتی خلقی، رنگ‌پریدگی، کابوس شبانه، بی‌خوابی وافسردگی ممکن است ایجاد گردد. آثار ضدموسکارینی نظیر خشکی دهان، احتقان‌بینی، یبوست، اشکال در دفع ادرار و تاری‌دید از عوارض شایع دارو هستند.کاهش فشار خون، عوارض چشمی، کهیر، آسم، تورم حنجره، تغییر رنگ پوست


موارد منع مصرف مطلق عبارتند از:ویرایش

نارسایی کبد،فئوکروموسیتوما،بیماری کبدی حاد،کما،مسمومیت با مواد،سرکوب کننده مغز استخوان،دپرسانت CNS

موارد منع مصرف نسبی شامل موارد زیر است:ویرایش

تشنج ،میاستنی گراویس،بیماری پارکیسنسون،هایپوپاراتیروییدیسم،هایپرتروفی پروستاتیک

تداخلاتویرایش

مصرف مواد غذایی قبل از مصرف کلرپرومازین به صورت خوراکی میزان جذب آن را محدود می کند ، به همین ترتیب تزریق بنزروپین نیز می تواند جذب کلرپرومازین را کاهش دهد. الکل همچنین می تواند جذب کلرپرومازین را کاهش دهد. آنتی اسیدها جذب کلرپرومازین را کند می کنند. لیتیم و درمان مزمن با باربیتوراتها می توانند ترشح کلرپرومازین را به میزان قابل توجهی افزایش دهند. داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای (TCAs) می توانند ترشح کلرپرومازین را کاهش دهند و از این رو قرار گرفتن در معرض کلرپرومازین را افزایش دهند. تزریق همراه با مهار کننده های CYP1A2 مانند سیپروفلوکساسین ، فلووکسامین یا vemurafenib می تواند کلیرانس کلرپرومازین را کاهش دهد و از این رو باعث افزایش قرار گرفتن در معرض و اثرات بالقوه ای نیز می شود. کلرپرومازین همچنین می تواند اثرات مهار کننده CNS داروهایی مانند باربیتورات ها ، بنزودیازپین ها ، مواد افیونی ، لیتیوم و بیهوشی را تقویت کرده و از این رو پتانسیل عوارض جانبی مانند سرکوب تنفسی و آرام بخشی را افزایش دهد .  

همچنین می تواند از کلیرانس سوبستراهای CYP2D6 مانند دکسترومتورفان جلوگیری کند و از این رو اثرات آنها را نیز تقویت می کند. [۴] سایر داروها مانند کدئین و تاموکسیفن که نیاز به فعال شدن با CYP2D6 در متابولیتهای فعال مربوطه دارند ، ممکن است اثرات درمانی آنها ضعیف باشد. [۴] به همین ترتیب ، مهارکننده های CYP2D6 مانند پاروکستین یا فلوکستین می توانند ترشح کلرپرومازین را کاهش دهند و از این رو سطح سرمی کلرپرومازین را افزایش داده و از این رو اثرات منفی آن را نیز افزایش می دهد. کلرپرومازین همچنین باعث کاهش سطح فنی توئین و افزایش سطح اسید والپروئیک می شود. همچنین باعث کاهش ترشح پروپرانولول می شود و اثرات درمانی داروهای ضد دیابتی ، لوودوپا (داروی پارکینسون) ، آمفتامین و داروهای ضد انعقاد را تضعیف می کند.. همچنین ممکن است برای ایجاد هیپوگلیسمی (قند خون پایین) با داروهای آنتی کولینرژیک مانند اورفنادرین تعامل داشته باشد.  

ی وابستهویرایش

سایکوز

منابعویرایش

  1. ۱٫۰ ۱٫۱ ۱٫۲ ۱٫۳ "Chlorpromazine Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 8 December 2015. Retrieved Dec 1, 2015.
  2. Brunton, L; Chabner, B; Knollman, B (2010). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th ed.). New York: McGraw-Hill Professional. ISBN 978-0-07-162442-8.
  3. American Society of Health-System Pharmacists (November 1, 2008). "Chlorpromazine". PubMed Health. National Center for Biotechnology Information. Archived from the original on 6 July 2010.
  4. ۴٫۰ ۴٫۱ Brunton, L; Chabner, B; Knollman, B (2010). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th ed.). New York: McGraw-Hill Professional. ISBN 978-0-07-162442-8.
  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی ، ۱۳۸۷